مدهور مستقبل إستروجين انتقائي

مدهورات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (بالإنجليزية: selective estrogen receptor degrader أو downregulator)‏ ومختصرها (SERD) هي نوع من الأدوية التي ترتبط بمستقبلات هرمون الإستروجين (ER)، وفي أثناء القيام بذلك ، يتسبب في تدهور المستقبلات وبالتالي تقليلها.[1] وهي تستخدم لعلاج سرطان الثدي الحساس لمستقبلات هرمون الإستروجين أو البروجسترون، ويستعمل بالإضافة إلى الفئات القديمة من الأدوية مثل معدلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs) ومثبطات الأروماتاز.[1]

لغاية من عام 2016، كان فولفسترانت هو الدواء الوحيد المسوق من مدهورات مستقبلات الإستروجين الانتقائية.[1] وفي نوفمبر 2016، كانت توجد أدوية قيد الدراسة والتطوير وتشمل برايلانسترانت وإلاسسترانت.[2]

أدى النجاح السريري لدواء فولفسترانت إلى جهود لاكتشاف وتطوير فئة أدوية موازية من مدهورات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARDs).[2]

المصادر

Lee, CI؛ Goodwin, A؛ Wilcken, N (03 يناير 2017)، "Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer."، The Cochrane Database of Systematic Reviews، 1: CD011093، doi:10.1002/14651858.CD011093.pub2، PMID 28043088.
Lai, AC؛ Crews, CM (25 نوفمبر 2016)، "Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm."، Nature Reviews. Drug Discovery، 16: 101–114، doi:10.1038/nrd.2016.211، PMC 5684876، PMID 27885283.

بوابة صيدلة

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[Cochrane2016-1] Lee, CI؛ Goodwin, A؛ Wilcken, N (03 يناير 2017)، "Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer."، The Cochrane Database of Systematic Reviews، 1: CD011093، doi:10.1002/14651858.CD011093.pub2، PMID 28043088.

[NRDD2016-2] Lai, AC؛ Crews, CM (25 نوفمبر 2016)، "Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm."، Nature Reviews. Drug Discovery، 16: 101–114، doi:10.1038/nrd.2016.211، PMC 5684876، PMID 27885283.