SB-258,585

SB-258,585
Nombre (IUPAC) sistemático
	4-Iodo-N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]benzenesulfonamide
Identificadores
Número CAS	209480-63-7
Código ATC	No adjudicado
PubChem	3248571
ChEMBL	60264
Datos químicos
Fórmula	C18H22N3IO3S
Peso mol.	487.354 g/mol
	SMILES C3CN(C)CCN3c1cc(ccc1OC)NS(=O)(=O)c2ccc(I)cc2

La SB-258,585 es un fármaco utilizado en investigaciones cienctíficas. Actúa como un potente receptor antagonista 5-HT₆ selectivo y oralmente activo, con un K_d de 8.9nM.[1] Se utiliza en su forma radioetiquetada ¹²⁵I para mapear la distribución de receptores 5-HT₆ en el cerebro.[2][3]

La SB-258,585 y otros antagonistas 5-HT₆ presentan efectos nootrópicos en estudios realizados en animales,[4][5] así como también efectos antidepresivos y ansiolíticos,[6] y ha sido propuesto como nuevo tratamiento para desórdenes cognitivos tales como la esquizofrenia y la enfermedad de Alzheimer.

Referencias

Hirst, WD; Minton, JA; Bromidge, SM; Moss, SF; Latter, AJ; Riley, G; Routledge, C; Middlemiss, DN et al. (2000). «Characterization of 125I-SB-258585 binding to human recombinant and native 5-HT6 receptors in rat, pig and human brain tissue». British Journal of Pharmacology (en inglés) 130 (7): 1597-605. PMC 1572217. PMID 10928963. doi:10.1038/sj.bjp.0703458.
Roberts, JC; Reavill, C; East, SZ; Harrison, PJ; Patel, S; Routledge, C; Leslie, RA (2002). «The distribution of 5-HT(6) receptors in rat brain: an autoradiographic binding study using the radiolabelled 5-HT(6) receptor antagonist (125)ISB-258585». Brain Research (en inglés) 934 (1): 49-57. PMID 11937069. doi:10.1016/S0006-8993(02)02360-0.
East, SZ; Burnet, PW; Leslie, RA; Roberts, JC; Harrison, PJ (2002). «5-HT6 receptor binding sites in schizophrenia and following antipsychotic drug administration: autoradiographic studies with 125ISB-258585». Synapse (en inglés) 45 (3): 191-9. PMID 12112397. doi:10.1002/syn.10097.
Stean, TO; Hirst, WD; Thomas, DR; Price, GW; Rogers, D; Riley, G; Bromidge, SM; Serafinowska, HT et al. (2002). «Pharmacological profile of SB-357134: a potent, selective, brain penetrant, and orally active 5-HT(6) receptor antagonist». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior (en inglés) 71 (4): 645-54. PMID 11888556. doi:10.1016/S0091-3057(01)00742-0.
Loiseau, F; Dekeyne, A; Millan, MJ (2008). «Pro-cognitive effects of 5-HT6 receptor antagonists in the social recognition procedure in rats: implication of the frontal cortex». Psychopharmacology (en inglés) 196 (1): 93-104. PMID 17922111. doi:10.1007/s00213-007-0934-5.
Wesołowska, A; Nikiforuk, A; Stachowicz, K (2007). «Anxiolytic-like and antidepressant-like effects produced by the selective 5-HT6 receptor antagonist SB-258585 after intrahippocampal administration to rats». Behavioural Pharmacology (en inglés) 18 (5–6): 439-46. PMID 17762512. doi:10.1097/FBP.0b013e3282d28f9c.

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Datos: Q855518

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[1] Hirst, WD; Minton, JA; Bromidge, SM; Moss, SF; Latter, AJ; Riley, G; Routledge, C; Middlemiss, DN et al. (2000). «Characterization of 125I-SB-258585 binding to human recombinant and native 5-HT6 receptors in rat, pig and human brain tissue». British Journal of Pharmacology (en inglés) 130 (7): 1597-605. PMC 1572217. PMID 10928963. doi:10.1038/sj.bjp.0703458.

[2] Roberts, JC; Reavill, C; East, SZ; Harrison, PJ; Patel, S; Routledge, C; Leslie, RA (2002). «The distribution of 5-HT(6) receptors in rat brain: an autoradiographic binding study using the radiolabelled 5-HT(6) receptor antagonist (125)ISB-258585». Brain Research (en inglés) 934 (1): 49-57. PMID 11937069. doi:10.1016/S0006-8993(02)02360-0.

[3] East, SZ; Burnet, PW; Leslie, RA; Roberts, JC; Harrison, PJ (2002). «5-HT6 receptor binding sites in schizophrenia and following antipsychotic drug administration: autoradiographic studies with 125ISB-258585». Synapse (en inglés) 45 (3): 191-9. PMID 12112397. doi:10.1002/syn.10097.

[4] Stean, TO; Hirst, WD; Thomas, DR; Price, GW; Rogers, D; Riley, G; Bromidge, SM; Serafinowska, HT et al. (2002). «Pharmacological profile of SB-357134: a potent, selective, brain penetrant, and orally active 5-HT(6) receptor antagonist». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior (en inglés) 71 (4): 645-54. PMID 11888556. doi:10.1016/S0091-3057(01)00742-0.

[5] Loiseau, F; Dekeyne, A; Millan, MJ (2008). «Pro-cognitive effects of 5-HT6 receptor antagonists in the social recognition procedure in rats: implication of the frontal cortex». Psychopharmacology (en inglés) 196 (1): 93-104. PMID 17922111. doi:10.1007/s00213-007-0934-5.

[6] Wesołowska, A; Nikiforuk, A; Stachowicz, K (2007). «Anxiolytic-like and antidepressant-like effects produced by the selective 5-HT6 receptor antagonist SB-258585 after intrahippocampal administration to rats». Behavioural Pharmacology (en inglés) 18 (5–6): 439-46. PMID 17762512. doi:10.1097/FBP.0b013e3282d28f9c.