ميلتيفوسين
ميلتيفوسين (بالإنجليزية: Miltefosine) يُباع تحت الاسم التجاري Impavido, هو دواء يستخدم لعلاج داء الليشمانيات وداء الأميبات مثل النيجلرية الدجاجية.[2] وهذا يشمل داء الليشمانيات الجلدي، الحشوي, والمخاطي.[3] يمكن استخدامه مع كل من أمفوتيريسين ب وبارومومايسين.[4] يُؤخذ عن طريق الفم.[3]
ميلتيفوسين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
2-(hexadecoxy-oxido-phosphoryl)oxyethyl-trimethyl-azanium | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Impavido, Miltex, others |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
فئة السلامة أثناء الحمل | D (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | By mouth |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | High |
ربط بروتيني | ~98% |
استقلاب (أيض) الدواء | Slow hepatic (non-CYP-dependent) |
عمر النصف الحيوي | 6 to 8 days and 31 days[1] |
إخراج (فسلجة) | Primarily fecal |
معرّفات | |
CAS | 58066-85-6 |
ك ع ت | L01L01XX09 XX09 |
بوب كيم | CID 3599 |
ECHA InfoCard ID | 100.151.328 |
درغ بنك | 09031 |
كيم سبايدر | 3473 |
المكون الفريد | 53EY29W7EC |
كيوتو | D02494 |
ChEBI | CHEBI:75283 |
ChEMBL | CHEMBL125 |
NIAID ChemDB | 130571 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C21H46NO4P |
الكتلة الجزيئية | 407.568 g/mol |
تتضمن الأعراض الجانبية الشائعة القيء وآلام البطن والحمى والصداع وانخفاض وظائف الكلى.[2] قد تشمل الآثار الجانبية الأكثر شدة متلازمة ستيفنس جونسون أو انخفاض عدد الصفائح الدموية.[2] بدا أن استخدامه خلال فترة الحمل يسبب الأذى للطفل ولا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.[2] آلية عمله غير واضحة تماماً.[2]
صُنع الميلتيفوسين لأول مرة في بداية الثمانينيات وقد تمت دراسته لعلاج مرض السرطان.[5] وبعد بضعة سنوات، وجد أنه مفيد لداء الليشمانيات وتمت الموافقة على استخدامه في عام 2002 في الهند.[6] وهو على قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، الأدوية الأكثر فعالية والآمنة المطلوبة في النظام الصحي.[7] تبلغ تكاليف العلاج في الدول النامية من 65 ل 150 دولاراً أمريكياً.[4] بينما قد تصل كلفته في الدول المتقدمة 10 إلى 50 ضعف ذلك.[4]
الاستخدامات الطبية
يستخدم الميلتيفوسين بشكل أساسي لعلاج داء الليشمانيات الحشوي والجلدي، وهو يخضع لتجارب سريرية لهذا الاستخدام في العديد من البلدان.[8][9] هذا الدواء مدرج الآن ضمن الأدوية الأساسية لعلاج داء الليشمانيات تحت قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية.[10] هناك عدة مواد طبية لها فعالية ضد داء الليشمانيات الحشوي أو الجلدي، إلا أن دراسة استقصائية أجريت عام 2005 خلصت إلى أن الميلتفوسين هو العلاج الفموي الوحيد الفعال لكلا شكلي داء الليشمانيات.[11]
بالإضافة إلى ذلك، فقد تم استخدامه بنجاح في بعض الحالات من عدوى الدماغ النادرة للغاية، ولكنها فتّاكة، من قبل الأميبا النيجلرية الدجاجية، التي تم الإصابة بها من خلال دخول الماء إلى الأنف أثناء الغطس في المياه الملوثة.[12] هذا ويعتبر الميلتيفوسين دواء يتيم في الولايات المتحدة الأمريكية لكل من التهاب القرنية الشوكميبي والتهاب السحايا الأميبي.[13][14]
وهو نشط ضد بعض البكتيريا والفطريات،[1][15] وكذلك مثقوبات البلهارسيا الميسونية والحلزون الذي ينشر ذاتُ السُّرَّتَينِ الإِسْكَنْدَرانِيَّة.[16]
المراجع
- Dorlo, T. P. C.؛ Balasegaram, M.؛ Beijnen, J. H.؛ de Vries, P. J. (2012)، "Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis"، Journal of Antimicrobial Chemotherapy، 67 (11): 2576–2597، doi:10.1093/jac/dks275، PMID 22833634.
- American Society of Health-System Pharmacists (26 فبراير 2016)، "Miltefosine Monograph for Professionals"، www.drugs.com، مؤرشف من الأصل في 17 نوفمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 16 نوفمبر 2016.
