الناهض العكسي

في علم الادوية، إن الناهض العكسي دواء يرتبط بالمستقبل كأنه ناهض ولكنه يحفز الاستجابة الدوائيه عكس الناهض

المناهض المتعادل ليس له نشاط في غياب الناهض أو الناهض العكسي لكنه يستطيع منع نشاط أي منهما.[1] الناهض العكسي له مفعول عكس الناهضين لكن يُمنع تأثير كل منهما عن طريق المناهضين[2]

الشرط الاساسي لاستجابه الناهض العكسي هو ان المستقبل يجب ان يكون له مستوى من النشاط التأسيسي (المعروف أيضا باسم الجوهري أو الاساسي) في غياب أي ترابط.[3] الناهض يزيد نشاط المستقبل فوق مستواه القاعدي، في حين ان الناهض العكسي يقلل من النشاط تحت المستوى القاعدي

فاعليه الناهض الكامل حسب التعريف هي ١٠٠٪، المناهض المتعادل له فاعليه ٠٪، والناهض العكسي له فاعليه اقل من ٠٪ (أي بالسالب)

امثله

المستقبلات التي تم تحديدها ل الناهضات العكسيه تشملغابا-أ، (melanocortin)ميلانوكورتين، mu الافيونيه،الهيستامين ومستقبلات بيتا الادريناليه. تم التعرف على كل من الناهضات العكسيه الداخليه والخارجيه، وكذلك الادويه الموجوده في قنوات الايونات المرتبطه بالرابط وفي المستقبلات المقترنه بالبروتين ج

ناهضات عكسيه للقناه الايونيه الترابطيه

مثال على موقع المستقبل الذي يمتلك نشاطًا أساسيًا والذي تم تحديد ناهضات عكسية له هو مستقبلات GABA _A.منبهات لGABA _A مستقبلات (مثل muscimol) خلقارتخاء تأثير، في حين منبهات عكسية لها الإثارة الآثار (على سبيل المثال، Ro15-4513) أو حتى المتشنجة وanxiogenic الآثار (معين بيتا carbolines). [4][5]

ناهضات عكسيه للمستقبلات البروتين ج

منبهات عكسية داخلية معروفة هما الببتيد المرتبط بـ Agouti (AgRP) والببتيد المرتبط به Agouti الذي يشير إلى الببتيد (ASIP). يظهر AgRP و ASIP بشكل طبيعي في البشر ويربطان مستقبلات الميلانوكورتين 4 و 1 (Mc4R وMc1R)، على التوالي، مع تقاربات نانوية.[6]

مضادات الأفيون النالوكسون والنالتريكسون هي أيضًا ناهضات عكسية جزئية في مستقبلات mu الأفيونية.[7]

تم إثبات أن جميع مضادات الهيستامين التي تعمل فيمستقبلات H1 ومستقبلات H2 تقريبًا هي ناهضات عكسية.

و حاصرات بيتا كارفيديلول وbucindolol وقد أظهرت أن المستوى المنخفض معكوس منبهات في adrenoceptors بيتا.[7]

