Ácido cromoglícico
El ácido cromoglícico (INN) es descrito normalmente como un estabilizador de mastocitos, comúnmente comercializado en forma de su sal sódica, Cromoglicato de sodio. Este fármaco inhibe la liberación de mediadores químicos de la inflamación en el mastocito, tales como la histamina. Es utilizado en el tratamiento de asma en niños y adultos, aunque ha sido reemplazado por otros fármacos, especialmente por corticosteroides y otros. La combinación con corticoides no ha demostrado mayor acción. Su uso más importante esta en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica, incluyendo la conjuntivitis alérgica estacional, la conjuntivitis perenne y la queratoconjuntivitis vernal, principalmente en forma farmacéutica de solución oftálmica.
Ácido cromoglícico | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
Nombre IUPAC Ácido 5,5′-(2-hidroxipropano-1,3-diil)bis(oxi)bis(4-oxo-4H-cromona-2-Carboxílico)
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Identificadores | ||
Número CAS | 16110-51-3 | |
Código ATC | A07EB01 | |
Código ATCvet | No adjudicado | |
PubChem | 2882 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C23H16O11 | |
Peso mol. | 468.367 g/mol | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
Estado legal | Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) | |
Vías de adm. | Nasal, oftálmica | |
Historia
El cromoglicato de sodio fue descubierto por Roger Altounyan, quien fue él mismo un enfermo de asma de por vida. Se considera un fármaco de avanzada en el tratamiento del asma, ya que los pacientes pueden ser liberados de esteroides en muchos casos; sin embargo, es principalmente efectivo como un tratamiento para el asma alérgica e inducida por el ejercicio, no como un tratamiento para los ataques agudos. Altounyan estaba investigando ciertas plantas y hierbas que tienen propiedades broncodilatadoras. Una de estas plantas era la khella (Ammi visnaga) que se había utilizado como relajante muscular desde tiempos antiguos en Egipto. Altounyan intencionadamente inhaló derivados del ingrediente activo khellin para determinar si podían bloquear sus ataques de asma. Después de varios años de prueba, aisló un compuesto efectivo y seguro para prevenir el asma llamado cromolyn sodium.
Mecanismo de acción
El cromoglicato actúa impidiendo la liberación de factores quimiotacticos que normalmente atraen a las células inflamatorias, estabilizando al mastocito.[1] Su mecanismo de acción no está totalmente entendido, pues se sabe que estabiliza las células cebadas, esto no da razón de su acción en casos de asma.[2] Las empresas farmacéuticas han producido 20 compuestos relacionados que son tanto o más potente en la estabilización de los mastocitos y ninguno de ellos ha mostrado ningún efecto anti-asmáticos.[2]
Se sabe que puede inhibir los canales de cloro (37% +/- 7%)[3] y con esto puede inhibir:
- la exagerada respuesta refleja neuronal por la estimulación de los receptores irritantes en las terminales nerviosas sensoriales (en el caso de asma por ejercicio)
- la liberación de pre-formas de citocinas en diferentes células inflamatorias (Células T, eosinofilos) en asma inducida por alergenos.
Formas farmacéuticas
El ácido cromoglícico se encuentra principalmente en las siguientes preparaciones:
- Spray nasal para el tratamiento de rinitis alérgica.
- Nebulizador es para administración de aerosoles en casos de Asma.
- Inhaladores también en el tratamiento de asma.
- Gotas oftálmicas en el tratamiento de conjuntivitis alérgica.
- Formas farmacéuticas sólidas para el tratamiento de mastocitosis, Urticaria dermatográfica y colitis ulcerosa
- Solución oral se utiliza para alergias alimentarias.
Véase también
Referencias
- Werner's Pathophysiology page 224
- H. P. Rang et al., Pharmacology, Fifth Edition. (2003) ISBN 0-443-07145-4
- Heinke, S; Szucs G; Norris A; Droogmans G; Nilius B (agosto de 1995). «Inhibition of volume-activated chloride currents in endothelial cells by chromones». Br J Pharmacol. 115 (8): 1393-8. PMC 1908889. PMID 8564197.