Ketanserina

Ketanserina
Nombre (IUPAC) sistemático
	Nombre IUPAC 3- (2- [4- (4-fluorobenzoil) piperidin-1-il] etil) quinazolin-2,4 (1H, 3H) -diona
Identificadores
Número CAS	74050-98-9 ; 83846-83-7
Código ATC	C02KD01
Código ATCvet	QD03AX90 QC02KD01
Datos químicos
Fórmula	C22H22N3O3
Peso mol.	395.434 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial	Ver lista Sufrexal®,; Vulketan® (Veterinario); Gelub®
Uso en lactancia	No existen datos o estudios actualmente.
Cat. embarazo	Seguro. No se ha demostrado riesgo para el feto por el uso del fármaco en el primer trimestre de la gestación, y no hay evidencia del riesgo en los trimestres posteriores. (EUA)
Estado legal	Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) (En algunos países sólo está aprobado tópico o empleo en veterinaria)
Vías de adm.	Vía tópica (gel), Vía intravaginal (óvulos), Vía oral e intravenosa

La ketanserina es un antagonista selectivo de los receptores serotoninérgicos 5-HT2 desprovisto de propiedades agonistas. Aunque creada como antagonista de los receptores de 5-HT, bloquea también los receptores adrenérgicos α1.[1]

La ketanserina abrió una nueva época en la farmacología de los receptores de 5-hidroxitriptamina (5-HT) y es el prototipo de antagonista de los receptores 5-HT_2A a los que bloquea de manera poderosa. Ahora bien, antagoniza con menor potencia en los receptores 5-HT_2C y carece de efecto importante sobre los receptores 5-HT₃ o 5-HT₄ o sobre cualesquiera de los miembros de la familia de receptores de 5-HT₁. Es importante señalar que también tiene gran afinidad por los receptores adrenérgicos α y los receptores de histamina H₁.[2]

Acciones

La ketanserina disminuye la presión arterial en pacientes hipertensos[3] y origina una reducción equivalente a la que se observa con los antagonistas del receptor adrenérgico β o los diuréticos. Posee otras propiedades: disminuye la resistencia vascular periférica, disminuye la agregación plaquetaria, mejora los parámetros hemorreológicos (disminuye la hiperviscosidad sanguínea y devuelve elasticidad al eritrocito) y mejora el perfil de lípidos.[4]

Por vía oral, la ketanserina es metabolizada en el hígado para convertirse en el metabolito ketanserol (ketanserin-ol), con muy poca actividad farmacológica.[5] También pueden encontrarse pequeñas cantidades del fármaco original que se excreta por la orina junto al ketanserol.[4]

Uso actual

Hoy en día la ketanserina se utiliza en gel, como cicatrizante; y en óvulos vaginales, combinada con metronidazol y miconazol para infecciones vaginales.[4]

Cuando se aplica tópicamente, la ketanserina muestra efectos sobre la cicatrización ya que interviene en inflamación, granulación y epitelización,[4] con excepción de las quemaduras, donde la reepitelización es muy baja.[6]

Uso en embarazo y lactacia

Este apartado aplica solo para las versiones inyectables y orales
Embarazo

Los estudios en animales con uso de ketanserina no ha mostrado efectos teratogénicos, se desconocen sus efectos en mujeres embarazadas. Ocasionalmente, la ketanserina se ha utilizado (con ácido acetilsalicílico) para prevenir o tratar los estados de eclampsia o pre-eclampsia[7] sin que se hayan notificado efectos fetotóxicos.[8] Sin embargo, debido a la escasa información existente al respecto, no se recomienda el uso de este medicamento en el embarazo (Categoría C).

Lactancia

No existen datos.

