J-113،397

J-113،397 هو عقار أفيوني وهو أول مركب وجد أنه مضاد انتقائي للغاية لمستقبلات نوسيسيبتين ، والمعروف أيضًا باسم مستقبل ORL-1 والذي يعني مستقبل الببتيد الأفيوني.[1][2] إنه انتقائي للغاية وتصل حتى مئات المرات لمستقبل ORL-1 على المستقبلات الأفيونية الأخرى ، [3][4] وتشمل آثاره على الحيوانات منع تطور تحمل المورفين ، [5] الوقاية من فرط التألم الناجم عن إعطاء النوسيسبتين داخل البطين (orphanin FQ) ،[5] بالإضافة إلى تحفيز إفراز الدوبامين في الجسم المخطط، [6] مما يزيد من تأثيرات الكوكايين المجزية ،[7] ولكن قد يكون لها تطبيقات إكلينيكية في علاج مرض باركنسون. [8][9][10][11]

J-113،397
الاسم النظامي
1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
اعتبارات علاجية
مرادفات J-113,397
معرّفات
CAS 256640-45-6 N
217461-40-0 (racemic)
بوب كيم CID 5311194
IUPHAR 1691
كيم سبايدر 4470714 N
المكون الفريد 00M5444DIY N
ChEMBL CHEMBL357076 N
ترادف J-113,397
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C24H37N3O2 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

المراجع
  1. "Discovery of the first potent and selective small molecule opioid receptor-like (ORL1) antagonist: 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3- hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397)"، Journal of Medicinal Chemistry، 42 (25): 5061–3، ديسمبر 1999، doi:10.1021/jm990517p، PMID 10602690. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |إظهار المؤلفين=6 غير صالح (مساعدة)
  2. "A new synthetic approach to 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-benzimidazol-2-one(J-113397), the first non-peptide ORL-1 receptor antagonist"، Bioorganic & Medicinal Chemistry، 9 (7): 1871–7، يوليو 2001، doi:10.1016/s0968-0896(01)00085-2، PMID 11425589.
  3. "A potent and highly selective nonpeptidyl nociceptin/orphanin FQ receptor (ORL1) antagonist: J-113397"، European Journal of Pharmacology، 387 (3): R17-8، يناير 2000، doi:10.1016/s0014-2999(99)00822-5، PMID 10650183.
  4. "A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay"، Bioorganic & Medicinal Chemistry، 16 (2): 822–9، يناير 2008، doi:10.1016/j.bmc.2007.10.023، PMC 2323199، PMID 17976996. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |إظهار المؤلفين=6 غير صالح (مساعدة)
  5. "Endogenous orphanin FQ/nociceptin is involved in the development of morphine tolerance"، The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics، 318 (1): 262–7، يوليو 2006، doi:10.1124/jpet.106.103960، PMID 16595734، S2CID 15569763.
  6. "In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist"، European Journal of Pharmacology، 402 (1–2): 45–53، أغسطس 2000، doi:10.1016/s0014-2999(00)00520-3، PMID 10940356. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |إظهار المؤلفين=6 غير صالح (مساعدة)
  7. "Blockade of nociceptin/orphanin FQ receptor signaling in rat substantia nigra pars reticulata stimulates nigrostriatal dopaminergic transmission and motor behavior"، The Journal of Neuroscience، 24 (30): 6659–66، يوليو 2004، doi:10.1523/JNEUROSCI.0987-04.2004، PMC 6729727، PMID 15282268. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |إظهار المؤلفين=6 غير صالح (مساعدة)
  8. "The endogenous OFQ/N/ORL-1 receptor system regulates the rewarding effects of acute cocaine"، Neuropharmacology، 54 (3): 564–8، مارس 2008، doi:10.1016/j.neuropharm.2007.11.003، PMC 2276976، PMID 18082848.
  9. "The nociceptin/orphanin FQ receptor antagonist J-113397 and L-DOPA additively attenuate experimental parkinsonism through overinhibition of the nigrothalamic pathway"، The Journal of Neuroscience، 27 (6): 1297–307، فبراير 2007، doi:10.1523/JNEUROSCI.4346-06.2007، PMC 6673573، PMID 17287504.
  10. "Nociceptin/orphanin FQ receptor blockade attenuates MPTP-induced parkinsonism"، Neurobiology of Disease، 30 (3): 430–8، يونيو 2008، doi:10.1016/j.nbd.2008.02.011، PMC 2605654، PMID 18413287.
  11. "The nociceptin/orphanin FQ (NOP) receptor antagonist J-113397 enhances the effects of levodopa in the MPTP-lesioned nonhuman primate model of Parkinson's disease"، Movement Disorders، 23 (13): 1922–5، أكتوبر 2008، doi:10.1002/mds.22086، PMID 18759357، S2CID 46116472.
  • بوابة طب
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.