Empagliflozina

Empagliflozina es un fármaco perteneciente a la familia de las gliflozinas que se indica en el tratamiento de la diabetes tipo 2. Actúa como inhibidor del co-transportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2), evitando la reabsorción de glucosa a través del túbulo renal y así favoreciendo su eliminación a través de la orina, produciendo por tanto disminución de los niveles de glucosa en sangre.[1][2][3]

Empagliflozina
Nombre (IUPAC) sistemático
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
Identificadores
Número CAS 864070-44-0&Units=SI = 864070-44-0
Código ATC A10BX12
PubChem 11949646
Datos químicos
Fórmula C23H27ClO7 
Peso mol. 450.91 g/mol
Datos clínicos
Estado legal Necesita prescripción médica
Vías de adm. Oral

Indicaciones terapéuticas

Empagliflozina se administra por vía oral una vez al día y está indicada para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en pacientes adultos.[2][3] Esta es una enfermedad crónica que aparece cuando el páncreas no produce la cantidad suficiente de insulina o no la utiliza de forma eficaz, la hiperglicemia no controlada genera graves daños en diferentes órganos del cuerpo y en especial a los nervios y a los vasos sanguíneos.[4][5]

En un estudio en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y riesgo cardiovascular elevado los pacientes que recibieron empagliflozina junto al tratamiento estándar tuvieron menos eventos cardiovasculares y menos pacientes murieron con respecto al grupo de recibió el tratamiento estándar.[3] Actualmente EMA y FDA se encuentran analizando los resultados de este ensayo clínico, para añadir el efecto cardioprotectivo en la indicación de empagliflozina.

Para los pacientes que padecen diabetes, además del tratamiento farmacológico se recomienda una dieta apropiada y ejercicio.

Efectos adversos

Los ensayos clínicos concluyeron que en pacientes tratados con 10 o 25 mg una vez al día de empagliflozina, la incidencia de eventos adversos fue similar a la observada en pacientes tratados con placebo, sin embargo, hubo una mayor frecuencia de infecciones genitales.[3][6][7] Este fármaco se asocia a un aumento en los niveles de colesterol asociado a lipoproteínas de baja densidad (LDL) y a lipoproteínas de alta densidad (HDL).[3]

Actualmente existe preocupación sobre el riesgo del aumento de cetoacidosis en pacientes tratados con el grupo de gliflozinas, por lo que el 12 de junio de 2015, la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS), recomendó al personal sanitario la monitorización de los cuerpos cetónicos en los pacientes durante el tratamiento.[8][9]

Mécanismo de acción

Empagliflozina es un inhibidor del co-transportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT- 2), que se encuentra casi exclusivamente en los túbulos proximales de la nefrona en los riñones. El co-transportador SGLT-2 realiza alrededor del 90% de reabsorción de glucosa a la sangre. La inhibición de SGLT- 2 reduce la glucosa en sangre mediante el bloqueo de la reabsorción de glucosa en el riñón y por lo tanto incrementa la excreción de glucosa a través de la orina.[3][10][11][12]

Estatus regulatorio

En mayo de 2013, Boehringer Ingelheim y Lilly solicitaron la autorización de comercialización de este fármaco a la Agencia Europea de Medicamentos (European Medicines Agency, EMA) y a la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (Food and Drug Administration, FDA).[5] El fármaco fue aprobado en Europa en mayo de 2014 y fue aprobado por la FDA en Estados Unidos en agosto de 2014.[5][8] Para la aprobación en los Estados Unidos, la FDA solicitó cuatro estudios post-comercialización: estudio de resultados cardiovasculares, dos estudios pediátricos, y un estudio de toxicidad en animales relacionados con los ensayos pediátricos.[5]

Ensayos clínicos

El 17 de septiembre de 2015, se publicó en la revista científica The New England Journal of Medicine, “Empagliflozina Criterios de Valoración Cardiovasculares y Mortalidad en la Diabetes de Tipo 2” un artículo que muestra los resultados del ensayo clínico realizado tras la comercialización del fármaco, EMPA–REG OUTCOME (en www.clinicaltrials.gov: NCT01131676).[3]

