Eszopiclona

La eszopiclona (S)-6-(5-Clor-2-piridil)- 6,7-dihidro-7-oxo-5H-pirrolo[3,4-b]pirazin- 5-il-4-metil-1-piperazincarboxilato es el enantiómero S (+) activo de la zopiclona.[1] Es un hipnótico[2] no benzodiazepina.[3] Posee dos enantiómeros S y R, siendo el primero hipnótico (no benzodiacepínico de vida corta[4]).

Ejerce sus efectos de estimulación del sueño al intensificar la función del receptor GABAa en el sitio de unión de benzodiazepina.[1]

Farmacocinética
  • Se absorbe rápidamente después de

ser ingerido.

  • Su biodisponibilidad es en promedio del 80%.
  • Tiene una distribución amplia en todo el cuerpo.
  • Su unión a proteínas plasmáticas es del 50% a 60%.
  • Posee una semivida (t ½) de aproximadamente 6 horas.
  • Es metabolizado por la enzima hepática citocromo P450 CYP3A4 y 2E1.[1]

Aplicación terapéutica

Se utiliza para el tratamiento a largo plazo del insomnio y para conservar el sueño. Se administra a personas que tienen dificultad para conciliar el sueño y también para las que muestran problemas para permanecer dormidas.

Demostró eficacia para tratar el insomnio transitorio y crónico.[1]

Nombres comerciales

Valnoc

Efectos adversos

No se observa tolerancia ni signos de abstención grave (convulsiones o insomnio de rebote) que surja al interrumpir el uso del medicamento. Sin embargo, pueden surgir efectos de abstinencia leve que consisten en sueños anormales, ansiedad, náusea y molestias epigástricas (frecuencia: <2%). También puede producir boca seca.[1]

Controlled Substances Act - CSA

La eszpiclona es fármaco dentro del inciso IV de sustancias controladas en Estados Unidos.[1]

Desde 2005 está disponible en el mercado estadounidense con el nombre de Lunesta.

Enlaces externos

Referencias
  1. Goodman & Gilman (2011). «17». Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw-Hill. p. 468. ISBN 978-607-15-0641-2.
  2. http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P9555.HTM
  3. http://www.intramed.net/contenidover.asp?contenidoID=46872
  4. Medicína del Sueño
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