هيدروكسي بروجستيرون كابرويت

هيدروكسي بروجستيرون كابرويت (بالإنجليزية: Hydroxyprogesterone caproate)‏ اختصاراً (OHPC) هو دواء مشتق من هرمون البروجستيرون الطبيعي يستخدم غالبا لمنع الولادة قبل الأوان عند النساء الحوامل اللائي لديهن تاريخ من هذه الحالة ولعلاج بعض الاضطرابات النسائية.[1][8][9][11][3] لا يتم استخدامه عن طريق الفم ويتم استخدامه بدلاً من ذلك عن طريق الحقن في العضلات أو الدهون، وعادة ما يتم ذلك مرة واحدة في الأسبوع إلى مرة واحدة شهريًا حسب إرشادات الطبيب المختص.[1][4][3] يعتبر عموما جيد التحمل وتنتج عنه آثار جانبية قليلة.[1] الآثار الجانبية الأكثر شيوعا تكون في موقع الحقن مثل الألم والتورم[1]، وفي بعض الحالات قد يزيد الدواء من خطر الإصابة بداء سكري الحمل عند استخدامه في النساء الحوامل.[1][12] وهو بالتالي يعتبر هرمون اصطناعي مشتق من هرمون البروجستين الطبيعي، وبالتالي هو ناهض من مستقبلات هرمون البروجسترون، والهدف البيولوجي من المركبات البروجستيرونية الاصطناعية هو المفعول مثل هرمون البروجسترون الطبيعي.[12] كما لديه بعض خصائص مضادات الكورتيكوستيرويد وأي نشاط هرموني مهم آخر. وبالتأكيد فإن الدواء يظهر عددًا من الاختلافات في آلية عمله داخل الجسم عن هرمون البروجسترون الطبيعي.[13][14][15][16][17] [12][18]

هيدروكسي بروجستيرون كابرويت
هيدروكسي بروجستيرون كابرويت
الاسم النظامي
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] hexanoate
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Delalutin, Proluton, Proluton Depot, Makena, others
مرادفات OHPC; Hydroxyprogesterone capronate; Hydroxyprogesterone hexanoate; 17α-Hydroxyprogesterone caproate; 17α-OHPC; 17-Hydroxyprogesterone caproate; 17-OHPC; 17-HPC; 17α-HPC; HPC; LPCN-1107; 17α-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione 17α-hexanoate
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء • حقن عضلي[1]
• تحت الجلد حقن ذاتي[2][3]
بيانات دوائية
توافر حيوي فموي: ضعيف جدا (~3% في الفئران)[4]
عضلي: 100% (في الفئران)[4]
ربط بروتيني Extensive (to ألبيومين المصل البشري, not to CBG or (likely) SHBG)[1][5][6]
استقلاب (أيض) الدواء اختزال وإضافة هيدروكسيل (عبر سيتوكروم 3A4، سيتوكروم 3A5، سيتوكروم 3A7) والتحول (اقتران غلوكوروني، تكبرت، أستلة)[1]
عمر النصف الحيوي Non-pregnant: 7.8 days[7][8]
Singlet: 16–17 days[1][9]
Twins: 10 days[9]
إخراج (فسلجة) براز: 50%[1]
بول: 30%[1]
معرّفات
CAS 630-56-8 Y
ك ع ت G03G03DA03 DA03
G03FA02‏ (WHO)
بوب كيم CID 169870
ECHA InfoCard ID 100.010.127 
درغ بنك 06789 
كيم سبايدر 148552 Y
المكون الفريد 276F2O42F5 Y
كيوتو C08148،  وD00949 
ChEMBL CHEMBL1200848 
ترادف OHPC; Hydroxyprogesterone capronate; Hydroxyprogesterone hexanoate; 17α-Hydroxyprogesterone caproate; 17α-OHPC; 17-Hydroxyprogesterone caproate; 17-OHPC; 17-HPC; 17α-HPC; HPC; LPCN-1107; 17α-Hydroxypregn-4-ene-3,20-dione 17α-hexanoate
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C27H40O4 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

تم اكتشافه في عام 1953 وتم تقديمه للاستخدام الطبي في عامي 1954 و 1955.

الاستخدامات الطبية

يستخدم لخفض المخاطر في حالات الولادة المبكرة أو الإجهاض لدى النساء اللواتي لديهن تاريخ من الولادة قبل [19]

الاضطرابات النسائية

يستخدم في علاج النساء اللواتي لديهن أعراض الإجهاض المبكر، واضطرابات أمراض النساء مثل عسر الطمث، ومتلازمة ما قبل الحيض، أمراض الثدي الليفي،و آلام الثدي.


استخدامات أخرى

تم استخدامة لعلاج تضخم البروستاتا الحميد لدى الرجال، على الرغم من أن دليل الفعالية هامشي وغير مؤكد.[20]

الأشكال المتوفرة

حقن أمبولات من 125 و / 250 ملغ تعطى عن طريق الحقن العضلي.

الآثار الجانبية

آثار نسبية قليلة مثل الألم في موقع الحقن، والتقرح، والتورم، والحكة، والكدمات.

الجرعة الزائدة

لم تكن هناك تقارير عن جرعة زائدة منه. في حالة الجرعة الزائدة، يجب أن يعتمد العلاج على الأعراض. تمت دراسة الدواء في البشر بجرعات عالية من 2000 إلى 5000 ملغ في الأسبوع عن طريق الحقن العضلي، دون مخاوف تتعلق بالسلامة.

التداخلات الدوائية

من غير المحتمل أن يؤثر الدواء على معظم إنزيمات السيتوكروم P450 بتركيزات علاجية. حيث لم يتم إجراء دراسات التداخل الدوائي معه.