Este ensayo clínico, aleatorio y doble ciego contó con tres grupos de estudio: placebo, y 10 mg o 25 mg de empagliflozina una vez al día para evaluar los episodios cardiovasculares en adultos (de > 18 años) con diabetes tipo 2 y alto riesgo de padecer problemas cardiacos. El estudio se realizó en 590 centros de 42 países, participaron 7.028 pacientes de los cuales 7.020 fueron incluidos en el análisis principal.[3]

En el estudio se pudo observar una disminución en las muertes por causas cardiovasculares en los pacientes tratados con empagliflozina frente a placebo[3]: 38% en el riesgo relativo (3,7% frente a 5,9%), una disminución en la hospitalización por insuficiencia cardíaca del 35% en el riesgo relativo (2,7% frente a 4,1%) y una disminución en la muerte sin causa identificada del 32% en el riesgo relativo (5,7% frente a 8,3%).[3]

Investigación y comercialización

La empagliflozina es un medicamento comercializado con el nombre de Jardiance®, y en combinación con metformina con el nombre de Synjardi® fue desarrollado por Boehringer Ingelheim y esta comercializado de la alianza entre Boehringer Ingelheim y Eli Lilly.

Referencias
  1. Grempler, R.; Thomas, L.; Eckhardt, M.; Himmelsbach, F.; Sauer, A.; Sharp, D. E.; Bakker, R. A.; Mark, M. et al. (1 de enero de 2012). «Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors». Diabetes, Obesity & Metabolism 14 (1): 83-90. ISSN 1463-1326. PMID 21985634. doi:10.1111/j.1463-1326.2011.01517.x. Consultado el 4 de febrero de 2016.
  2. «European Medicines Agency - Find medicine - Jardiance». www.ema.europa.eu. Consultado el 4 de febrero de 2016.
  3. Zinman, Bernard; Wanner, Christoph; Lachin, John M.; Fitchett, David; Bluhmki, Erich; Hantel, Stefan; Mattheus, Michaela; Devins, Theresa et al. (26 de noviembre de 2015). «Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes». The New England Journal of Medicine 373 (22): 2117-2128. ISSN 1533-4406. PMID 26378978. doi:10.1056/NEJMoa1504720. Consultado el 4 de febrero de 2016.
  4. diabetes, Alianza la. «Para los que la vivimos día a día |». www.alianzaporladiabetes.com. Consultado el 4 de febrero de 2016.
  5. Miriam E. Tucker (7 de mayo de 2013). «First Details of Empagliflozin Trials Follow US and EU Filings». Medscape Medical News.
  6. «Empagliflozin in combination therapy for treating type 2 diabetes | Guidance and guidelines | NICE». www.nice.org.uk. Consultado el 4 de febrero de 2016.
  7. FDA (2015-05-15) (19 de mayo de 2015). «SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication - FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood».
  8. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios AEMPS. «RIESGO DE CETOACIDOSIS DIABÉTICA ASOCIADA AL USO DE CANAGLIFLOZINA, DAPAGLIFLOZINA Y EMPAGLIFLOZINA». Consultado el 4 de febrero de 2016.
  9. Commissioner, Office of the. «Safety Alerts for Human Medical Products - SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication - FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood». www.fda.gov (en inglés). Consultado el 4 de febrero de 2016.
  10. Nair, Sunil; Wilding, John P. H. (1 de enero de 2010). «Sodium glucose cotransporter 2 inhibitors as a new treatment for diabetes mellitus». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 95 (1): 34-42. ISSN 1945-7197. PMID 19892839. doi:10.1210/jc.2009-0473. Consultado el 4 de febrero de 2016.
  11. Bays, Harold (1 de marzo de 2009). «From victim to ally: the kidney as an emerging target for the treatment of diabetes mellitus». Current Medical Research and Opinion 25 (3): 671-681. ISSN 1473-4877. PMID 19232040. doi:10.1185/03007990802710422. Consultado el 4 de febrero de 2016.
  12. Staton, T. (20 de agosto de 2015). «In a first for diabetes, Lilly and Boehringer's Jardiance prevents heart attacks, strokes in trial». FierceMarkets/Questex.
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