انظر أيضا

المراجع

Kenakin, Terry (2004-04)، "Principles: Receptor theory in pharmacology"، Trends in Pharmacological Sciences (باللغة الإنجليزية)، 25 (4): 186–192، doi:10.1016/j.tips.2004.02.012، مؤرشف من الأصل في 06 يناير 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
Nutt, David؛ Stahl, Stephen؛ Blier, Pierre؛ Drago, Filippo؛ Zohar, Joseph؛ Wilson, Sue (2017-01)، "Inverse agonists – What do they mean for psychiatry?"، European Neuropsychopharmacology (باللغة الإنجليزية)، 27 (1): 87–90، doi:10.1016/j.euroneuro.2016.11.013، مؤرشف من الأصل في 06 يناير 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
Berg, Kelly A؛ Clarke, William P (01 أكتوبر 2018)، "Making Sense of Pharmacology: Inverse Agonism and Functional Selectivity"، International Journal of Neuropsychopharmacology (باللغة الإنجليزية)، 21 (10): 962–977، doi:10.1093/ijnp/pyy071، ISSN 1461-1457، مؤرشف من الأصل في 18 يناير 2021.
Mehta, A.K.؛ Ticku, M.K. (1988-06)، "Developmental aspects of benzodiazepine receptors and GABA-gated chloride channels in primary cultures of spinal cord neurons"، Brain Research، 454 (1–2): 156–163، doi:10.1016/0006-8993(88)90814-1، ISSN 0006-8993، مؤرشف من الأصل في 23 يناير 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
SIEGHART, W. (1992)، "PHARMACOLOGY OF BENZODIAZEPINE RECEPTORS: AN UPDATE"، Clinical Neuropharmacology، 15: 523A–524A، doi:10.1097/00002826-199201001-00272، ISSN 0362-5664.
Ollmann, M. M.؛ Lamoreux, M. L.؛ Wilson, B. D.؛ Barsh, G. S. (01 فبراير 1998)، "Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo"، Genes & Development (باللغة الإنجليزية)، 12 (3): 316–330، doi:10.1101/gad.12.3.316، ISSN 0890-9369، مؤرشف من الأصل في 25 مارس 2021.
Khilnani, Gurudas؛ Khilnani, AjeetKumar (2011)، "Inverse agonism and its therapeutic significance"، Indian Journal of Pharmacology (باللغة الإنجليزية)، 43 (5): 492، doi:10.4103/0253-7613.84947، ISSN 0253-7613، مؤرشف من الأصل في 17 يناير 2021.

بوابة علوم
بوابة الكيمياء
بوابة الكيمياء الحيوية
بوابة طب

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Kenakin, Terry (2004-04)، "Principles: Receptor theory in pharmacology"، Trends in Pharmacological Sciences (باللغة الإنجليزية)، 25 (4): 186–192، doi:10.1016/j.tips.2004.02.012، مؤرشف من الأصل في 06 يناير 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)

[2] Nutt, David؛ Stahl, Stephen؛ Blier, Pierre؛ Drago, Filippo؛ Zohar, Joseph؛ Wilson, Sue (2017-01)، "Inverse agonists – What do they mean for psychiatry?"، European Neuropsychopharmacology (باللغة الإنجليزية)، 27 (1): 87–90، doi:10.1016/j.euroneuro.2016.11.013، مؤرشف من الأصل في 06 يناير 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)

[3] Berg, Kelly A؛ Clarke, William P (01 أكتوبر 2018)، "Making Sense of Pharmacology: Inverse Agonism and Functional Selectivity"، International Journal of Neuropsychopharmacology (باللغة الإنجليزية)، 21 (10): 962–977، doi:10.1093/ijnp/pyy071، ISSN 1461-1457، مؤرشف من الأصل في 18 يناير 2021.

[4] Mehta, A.K.؛ Ticku, M.K. (1988-06)، "Developmental aspects of benzodiazepine receptors and GABA-gated chloride channels in primary cultures of spinal cord neurons"، Brain Research، 454 (1–2): 156–163، doi:10.1016/0006-8993(88)90814-1، ISSN 0006-8993، مؤرشف من الأصل في 23 يناير 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)

[5] SIEGHART, W. (1992)، "PHARMACOLOGY OF BENZODIAZEPINE RECEPTORS: AN UPDATE"، Clinical Neuropharmacology، 15: 523A–524A، doi:10.1097/00002826-199201001-00272، ISSN 0362-5664.

[6] Ollmann, M. M.؛ Lamoreux, M. L.؛ Wilson, B. D.؛ Barsh, G. S. (01 فبراير 1998)، "Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo"، Genes & Development (باللغة الإنجليزية)، 12 (3): 316–330، doi:10.1101/gad.12.3.316، ISSN 0890-9369، مؤرشف من الأصل في 25 مارس 2021.

[مولد_تلقائيا1-7] Khilnani, Gurudas؛ Khilnani, AjeetKumar (2011)، "Inverse agonism and its therapeutic significance"، Indian Journal of Pharmacology (باللغة الإنجليزية)، 43 (5): 492، doi:10.4103/0253-7613.84947، ISSN 0253-7613، مؤرشف من الأصل في 17 يناير 2021.