فليسينوكسان

فليسينوكسان هو ناهض فعال وانتقائي لمستقبل السيروتونين HT1A-5، وهو ناهض جزئي/شبه تام من فئة الفينيلبيبرازين.[1][2][3]

فليسينوكسان
الاسم النظامي
4-fluoro-N-(2-{4-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl]piperazin-1-yl}ethyl)benzamide
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 98206-10-1
بوب كيم CID 57347
IUPHAR 1
كيم سبايدر 51700
المكون الفريد 3V574S89E1 Y
كيوتو D02568
ChEMBL CHEMBL1742477
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H26FN3O4 
الكتلة الجزيئية 415.465 غرام لكل مول
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

طُور الفليسينوكسان في الأصل بهدف استعماله كدواء خافض لضغط الدم،[4] ثم وُجد بعد ذلك أنّ الفليسينوكسان له تأثير مضاد للاكتئاب ومزيل للقلق على حيوانات التجارب التي خضعت للإختبار،[5][6] ومن ثم أُجريت في وقت لاحق العديد من الدراسات التجريبية والتجارب السريريّة على مجموعات صغيرة من البشر لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد، ووجد أن الدواء يتمتع بفاعليّة قوية وإمكانيّة تحمّل جيّدة للغاية إلا أنّ تطوير دواء الفليسينوكسان قد توقّف على الرغم من ذلك بسبب القرارات الإداريّة.[7][8][9]

يعزز دواء الفليسينوكسان من وقت استجابة نوم حركة العين السريعة لدى المرضى، ويقلل من درجة حرارة الجسم، ويزيد من إفراز الجسم للهرمون الموجه المنشط لقشرة الكظرية، وهرمون الكورتيزول، وهرمون البرولاكتين، ومن إفراز هرمون النمو.

المراجع
  1. "Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus"، British Journal of Pharmacology، 95 (3): 975–85، نوفمبر 1988، doi:10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x، PMC 1854240، PMID 3207999.
  2. "Hormonal and temperature responses to flesinoxan in normal volunteers: an antagonist study"، European Neuropsychopharmacology، 14 (2): 151–5، مارس 2004، doi:10.1016/S0924-977X(03)00108-1، PMID 15013031، S2CID 19082134.
  3. "Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study"، Neuropharmacology، 34 (10): 1311–26، أكتوبر 1995، doi:10.1016/0028-3908(95)00098-Q، PMID 8570029، S2CID 27967032.
  4. "Flesinoxan lowers blood pressure and heart rate in cats via 5-HT1A receptors"، European Journal of Pharmacology، 149 (3): 213–23، مايو 1988، doi:10.1016/0014-2999(88)90651-6، PMID 2842163.
  5. "Flesinoxan shows antidepressant activity in a DRL 72-s screen"، Psychopharmacology، 107 (4): 474–9، 1992، doi:10.1007/BF02245258، PMID 1351303، S2CID 6258207.
  6. "Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan"، Pharmacology, Biochemistry, and Behavior، 48 (4): 959–63، أغسطس 1994، doi:10.1016/0091-3057(94)90205-4، PMID 7972301، S2CID 39446719.
  7. "An open study of oral flesinoxan, a 5-HT1A receptor agonist, in treatment-resistant depression"، International Clinical Psychopharmacology، 8 (3): 167–72، 1993، doi:10.1097/00004850-199300830-00005، PMID 8263314، S2CID 33325915.
  8. "Pilot study of flesinoxan, a 5-HT1A agonist, in major depression: Effects on sleep REM latency and body temperature."، Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental، 8 (4): 279–283، 2004، doi:10.1002/hup.470080407، S2CID 145758823.
  9. "Serotonin 5-HT1A receptors as targets for agents to treat psychiatric disorders: rationale and current status of research"، CNS Drugs، 27 (9): 703–16، سبتمبر 2013، doi:10.1007/s40263-013-0071-0، PMID 23757185، S2CID 31931009.
  • بوابة طب
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.