- Yao, Stephanie (19 مارس 2014)، "FDA approves Impavido to treat tropical disease leishmaniasis"، FDA NEWS RELEASE، U.S. Food and Drug Administration، مؤرشف من الأصل في 03 سبتمبر 2014، اطلع عليه بتاريخ 30 أغسطس 2014.
- Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases (PDF)، World Health Organization، مارس 2010، ص. 59, 88, 186، ISBN 9789241209496، مؤرشف من الأصل في 08 يونيو 2016.
- Greenwood, David (2008)، Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph (باللغة الإنجليزية)، OUP Oxford، ص. 310، ISBN 9780199534845، مؤرشف من الأصل في 10 سبتمبر 2017.
- Kumar, Awanish (2013)، Leishmania and Leishmaniasis (باللغة الإنجليزية)، Springer Science & Business Media، ص. 39، ISBN 9781461488699، مؤرشف من الأصل في 10 سبتمبر 2017.
- "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF)، World Health Organization، أبريل 2015، مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 ديسمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016.
- Cristina, Márcia؛ Pedrosa, Robert (سبتمبر 2005)، "Hospital de Doenças Tropicais testa droga contra calazar"، Sapiência (باللغة البرتغالية)، Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Piauí، مؤرشف من الأصل في 22 أغسطس 2006، اطلع عليه بتاريخ 01 سبتمبر 2006.
- Soto J, Berman J (2006)، "Treatment of New World cutaneous leishmaniasis with miltefosine"، Trans R Soc Trop Med Hyg، 100: S34–40، doi:10.1016/j.trstmh.2006.02.022، PMID 16930649.
- WHO (2015)، "19th WHO Model List of Essential Medicines" (PDF)، مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 مايو 2015، اطلع عليه بتاريخ 08 نوفمبر 2016.
- Berman, J. (2005)، "Clinical status of agents being developed for leishmaniasis"، Expert Opinion on Investigational Drugs، 14 (11): 1337–1346، doi:10.1517/13543784.14.11.1337، PMID 16255674.
- Linam, W. Matthew؛ Ahmed, Mubbasheer؛ Cope, Jennifer R.؛ Chu, Craig؛ Visvesvara, Govinda S.؛ Silva, Alexandre J. da؛ Qvarnstrom, Yvonne؛ Green, Jerril (01 مارس 2015)، "Successful Treatment of an Adolescent With Naegleria fowleri Primary Amebic Meningoencephalitis"، Pediatrics (باللغة الإنجليزية)، 135 (3): e744–e748، doi:10.1542/peds.2014-2292، ISSN 0031-4005، PMC 4634363، PMID 25667249، مؤرشف من الأصل في 09 أبريل 2016.
- Inc., Profounda,، "Profounda Inc. receives FDA orphan-drug designation for the Treatment of Primary Amebic Meningoencephalitis (PAM) with Miltefosine"، www.prnewswire.com (باللغة الإنجليزية)، مؤرشف من الأصل في 22 ديسمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 25 مايو 2017.
{{استشهاد ويب}}
: صيانة CS1: extra punctuation (link) - Inc., Profounda,، "FDA Orphan Drug Designation Granted to Profounda Inc. for the treatment of Acanthamoeba Keratitis with miltefosine."، www.prnewswire.com (باللغة الإنجليزية)، مؤرشف من الأصل في 21 ديسمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 25 مايو 2017.
{{استشهاد ويب}}
: صيانة CS1: extra punctuation (link) - Almeida Pachioni, JD؛ Magalhães, JG؛ Cardoso Lima, EJ؛ Moura Bueno, LD؛ Barbosa, JF؛ Malta de Sá, M؛ Rangel-Yagui, CO (2013)، "Alkylphospholipids - a promising class of chemotherapeutic agents with a broad pharmacological spectrum."، Journal of Pharmacy & Pharmaceutical sciences : a publication of the Canadian Society for Pharmaceutical Sciences, Societe canadienne des sciences pharmaceutiques، 16 (5): 742–59، PMID 24393556.
- Eissa, Maha M؛ El Bardicy, Samia؛ Tadros, Menerva (2011)، "Bioactivity of miltefosine against aquatic stages of Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium and their snail hosts, supported by scanning electron microscopy"، Parasites & Vectors، 4 (1): 73، doi:10.1186/1756-3305-4-73، PMC 3114006، PMID 21569375.
- بوابة الكيمياء
- بوابة الكيمياء الحيوية
- بوابة صيدلة
- بوابة طب