غابابنتين إيناكاربيل

غابابنتين إيناكاربيل Gabapentin enacarbil المعروف سابقا باسم XP- 13512, هو طليعة دواءللغابابنتين مضاد الاختلاج ومسكن الألم.[2] تم تصميمه لزيادة التوافر البيولوجي عن طريق الفم للغابابنتين، وأظهرت التجارب على الإنسان أنه يعطي تحرير مديد للغابابنتين مع ما يقارب ضعف التوافر البيولوجي بشكل عام، لا سيما عندما يؤخذ مع وجبة دسمة. لقد مر الغابابنتين إيناكاربيل بتجارب سريرية على البشر لعلاج متلازمة تململ الساقين، وأظهرت النتائج الأولية أنه يبدي تحملا جيدا وفعالة بشكل مقبول.[3][4][5]

غابابنتين إيناكاربيل
 
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 478296-72-9 
بوب كيم 9883933 
درغ بنك 08872 
كيم سبايدر 8059607 
المكون الفريد 75OCL1SPBQ 
كيوتو D09539 
ChEMBL CHEMBL1628502 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₆H₂₇NO₆[1] 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

تم رفض قبول الدواء من قبل الإدارة الغذاء والدواء الأميركية في شهر شباط 2010, مشيرة إلى مخاوف من احتمال زيادة خطر الإصابة بالسرطان كما أظهرت بعض الدراسات على الحيوانات. أثيرت مخاوف مماثلة بشأن الغابابنتين نفسه في الماضي، بالنسبة لاستخدامه كمضاد اختلاج، في حين أن استخدامه لعلاج متلازمة تململ الساقين لم يبدي نفس النوع من المخاطر.[6]

في 6 أبريل 2011، تلقت شركة Xenoport موافقة الإدارة الغذاء والدواء على الدواء Horizant (غابابنتين إيناكاربيل) لعلاج متلازمة تململ الساقين المعتدلة إلى الشديدة.[7] في 7 يونيو 2012، وافقت إدارة الغذاء والدواء الإدارة الغذاء والدواء على استخدام Horizant لعلاج الألم العصبي التالي للهربس في البالغين.[8]

المصادر
  1. العنوان : Gabapentin enacarbil — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9883933 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  2. Landmark CJ, Johannessen SI (2008)، "Modifications of antiepileptic drugs for improved tolerability and efficacy"، Perspectives in Medicinal Chemistry، 2: 21–39، PMC 2746576، PMID 19787095.
  3. Merlino G, Serafini A, Lorenzut S, Sommaro M, Gigli GL, Valente M (يناير 2010)، "Gabapentin enacarbil in restless legs syndrome"، Drugs of Today (Barcelona, Spain : 1998)، 46 (1): 3–11، doi:10.1358/dot.2010.46.1.1424766، PMID 20200691.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  4. Bogan RK, Bornemann MA, Kushida CA, Trân PV, Barrett RW (يونيو 2010)، "Long-term maintenance treatment of restless legs syndrome with gabapentin enacarbil: a randomized controlled study"، Mayo Clinic Proceedings. Mayo Clinic، 85 (6): 512–21، doi:10.4065/mcp.2009.0700، PMC 2878254، PMID 20511481.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  5. Imamura S, Kushida C (أغسطس 2010)، "Gabapentin enacarbil (XP13512/GSK1838262) as an alternative treatment to dopaminergic agents for restless legs syndrome"، Expert Opinion on Pharmacotherapy، 11 (11): 1925–32، doi:10.1517/14656566.2010.494598، PMID 20629607.
  6. GlaxoSmithKline/XenoPort: FDA setback halts gabapentin reformulations [وصلة مكسورة] نسخة محفوظة 14 أبريل 2020 على موقع واي باك مشين.
  7. [وصلة مكسورة] نسخة محفوظة 11 مايو 2020 على موقع واي باك مشين.
  8. Jeffrey, Susan، "FDA Approves Gabapentin Enacarbil for Postherpetic Neuralgia"، Medscape، مؤرشف من الأصل في 13 يونيو 2014.
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة صيدلة
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.