SB-357134

SB-357134
Nombre (IUPAC) sistemático
	N-(2,5-Dibromo-3-fluorofenil)-4-metoxy-3-(1-piperazinil)bencenosulfonamida
Identificadores
Código ATC	No adjudicado
PubChem	6918553
ChEMBL	329383
Datos químicos
Fórmula	C17H18N3Br2FO3S
Peso mol.	523.214 g/mol
	SMILES C3CNCCN3c1cc(ccc1OC)S(=O)(=O)Nc2cc(Br)cc(F)c2Br

La SB-357134 es un fármaco utilizado en investigaciones cienctíficas. Actúa como un potente receptor antagonista 5-HT₆ selectivo y oralmente activo.[1] La SB-258585 y otros antagonistas 5-HT₆ presentan efectos nootrópicos en estudios realizados en animales,[2][3][4] y ha sido propuesto como nuevo tratamiento para desórdenes cognitivos tales como la esquizofrenia y la enfermedad de Alzheimer.

Referencias

Bromidge, S. M.; Clarke, S. E.; Gager, T.; Griffith, K.; Jeffrey, P.; Jennings, A. J.; Joiner, G. F.; King, F. D. et al. (2001). «Phenyl benzenesulfonamides are novel and selective 5-HT6 antagonists: identification of N-(2,5-dibromo-3-fluorophenyl)-4-methoxy-3-piperazin-1-ylbenzenesulfonamide (SB-357134)». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (en inglés) 11 (1): 55-8. PMID 11140733. doi:10.1016/S0960-894X(00)00597-7.
Rogers, D. C.; Hagan, J. J. (2001). «5-HT6 receptor antagonists enhance retention of a water maze task in the rat». Psychopharmacology (en inglés) 158 (2): 114-9. PMID 11702084. doi:10.1007/s002130100840.
Stean, T. O.; Hirst, W. D.; Thomas, D. R.; Price, G. W.; Rogers, D.; Riley, G.; Bromidge, S. M.; Serafinowska, H. T. et al. (2002). «Pharmacological profile of SB-357134: a potent, selective, brain penetrant, and orally active 5-HT(6) receptor antagonist». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior (en inglés) 71 (4): 645-54. PMID 11888556. doi:10.1016/S0091-3057(01)00742-0.
Perez-García, G.; Meneses, A. (2005). «Oral administration of the 5-HT6 receptor antagonists SB-357134 and SB-399885 improves memory formation in an autoshaping learning task». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior (en inglés) 81 (3): 673-82. PMID 15964617. doi:10.1016/j.pbb.2005.05.005.

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Datos: Q855557
Multimedia: SB-357134 / Q855557

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[1] Bromidge, S. M.; Clarke, S. E.; Gager, T.; Griffith, K.; Jeffrey, P.; Jennings, A. J.; Joiner, G. F.; King, F. D. et al. (2001). «Phenyl benzenesulfonamides are novel and selective 5-HT6 antagonists: identification of N-(2,5-dibromo-3-fluorophenyl)-4-methoxy-3-piperazin-1-ylbenzenesulfonamide (SB-357134)». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (en inglés) 11 (1): 55-8. PMID 11140733. doi:10.1016/S0960-894X(00)00597-7.

[2] Rogers, D. C.; Hagan, J. J. (2001). «5-HT6 receptor antagonists enhance retention of a water maze task in the rat». Psychopharmacology (en inglés) 158 (2): 114-9. PMID 11702084. doi:10.1007/s002130100840.

[3] Stean, T. O.; Hirst, W. D.; Thomas, D. R.; Price, G. W.; Rogers, D.; Riley, G.; Bromidge, S. M.; Serafinowska, H. T. et al. (2002). «Pharmacological profile of SB-357134: a potent, selective, brain penetrant, and orally active 5-HT(6) receptor antagonist». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior (en inglés) 71 (4): 645-54. PMID 11888556. doi:10.1016/S0091-3057(01)00742-0.

[4] Perez-García, G.; Meneses, A. (2005). «Oral administration of the 5-HT6 receptor antagonists SB-357134 and SB-399885 improves memory formation in an autoshaping learning task». Pharmacology, Biochemistry, and Behavior (en inglés) 81 (3): 673-82. PMID 15964617. doi:10.1016/j.pbb.2005.05.005.