Referencias

Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. pp. 533-538. ISBN 0-07-142280-3. |fechaacceso= requiere |url= (ayuda)
Janssen, Paul A.J. (Enero de 1983). «5-HT₂ receptor blockade to study serotonin-induced pathology». Trends in Pharmacological Sciences 4: 198-206. doi:10.1016/0165-6147(83)90365-6.
Wenting, GJ; Man in 't Veld, AJ; Woittiez, AJ; Boomsma, F; Schalekamp, MA (Febrero de 1982). «Treatment of hypertension with ketanserin, a new selective 5-HT2 receptor antagonist.». British medical journal (Clinical research ed.) 284 (6315): 537-539.
Janssen-Cilag (2010). «Sufrexal (Ketanserina)». IPP (083300RR010144).
Persson, Bengt; Heykants, Jos; Hedner, Thomas (Abril de 1991). «Clinical Pharmacokinetics of Ketanserin». Clinical Pharmacokinetics 20 (4): 263-279. doi:10.2165/00003088-199120040-00002.
Sadiq, Alia; Shah, Ahmed; Jeschke, Marc; Belo, Cassandra; Qasim Hayat, Muhammad; Murad, Sheeba; Amini-Nik, Saeid (Marzo de 2018). «The Role of Serotonin during Skin Healing in Post-Thermal Injury». International Journal of Molecular Sciences 19 (4): 1034. doi:10.3390/ijms19041034.
Wilhelm Steyn, D; Odendaal, Hein J (de noviembre de 1997). «Randomised controlled trial of ketanserin and aspirin in prevention of pre-eclampsia». The Lancet 350 (9087): 1267-1271. doi:10.1016/S0140-6736(97)06408-8.
Schäfer, H. (1985). «[2] Pulmonary hypertension and its medication». En Hans-Hasso, Frey; Janz, D., eds. Handbook of Experimental Pharmacology -Antiepileptic Drugs (en inglés). Berlin: Springer Berlin. ISBN 978-3-642-69520-9.

Datos: Q415997
Multimedia: Ketanserin / Q415997

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[Goodman2005-1] Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. pp. 533-538. ISBN 0-07-142280-3. |fechaacceso= requiere |url= (ayuda)

[2] Janssen, Paul A.J. (Enero de 1983). «5-HT₂ receptor blockade to study serotonin-induced pathology». Trends in Pharmacological Sciences 4: 198-206. doi:10.1016/0165-6147(83)90365-6.

[3] Wenting, GJ; Man in 't Veld, AJ; Woittiez, AJ; Boomsma, F; Schalekamp, MA (Febrero de 1982). «Treatment of hypertension with ketanserin, a new selective 5-HT2 receptor antagonist.». British medical journal (Clinical research ed.) 284 (6315): 537-539.

[Janssen-Cilag-4] Janssen-Cilag (2010). «Sufrexal (Ketanserina)». IPP (083300RR010144).

[5] Persson, Bengt; Heykants, Jos; Hedner, Thomas (Abril de 1991). «Clinical Pharmacokinetics of Ketanserin». Clinical Pharmacokinetics 20 (4): 263-279. doi:10.2165/00003088-199120040-00002.

[6] Sadiq, Alia; Shah, Ahmed; Jeschke, Marc; Belo, Cassandra; Qasim Hayat, Muhammad; Murad, Sheeba; Amini-Nik, Saeid (Marzo de 2018). «The Role of Serotonin during Skin Healing in Post-Thermal Injury». International Journal of Molecular Sciences 19 (4): 1034. doi:10.3390/ijms19041034.

[7] Wilhelm Steyn, D; Odendaal, Hein J (de noviembre de 1997). «Randomised controlled trial of ketanserin and aspirin in prevention of pre-eclampsia». The Lancet 350 (9087): 1267-1271. doi:10.1016/S0140-6736(97)06408-8.

[HEP-8] Schäfer, H. (1985). «[2] Pulmonary hypertension and its medication». En Hans-Hasso, Frey; Janz, D., eds. Handbook of Experimental Pharmacology -Antiepileptic Drugs (en inglés). Berlin: Springer Berlin. ISBN 978-3-642-69520-9.