PRL-8-53

Un solo estudio en humanos fue publicado en 1978. El ensayo doble ciego de PRL-8-53 en 47 voluntarios sanos evaluó sus efectos en una variedad de escalas cognitivas. 5 mg del fármaco administrado por vía oral 2-2,5 horas antes de las tareas de estudio mostró mejoras en la consolidación de la memoria de entre un 132% y 252% al cabo de 24 horas y 1 semanas respecto a la tasa de referencia.[1][2] En tiempo de reacción visual y control motor fino no hubo mejora estadística significativa. No se constató efectos secundarios.

Se desconoce exactamente el mecanismo de acción del PRL-8-53. No muestra propiedades estimulantes, y no potencia la dextroanfetamina. Muestra propiedades colinérgicas, y potencia la dopamina, mientras que inhibe parcialmente la serotonina. El PRL-8-53 invierte los efectos catatónicos y ptósicos de la reserpina.[1][3]

El PRL-8-53 es relativamente carente de toxicidad, con una DL₅₀ en ratones de 860 mg/kg, dando el medicamento un alto índice terapéutico. Las dosis superiores a 8 mg/kg tienen breves efectos hipotensores en caninos. Las dosis altas reducen la actividad motor en roedores, con la ED₅₀ a 160 mg/kg para una reducción del 50% en la actividad motora de ratones. También muestra efectos espasmolíticos.[3]