تلكاجيبانت

تلكاجيبانت (بالإنجليزية: Telcagepant)‏ (الرمز: MK-0974) هو ضاد مستقبل الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين أجرت عليه شركة ميرك الدراسات لاستخدامه في علاج الصداع النصفي. وجدت اثنين من التجارب السريرية أن فاعليته مساوية لريزاتريبتان[1] وزولميتريبتان[2]، لكن الشركة توقفت عن تطوير الدواء[3] بسبب تأثيرات زيادة مستوى نواقل الأمين في مصل الدم.[4] إحدى الدراسات ظهر فيها زيادة في مستوى ناقلة ألانين.[5]

تلكاجيبانت
الاسم النظامي
N-[(3R,6S)-6-(2,3-Difluorophenyl)hexahydro-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-azepin-3-yl]-4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxamide
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
عمر النصف الحيوي 5-8 hours
معرّفات
CAS 781649-09-0 N
ك ع ت None
بوب كيم CID 11319053
IUPHAR 703
درغ بنك 12228 
كيم سبايدر 9494017 Y
المكون الفريد D42O649ALL Y
كيوتو D09391 Y
ChEMBL CHEMBL236593 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C26H27F5N6O3 
الكتلة الجزيئية 566.5283
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

المصادر
  1. Ho, Tw; Mannix, Lk; Fan, X; Assaid, C; Furtek, C; Jones, Cj; Lines, Cr; Rapoport, Am; Mk-0974, Protocol, 004, Study, Group (أبريل 2008)، "Randomized controlled trial of an oral CGRP receptor antagonist, MK-0974, in acute treatment of migraine"، Neurology، 70 (16): 1304–12، doi:10.1212/01.WNL.0000286940.29755.61، PMID 17914062.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  2. Ho TW, Ferrari MD, Dodick DW؛ وآخرون (ديسمبر 2008)، "Efficacy and tolerability of MK-0974 (telcagepant), a new oral antagonist of calcitonin gene-related peptide receptor, compared with zolmitriptan for acute migraine: a randomised, placebo-controlled, parallel-treatment trial"، Lancet، 372 (9656): 2115–23، doi:10.1016/S0140-6736(08)61626-8، PMID 19036425، مؤرشف من الأصل في 01 نوفمبر 2018. {{استشهاد بدورية محكمة}}: Explicit use of et al. in: |مؤلف= (مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  3. Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results نسخة محفوظة 25 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. موقع التجارب السريرية NCT00797667 MK0974 for Migraine Prophylaxis in Patients With Episodic Migraine
  5. Merck & Co.: Memo to all US study locations involved in protocol MK0974-049
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.