جرانيسيترون

جرانيسيترون هو مضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 يستخدم كمضاد للقئ لعلاج الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي. تأثيره الرئيسي هو تقليل نشاط العصب المبهم، وهو عصب ينشط مركز القيء في النخاع المستطيل. ليس له تأثير كبير على القيء بسبب دوار الحركة. هذا الدواء ليس له أي تأثير على مستقبلات الدوبامين أو مستقبلات المسكارين.

جرانيسيترون
جرانيسيترون
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Kytril, Sancuso, others
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a601211
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي، معالجة وريدية, transdermal
بيانات دوائية
توافر حيوي 60%
ربط بروتيني 65%
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic
عمر النصف الحيوي 3–14 hours
إخراج (فسلجة) Renal 11–12%, faecal 38%
معرّفات
CAS 109889-09-0 Y
ك ع ت A04A04AA02 AA02
بوب كيم CID 3510
ECHA InfoCard ID 100.212.327 
درغ بنك 00889 
كيم سبايدر 10482033 Y
المكون الفريد WZG3J2MCOL Y
كيوتو D04370 Y
ChEBI CHEBI:5537 N
ChEMBL CHEMBL519643 N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H24N4O 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

تم تطوير الجرانيسيترون من قبل كيميائيين يعملون في شركة الأدوية البريطانية (Beecham) حوالي عام 1985 وهو متاح كعامل عام. يتم إنتاجه من قبل مختبرات روش (Roche Laboratories) تحت الاسم التجاري (Kytril). تمت الموافقة على الدواء في المملكة المتحدة في عام 1991 وفي الولايات المتحدة في عام 1994 من قبل دائرة الغذاء والدواء.

تمت الموافقة على مضاد جرانيسيترون الذي يحمل الاسم التجاري (Sancuso) من قبل دائرة الغذاء والدواء الأمريكية في 12 سبتمبر 2008.[1] تم تصنيع (Sancuso) بواسطة نظام توصيل الأدوية (3M) لشركة Inc.

تم تسجيل براءة اختراعه في عام 1985 وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في عام 1991.[2]إنه مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[3]

الاستخدامات الطبية

العلاج الكيميائي

يمكن استخدامه في الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي والجدير بالذكر أنه يعمل تقريبًا مثل أوندانسيترون. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للعلاج الكيميائي هي الغثيان والقيء والإسهال.[4] هذا أحد أنواع الأدوية التي يمكن أن يصفها الطبيب لمنع أو تقليل أو تخفيف الانزعاج.

بعد الجراحة

لا شك أن عددًا من الأدوية بما في ذلك الجرانيسيترون فعالة في السيطرة على الغثيان والقيء بعد الجراحة (PONV).[5] من غير الواضح ما إذا كانت فعالة أكثر أو أقل من العوامل الأخرى مثل دروبيريدول أو ميتوكلوبراميد أو أوندانسيترون.[5]

شلل جزئي بالمعدة

تمت دراسة مضاد جرانيسترون (Sancuso) لاستخدامه في شلل جزئي بالمعدة،[6] على الرغم من أنه غير معتمد من قبل دائرة الغذاء والدواء لداعي الاستعمال هذا تحديدا.[7]

أخرى
  • هو علاج يمكن أن يسبب الغثيان والقيء أيضا يمكن ان يسبب مرض طبي حاد أو مزمن أو التهاب المعدة والأمعاء الحاد.
  • علاج متلازمة القيء الدوري بالرغم من عدم وجود تجارب رسمية لتأكيد الفعالية.

الآثار الجانبية

جرانيسيترون دواء جيد ولا يحمل الكثير من الآثار الجانبية. الصداع والدوخة والإمساك هي الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة باستخدامه. لم يتم الإبلاغ عن أي تفاعلات دوائية كبيرة مع استخدام هذا الدواء. يتم تقسيمه بواسطة نظام السيتوكروم (P450) للكبد وله تأثير ضئيل على أيض الأدوية الأخرى التي يتم تفكيكها بواسطة هذا النظام.

الإفراز المطول

نسخة الإفراز المطول القابلة للحقن من جرانيسيترون، والمعروفة باسم (Sustol) متاحة أيضًا في الولايات المتحدة اعتبارًا من عام 2016.[8] يستخدم الشكل الواسع الفاعل لعلاج كل من الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي الحاد والمتأخر في العلاج الكيميائي المقيئ بشكل معتدل والأنثروسايكلين و/أو السيكلوفوسفاميد (AC) في الأنظمة شديدة التقييء. لم تمنح دائرة الغذاء والدواء الأمريكية تصنيف (HEC) الواسع للعقار مستشهدة بالتركيز على أنظمة (AC)، سرطان الثدي بشكل أساسي.[9]

قراءة إضافية
  • "Granisetron: an update on its clinical use in the management of nausea and vomiting"، The Oncologist، 9 (6): 673–86، 2004، doi:10.1634/theoncologist.9-6-673، PMID 15561811.

المراجع
  1. "FDA Approves Sancuso, the First and Only Patch for Preventing Nausea and Vomiting in Cancer Patients Undergoing Chemotherapy"، PRNewswire، 12 سبتمبر 2008، مؤرشف من الأصل في 10 أبريل 2021.
  2. Fischer J, Ganellin CR (2006)، Analogue-based Drug Discovery (باللغة الإنجليزية)، John Wiley & Sons، ص. 448، ISBN 9783527607495، مؤرشف من الأصل في 3 يناير 2022.
  3. World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)، Geneva: World Health Organization، 2021، hdl:10665/345533، WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  4. Billio, Atto, المحرر (يناير 2010)، "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults"، The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272، doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2، PMID 20091591. قالب:Retracted
  5. Carlisle, John, المحرر (يوليو 2006)، "Drugs for preventing postoperative nausea and vomiting"، The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD004125، doi:10.1002/14651858.CD004125.pub2، PMC 6463839، PMID 16856030. قالب:Retracted
  6. "Granisetron Transdermal System for Treatment of Symptoms of Gastroparesis: A Prescription Registry Study"، Journal of Neurogastroenterology and Motility، 22 (4): 650–655، أكتوبر 2016، doi:10.5056/jnm15203، PMC 5056574، PMID 27400689.
  7. "Sancuso Full Prescribing Information" (PDF)، U.S. Food and Drug Administration، سبتمبر 2015، مؤرشف من الأصل (PDF) في 15 أبريل 2021، اطلع عليه بتاريخ 29 نوفمبر 2019.
  8. Drugs.com Heron Therapeutics Announces FDA Approval of Sustol (granisetron) Extended-Release Injection for the Prevention of Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting نسخة محفوظة 2021-09-14 على موقع واي باك مشين.
  9. FDA.gov Sustol Prescribing Information. نسخة محفوظة 2021-04-09 على موقع واي باك مشين.
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة طب
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.