Receptor de bradicinina
La familia del receptor de bradicinina o bradiquinina es un grupo de receptores acoplados a proteína G cuyo principal ligando es la proteína bradicinina.
| Receptor de bradicinina B1 | ||||
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| Estructuras disponibles | ||||
| PDB | Buscar ortólogos: PDBe, RCSB | |||
| Identificadores | ||||
| Símbolo | BDKRB1 (HGNC: 1029) | |||
| Identificadores externos | ||||
| Locus | Cr. 14 q32.1-32.2 | |||
| Ortólogos | ||||
| Especies |
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| Entrez |
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| UniProt |
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| RefSeq (ARNm) |
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| Receptor de bradicinina B2 | ||||
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| Estructuras disponibles | ||||
| PDB | Buscar ortólogos: PDBe, RCSB | |||
| Identificadores | ||||
| Símbolo | BDKRB2 (HGNC: 1030) | |||
| Identificadores externos | ||||
| Locus | Cr. 14 q32.1-32.2 | |||
| Ortólogos | ||||
| Especies |
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| Entrez |
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| UniProt |
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| RefSeq (ARNm) |
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Hay dos receptores de bradicinina: El receptor B1 y el receptor B2.[1]
Receptor B1
El receptor B1 de bradicinina es un receptor acoplado a proteína G codificado en humanos por el gen BDKRB1. Su principal ligando es la bradicinina, un péptido de 9 aminoácidos generado en condiciones fisiopatológicas como la inflamación, traumas, quemaduras, shock y alergia. El receptor B1 es uno de los dos receptores acoplados a proteína G que se une y media respuestas a estas condisiones fisiopatológicas.
La proteína B1 es sintetizada de novo seguido al daño tisular y la unión al receptor conduce a un incremento de la concentración del calcio citosólico, que finalmente resulta en respuestas crónicas y agudas.
Receptor B2
El receptor B2 es un receptor acoplado a proteínas G en la Subunidad Gq alfa, se puede acoplar a las subunidades Gq y Gi. Por una parte, Gq estimula la fosfolipasa C, aumentando el calcio intracelular libre. Por otra parte, Gi inhibe a la adenilato ciclasa. Además, el receptor estimula la vía de la proteína quinasa activada por mitogeno (vía MAPK). Este receptor se expresa ubicua y constitutivamente en tejidos sanos.
El receptor B2 forma un complejo con la enzima convertidora de angiotensina (ECA), y por esto juega un rol en el diálogo (o cross-talk) entre el sistema renina-angiotensina y el sistema cinina-calicreína.
El heptapéptido de angiotensina (1-7) también potencia la acción de bradicinina sobre los receptores B2.[2]
El fármaco Icatibant es un antagonista del receptor B2 de segunda generación, se ha empleado en ensayos clínicos límitados en dolor e inflamación. FR 173657 es otro antagonista del receptor B2 activo vía oral y se ha utilizado en pruebas como un fármaco analgésico y antiinflamatorio.
La Calidina es idéntica a la bradicinina pero con una residuo lisina adicional, unido al extremo N-terminal, también señaliza a través del receptor B2.
Referencias
- «International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences». Pharmacol. Rev. 57 (1): 27-77. 2005. PMID 15734727. doi:10.1124/pr.57.1.2.
- «Potentiation of bradykinin by angiotensin-(1-7) on arterioles of spontaneously hypertensive rats studied in vivo». Hypertension 37 (2 Part 2): 703-9. 2001. PMID 11230360. doi:10.1161/01.hyp.37.2.703. Archivado desde el original el 28 de mayo de 2008. Consultado el 27 de octubre de 2007.
Enlaces externos
- Esta obra contiene una traducción total derivada de «Bradykinin receptor» de Wikipedia en inglés, concretamente de esta versión, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 4.0 Internacional.
- "Bradykinin Receptores". «Bradykinin Receptors». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Ión. Unión internacional de Farmacología Básica y Clínica.
- MeSH: Bradykinin+receptor (en inglés) la medicina ()
