إستراديول (دواء)

الإستراديول (إي 2) هو دواء وهرمون ستيرويدي يُنتج بشكل طبيعي،[3][4][5] وهو مركب إستروجيني يستخدم بشكل رئيسي في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة وعلاج قصور الغدد التناسلية لدى النساء.[6] كما أنه يستخدم في وسائل تحديد النسل الهرمونية للنساء، في العلاج الهرموني للنساء المتحولات جنسيًا، وفي علاج السرطانات الحساسة للهرمونات مثل سرطان البروستاتا لدى الرجال وسرطان الثدي لدى النساء، من بين استخدامات أخرى.[7][8][9][10][11] يمكن أخذ الإستراديول عن طريق الفم، أو إعطائه تحت اللسان، أو على شكل هلام أو لصاقة تطبق على الجلد، أو من خلال المهبل، أو عن طريق الحقن في العضلات أو في النسيج الدهني، أو من خلال استخدام غرسة توضع في النسيج الدهني، من بين طرق أخرى.

إستراديول (دواء)
يعالج
اعتبارات علاجية
معرّفات
ك ع ت G03CA03 
بوب كيم 9811784 
كيم سبايدر 7987537 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₈H₂₄O₂[2] 

تشمل الآثار الجانبية للإستراديول لدى النساء ألم وتضخم في الثدي وصداع واستقساء وغثيان وغير ذلك.[12] قد يعاني الرجال والأطفال الذين يتعرضون للإستراديول من أعراض التأنيث، مثل تطورالثدي وتوزيع الدهون النسائية، وقد يعاني الرجال أيضًا من قصور الغدد التناسلية والعقم.[13][14] قد يزيد الإستراديول من خطر فرط تنسج بطانة الرحم وسرطان بطانة الرحم لدى النساء ذوات الرحم السليم إذا لم يؤخذ إلى جانب مركب بروجستيوجيني مثل البروجستيرون. قد يؤدي الجمع بين الإستراديول والبروجيستون، وإن لم يكن مع البروجستيرون الفموي، إلى زيادة خطر الإصابة بسرطان الثدي. من بين مضادات استطبابه، لا ينبغي استخدام الإستراديول لدى النساء الحوامل أو المرضعات أو المصابات بسرطان الثدي.[15][16]

الإستراديول مطابق حيوي لهرمون الإستروجيني يُنتج بشكل طبيعي، أو ناهض لمستقبلات الإستروجين، وهو مستهدف حيوي للإستروجين مثل الإستراديول داخلي التنشؤ. بسبب نشاطه الإستروجينيي، فإن الإستراديول يمتلك تأثيرات مضادة لموجهة الغدد التناسلية ويمكنه تثبيط الخصوبة ومنع إنتاج الهرمونات التناسلية لدى كل من النساء والرجال.[17][18] يختلف الإستراديول عن المركبات غير المطابقة حيويا للإستروجين مثل البريمارين والإثينيل إستراديول بنواحي مختلفة، مع ما يترتب على ذلك من آثار على التحمل والسلامة الدوائية.

اكتُشف الإستراديول في عام 1933.[19][20] وأصبح متوفرًا على شكل دواء في نفس العام، على شكل حقن عرفت باسم بنزوات الإستراديول. أُدخلت الأشكال التي كانت أكثر فعالية عن طريق الإعطاء الفموي، مثل إستراديول فاليرات ومسحوق الإستراديول، في الستينيات والسبعينيات وازادت شعبية أخذه بهذه الطريقة.[21][22][23] يستخدم الإستراديول أيضًا مثل بقية الأدوية الأولية، مثل سيبيونات الإستراديول.[24][25][26] تُستخدم الإستروجينيات ذات الصلة مثل الإيثنيل إستراديول، وهو أشيع الإستروجينيات استخدامًا في حبوب منع الحمل المركبة، والإستروجينيات المقترنة (الاسم التجاري بريمارين)، والتي تستخدم في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة، وتُستخد كأدوية أيضًا. في عام 2017، كان الدواء رقم 61 بين الأدوية  الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، بوجودده ضمن أكثر من اثني عشر مليون وصفة طبية.[27][28]