مراجع
  • بوابة بيطرة
  • بوابة طب
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة صيدلة
  1. "17 α-Hydroxyprogesterone caproate (Makena™): in the prevention of preterm birth"، Paediatric Drugs، 13 (5): 337–45، أكتوبر 2011، doi:10.2165/11208140-000000000-00000، PMID 21888448.
  2. "Comparative Bioavailability of Hydroxyprogesterone Caproate Administered via Intramuscular Injection or Subcutaneous Autoinjector in Healthy Postmenopausal Women: A Randomized, Parallel Group, Open-label Study"، Clinical Therapeutics، 39 (12): 2345–2354، ديسمبر 2017، doi:10.1016/j.clinthera.2017.10.020، PMID 29191450.
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/021945s012lbl.pdf نسخة محفوظة 2020-01-10 على موقع واي باك مشين.
  4. "Route of administration and formulation dependent pharmacokinetics of 17-hydroxyprogesterone caproate in rats"، Xenobiotica; the Fate of Foreign Compounds in Biological Systems، 46 (2): 169–74، 2015، doi:10.3109/00498254.2015.1057547، PMC 4809632، PMID 26153441.
  5. "Steroid-protein interactions. Human corticosteroid binding globulin: some physicochemical properties and binding specificity"، Biochemistry، 20 (21): 6211–8، أكتوبر 1981، doi:10.1021/bi00524a047، PMID 7306509.
  6. "Transport of steroid hormones: binding of 21 endogenous steroids to both testosterone-binding globulin and corticosteroid-binding globulin in human plasma"، The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism، 53 (1): 58–68، يوليو 1981، doi:10.1210/jcem-53-1-58، PMID 7195404.
  7. "Intramuscular administration of hydroxyprogesterone caproate in patients with endometrial carcinoma. Pharmacokinetics and effects on adrenal function"، Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica، 64 (6): 519–23، 1985، doi:10.3109/00016348509156732، PMID 2932883.
  8. "17 α-hydroxyprogesterone caproate (Makena®): a guide to its use in the prevention of preterm birth"، Clinical Drug Investigation، 33 (3): 223–7، مارس 2013، doi:10.1007/s40261-013-0060-6، PMID 23413110.
  9. "Prevention of preterm delivery with 17-hydroxyprogesterone caproate: pharmacologic considerations"، Seminars in Perinatology، 38 (8): 516–22، ديسمبر 2014، doi:10.1053/j.semperi.2014.08.013، PMC 4253874، PMID 25256193.
  10. العنوان : HYDROXYPROGESTERONE CAPROATE — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/169870 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  11. "17-alpha hydroxyprogesterone caproate for preterm birth prevention: Where have we been, how did we get here, and where are we going?"، Seminars in Perinatology، 41 (8): 461–467، ديسمبر 2017، doi:10.1053/j.semperi.2017.08.004، PMID 28947068.
  12. "Progesterone is not the same as 17α-hydroxyprogesterone caproate: implications for obstetrical practice"، American Journal of Obstetrics and Gynecology، 208 (6): 421–6، يونيو 2013، doi:10.1016/j.ajog.2013.04.027، PMC 4120746، PMID 23643669.
  13. Ovarian Function and its Disorders: Diagnosis and Therapy، Springer Science & Business Media، 06 ديسمبر 2012، ص. 95–، ISBN 978-94-009-8195-9، مؤرشف من الأصل في 31 مارس 2020.
  14. Dorfman, Ralph I. (05 ديسمبر 2016)، Steroidal Activity in Experimental Animals and Man، Elsevier Science، ص. 398–، ISBN 978-1-4832-7299-3، مؤرشف من الأصل في 01 أبريل 2020، Intramuscular administration of 17α-hydroxyprogesterone caproate produced signs and symptoms of adrenal insufficiency in Addisonians maintained on cortisol and 9α-fluorocortisol (Melby, 1961) and thereby showed properties similar to progesterone and 17α-hydroxyprogesterone. However, further tests will be required to eludicate its pharmacodynamics properties. Contrastingly, there was no evidence for salt dissipation with the test of a smaller dose of the steroid to normal subjects (Landau et al., 1958).
  15. "Progesterone therapy in pre-eclamptic toxaemia"، Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica، 54 (3): 195–202، 1975، doi:10.3109/00016347509157760، PMID 1163210، Melby (14) found that when progesterone was administered to patients suffering from the syndrome of idiopathic oedema, they experienced a diuresis, with a high excretion of sodium and water within 24 hours after a single injection of 500 mg of 17-α-hydroxyprogesterone caproate.
  16. "Treatment of benign prostatic hypertrophy with hydroxyprogesterone caproate: effect on clinical symptoms, morphology, and endocrine function"، JAMA، 193 (2): 121–8، يوليو 1965، doi:10.1001/jama.1965.03090020035009، PMID 14304354.
  17. "17 hydroxyprogesterone for the prevention of preterm delivery"، Obstetrics and Gynecology، 105 (5 Pt 1): 1128–35، مايو 2005، doi:10.1097/01.AOG.0000160432.95395.8f، PMID 15863556.
  18. "Regulation of progesterone signaling during pregnancy: implications for the use of progestins for the prevention of preterm birth"، The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology، 139: 173–81، يناير 2014، doi:10.1016/j.jsbmb.2013.01.015، PMID 23410596.
  19. SMFM Clinical Guideline: Progesterone and preterm birth prevention: translating clinical trials data into clinical practice, AJOG May 2012
  20. Donna Shoupe؛ Daniel R. Mishell (1987)، "Therapeutic Regimens"، في Daniel R. Mishell (المحرر)، Menopause: Physiology and Pharmacology، Year Book Medical، ص. 335–351، ISBN 9780815159148، مؤرشف من الأصل في 3 ديسمبر 2019.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.