Clemastina

La clemastina (o meclastina), en forma de fumarato, es un fármaco que se emplea para procesos alérgicos en virtud de bloquear los receptores de la histamina (H1). En 2017 se incluyó este medicamento en estudio con pacientes que padecen esclerosis múltiple recurrente con neuropatía óptica desmielinizante crónica bajo terapia inmunomoduladora estable.[1]

Clemastina
Nombre (IUPAC) sistemático
(2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-clorofenil)-1-feniletoxi]etil}-1-metilpirrolidina
Identificadores
Número CAS 15686-51-8
Código ATC R06AA04
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 26987
PubChemSID 46506492
DrugBank DB00283
Datos químicos
Fórmula C21H26NClO 
Peso mol. 343.89 g/mol
CN1CCC[C@@H]1CCO[C@](C)(C1=CC=CC=C1)C1=CC=C(Cl)C=C1
Sinónimos Meclastina
Datos físicos
Solubilidad en agua 0.000405 mg/mL mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Excreción Vía renal
Datos clínicos
Nombre comercial Tavist, Tavegyl
Uso en lactancia No existen datos o estudios actualmente.
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX)
Vías de adm. Oral e inyectable

Usos

Al igual que con cualquier antihistamínico de primera generación, la clemastina antagoniza de manera competitiva varios efectos fisiológicos de la histamina, que incluyen un aumento de la permeabilidad y dilatación capilar, la formación de edema, la respuesta de 'erupción' y 'picazón', y la constricción del músculo liso gastrointestinal y respiratorio. Por esta razón, es empleado en rinitis aguda, rinitis alérgica, angioedema, urticaria.[2]

Tiene efectos secundarios anticolinérgicos y sedantes. Dentro del árbol vascular, los antagonistas del receptor H1 inhiben los efectos vasoconstrictores y vasodilatadores de la histamina. Dependiendo de la dosis, los antagonistas del receptor H1 pueden producir estimulación o depresión del SNC. La mayoría de los antihistamínicos exhiben actividad anticolinérgica central y/o periférica. Los antihistamínicos actúan bloqueando competitivamente los sitios receptores H1.[3]

Los antihistamínicos no antagonizan farmacológicamente ni inactivan químicamente la histamina, ni tampoco evitan su liberación.

A principios de 2001, la combinación de clemastina con fenilpropanolamina[4] fue descontinuada debido a que esta última causaba efectos adversos fuertes en pacientes de edad avanzada, según la FDA.[5]

Estudios nuevos

Aunque la clemastina se empleó en un estudio sobre neuropatía óptica desmielinizante con ciertos beneficios, se debe tomar en cuenta que la dosis empleada fue mucho mayor que la que se usa como antihistamínico, por lo que deberán hacerse más estudios.[6]

Así mismo, se ha observado que la ingesta de clemastina mejora la mielinización en la corteza prefrontal, pero esto se notó en ratones adultos.[7]

Efectos adversos

Al igual que con otros antihistamínicos, la clemastina causa sedación y sequedad de la boca debido a sus efectos anticolinérgicos.[8]

Referencias
  1. Green, AJ; Gelfand, JM; Cree, BA; Bevan, C; Boscardin, WJ; Mei, F; Inman, J; Arnow, S; Devereux, M; Abounasr, A; Nobuta, H; Zhu, A; Friessen, M; Gerona, R; von Büdingen, HC; Henry, RG; Hauser, SL; Chan, JR (2017). «Clemastine fumarate as a remyelinating therapy for multiple sclerosis (ReBUILD): a randomised, controlled, double-blind, crossover trial.» (PDF (acceso público)). Lancet (London, England) 390 (10111): 2481-2489. PMID 29029896. doi:10.1016/S0140-6736(17)32346-2.
  2. Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). «20». Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. pp. 533-538. ISBN 0-07-142280-3.
  3. Hajós, M (de de 1971). «A new antihistaminic drug (Tavegyl) in allergic diseases.». Therapia Hungarica (English edition) 19 (2): 67-9. PMID 4152119.
  4. Schran, HF; Petryk, L; Chang, CT; O'Connor, R; Gelbert, MB (de octubre de 1996). «The pharmacokinetics and bioavailability of clemastine and phenylpropanolamine in single-component and combination formulations.». Journal of clinical pharmacology 36 (10): 911-22. PMID 8930778.
  5. (FDA), Food and Drug Administration (2001). «Phenylpropanolamine; Proposal to Withdraw Approval of New Drug Applications and Abbreviated New Drug Applications; Opportunity for a Hearing» (PDF (acceso público)). Department Of Health And Human Services.
  6. Cohen, Jeffrey A; Tesar, Paul J (de diciembre de 2017). «Clemastine fumarate for promotion of optic nerve remyelination». The Lancet 390 (10111): 2421-2422. doi:10.1016/S0140-6736(17)32639-9.
  7. Liu, J; Dupree, JL; Gacias, M; Frawley, R; Sikder, T; Naik, P; Casaccia, P (20 de enero de 2016). «Clemastine Enhances Myelination in the Prefrontal Cortex and Rescues Behavioral Changes in Socially Isolated Mice.». The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience 36 (3): 957-62. PMID 26791223. doi:10.1523/JNEUROSCI.3608-15.2016.
  8. Hitner, Henry; Nagle, Barbara (2005). «(31) Antialérgicos y antihistamínicos». Introducción a la farmacología (5a edición). México: Mcgraw-Hill Interamericana. p. 350. ISBN 978-970-10-6123-7.
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