الاستخدامات الطبية

سن اليأس

يُستخدم الإستراديول في العلاج باستخدام الهرمونات البديلة لمنع وعلاج أعراض سن اليأس المتوسطة إلى الشديدة مثل هبات الحرارة، وجفاف المهبل وضموره، وهشاشة العظام (فقدان العظام). نظرًا لأن العلاج بالإستروجين غير المستقر (باستخدام الإستروجين وحده بدون البروجسترون) يزيد من خطر الإصابة بفرط تنسج بطانة الرحم وسرطان بطانة الرحم لدى النساء ذوات الأرحام السليمة، يتم عادةً دمج الإستراديول مع بروجيستوجين مثل البروجسترون أو أسيتات ميدروكسي بروجستيرون لمنع تأثيرات الإستراديول على بطانة الرحم. لايكون هذا الإجراء ضروريًا في حال خضعت المرأة لعملية استئصال الرحم (الاستئصال الجراحي للرحم).[29] وجد التحليل التلوي لعام 2017 أن الإستراديول لم يكن له تأثير على أعراض الاكتئاب لدى النساء حول فترة سن اليأس وبعدها.[30]

المراجع

  1. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999
  2. العنوان : estradiols — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9811784 — تاريخ الاطلاع: 5 أكتوبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  3. "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF)، Climacteric، 8 Suppl 1: 3–63، 2005، doi:10.1080/13697130500148875، PMID 16112947، مؤرشف من الأصل (PDF) في 27 يناير 2020.
  4. Michael Oettel؛ Ekkehard Schillinger (06 ديسمبر 2012)، Estrogens and Antiestrogens I: Physiology and Mechanisms of Action of Estrogens and Antiestrogens، Springer Science & Business Media، ص. 121, 226, 235–237، ISBN 978-3-642-58616-3، مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020.
  5. Michael Oettel؛ Ekkehard Schillinger (06 ديسمبر 2012)، Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen، Springer Science & Business Media، ص. 163–178, 235–237, 252–253, 261–276, 538–543، ISBN 978-3-642-60107-1، مؤرشف من الأصل في 16 أغسطس 2019.
  6. "Use of Hormone Replacement in Females with Endocrine Disorders"، Horm Res Paediatr، 87 (4): 215–223، 2017، doi:10.1159/000457125، PMID 28376481.
  7. "A new contraceptive pill containing 17β-estradiol and nomegestrol acetate"، Womens Health (Lond)، 9 (1): 13–23، يناير 2013، doi:10.2217/whe.12.70، PMID 23241152.
  8. "A review of "once-a-month" combined injectable contraceptives"، J Obstet Gynaecol (Lahore)، 4 Suppl 1: S1–34، 1994، doi:10.3109/01443619409027641، PMID 12290848.
  9. "Hormonal and Surgical Treatment Options for Transgender Women and Transfeminine Spectrum Persons"، Psychiatr. Clin. North Am.، 40 (1): 99–111، 2017، doi:10.1016/j.psc.2016.10.006، PMID 28159148.
  10. "Emerging potential of parenteral estrogen as androgen deprivation therapy for prostate cancer"، South Asian J Cancer، 4 (2): 95–7، 2015، doi:10.4103/2278-330X.155699، PMC 4418092، PMID 25992351.
  11. "The use of high-dose estrogens for the treatment of breast cancer"، Maturitas، 95: 11–23، يناير 2017، doi:10.1016/j.maturitas.2016.10.010، PMID 27889048.
  12. Warner Chilcott (مارس 2005)، "ESTRACE TABLETS, (estradiol tablets, USP)" (PDF)، fda.gov، مؤرشف من الأصل (PDF) في 1 مارس 2017، اطلع عليه بتاريخ 27 نوفمبر 2016.
  13. Richard P. Pohanish (2011)، Sittig's Handbook of Toxic and Hazardous Chemicals and Carcinogens، William Andrew، ص. 1167–، ISBN 978-1-4377-7869-4، مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020.
  14. Russell La Fayette Cecil؛ J. Claude Bennett؛ Fred Plum (1996)، Cecil Textbook of Medicine، Saunders، ISBN 978-0-7216-3575-0، مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020، Estrogen excess in men causes inhibition of gonadotropin secretion and secondary hypogonadism. Estrogen excess may result from either exogenous administration of estrogens or estrogenic substances (e.g., diethylstilbestrol administration [...]
  15. "Estradiol therapy and breast cancer risk in perimenopausal and postmenopausal women: a systematic review and meta-analysis"، Gynecol. Endocrinol.، 33 (2): 87–92، فبراير 2017، doi:10.1080/09513590.2016.1248932، PMID 27898258.
  16. "Progestogens in postmenopausal hormone therapy and the risk of breast cancer"، Maturitas، 77 (4): 311–7، أبريل 2014، doi:10.1016/j.maturitas.2014.01.001، PMID 24485796.
  17. "Single drug polyestradiol phosphate therapy in prostatic cancer"، Am. J. Clin. Oncol.، 11 Suppl 2: S101–3، 1988، doi:10.1097/00000421-198801102-00024، PMID 3242384.
  18. "Transdermal estradiol therapy for advanced prostate cancer--forward to the past?"، J. Urol.، 169 (5): 1735–7، مايو 2003، doi:10.1097/01.ju.0000061024.75334.40، PMID 12686820.
  19. Fritz F. Parl (2000)، Estrogens, Estrogen Receptor and Breast Cancer، IOS Press، ص. 4, 111، ISBN 978-0-9673355-4-4، مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020.
  20. Christian Lauritzen؛ John W. W. Studd (22 يونيو 2005)، Current Management of the Menopause، CRC Press، ص. 44, 95–98, 488، ISBN 978-0-203-48612-2، مؤرشف من الأصل في 6 مايو 2020.
  21. Kaufman, C. (1933)، "Die Behandlung der Amenorrhöe mit Hohen Dosen der Ovarialhormone"، Klinische Wochenschrift، 12 (40): 1557–1562، doi:10.1007/BF01765673، ISSN 0023-2173.
  22. Buschbeck, Herbert (2009)، "Neue Wege der Hormontherapie in der Gynäkologie" [New ways of hormonal therapy in gynecology]، Deutsche Medizinische Wochenschrift، 60 (11): 389–393، doi:10.1055/s-0028-1129842، ISSN 0012-0472.
  23. Biskind, Morton S. (1935)، "Commercial Glandular Products"، Journal of the American Medical Association، 105 (9): 667، doi:10.1001/jama.1935.92760350007009a، ISSN 0002-9955، Progynon-B, Schering Corporation: This is crystalline hydroxyestrin benzoate obtained by hydrogenation of theelin and subsequent conversion to the benzoate. [...] Progynon-B is marketed in ampules containing 1 cc. of a sesame oil solution of hydroxyestrin benzoate of either 2,500, 5,000, 10,000 or 50,000 international units.
  24. "Neue Spezialitäten"، Klinische Wochenschrift، 44 (23): 1381، 1966، doi:10.1007/BF01747900، ISSN 0023-2173، NEUE SPEZIALITATEN [...] Progynova. 1 Dragee enthält 2 mg Oestradiolvalerinat (Klimakterium). Hersteller: Schering AG, Berlin 65.
  25. "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs"، مؤرشف من الأصل في 06 مايو 2020، اطلع عليه بتاريخ 06 مايو 2020.
  26. "Behandlung klimakterischer Beschwerden mit Östradiolvalerianat (Progynova)" [The management of climacteric disorders using estradiol valerate (Progynova)]، Med Klin (باللغة الألمانية)، 62 (35): 1356–61 passim، سبتمبر 1967، ISSN 0025-8458، PMID 5593020.
  27. "The Top 300 of 2020"، ClinCalc، مؤرشف من الأصل في 1 مايو 2020، اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020.
  28. "Estradiol - Drug Usage Statistics"، ClinCalc، مؤرشف من الأصل في 13 أبريل 2020، اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020.
  29. Mutschler, Ernst؛ Schäfer-Korting, Monika (2001)، Arzneimittelwirkungen (باللغة الألمانية) (ط. 8)، Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft، ص. 434, 444، ISBN 978-3-8047-1763-3.
  30. "Bioidentical Estrogen for Menopausal Depressive Symptoms: A Systematic Review and Meta-Analysis"، J Womens Health (Larchmt)، 26 (1): 18–28، يناير 2017، doi:10.1089/jwh.2015.5628، PMID 27603786.
  • بوابة صيدلة
  • بوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.