Sulpirida

La sulpirida es un antipsicótico antiguo que todavía se usa con frecuencia en muchos países en desarrollo.[1] Algunos autores lo consideran un antipsicótico típico, mientras que otros lo colocan en la categoría de los atípicos.[2]

Sulpirida
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
N - [(1-etilpirrolidin-2-il) metil] -2-metoxi-5-sulfamoilbenzamida
Identificadores
Número CAS 15676-16-1
Código ATC N05AL01
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 5355
DrugBank DB00391
Datos químicos
Fórmula C15H23N3O4S
Peso mol. 341.4258 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial
Ver lista
Ekilid 50® (México)
Pontiride® (México)
Dogmatyl® (Japón)
Uso en lactancia Posiblemente peligroso. (en todos los países)
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Grupo III (MEX)
Vías de adm. Vía oral

Descripción

La sulpirida es un polvo cristalino blanco o casi blanco. Prácticamente insoluble en agua; ligeramente soluble en alcohol y en diclorometano; escasamente soluble en alcohol metílico. Se disuelve en soluciones diluidas de ácidos minerales y en hidróxidos alcalinos.[3] La sulpirida pertenece a la clase química de benzamidas.

La acción de la sulpirida se basa en el antagonismo de los receptores de dopamina D2 y D3 postsinápticos, aunque dependiendo de la dosis, puede ser agonista parcial del receptor D2.[4] El agonismo en el receptor gamma-hidroxibutirato puede contribuir a sus propiedades antipsicóticas. La Sulpirida tiene menos efectos secundarios extrapiramidales, pero también reduce la potencia antipsicótica, en comparación con muchos otros antipsicóticos típicos.[5] Así mismo se ha notado que eleva los niveles de prolactina.[4]

La sulpirida es estructuralmente similar a la amisulprida, y se utiliza para tratar la esquizofrenia, así como los síntomas depresivos.[6]

A dosis más bajas que las utilizadas para el tratamiento antipsicótico, su acción más destacada es el antagonismo del autorreceptor de dopamina presináptico, que da lugar a efectos antidepresivos y estimulantes. Por lo tanto, los usos clínicos secundarios son el tratamiento de la depresión y el vértigo.[5] La sulpirida actualmente no está aprobada en los Estados Unidos y Canadá, pero se emplea en Japón.

Se llevó a cabo un ensayo clínico que ha examinado los efectos ansiolíticos de sulpirida en pacientes con Enfermedad de Pánico Refractaria (EPR). El ensayo demostró un efecto positivo por parte de la sulpirida sobre los síntomas de pacientes con EPR, con una mejora constante después de 8 semanas de tratamiento.[7]

Uso en embarazo y lactancia
Embarazo

No se recomienda el uso de este fármaco durante el embarazo (Categoría C).[8]

Lactancia

La sulpirida estimula la secreción de prolactina y, por tanto, puede aumentar la cantidad de leche,[9] sobre todo en mujeres durante el puerperio.[10] Por esta razón se ha empleado como galactogogo en algunos países. Su vida media es de aproximadamente 8 horas. En dos estudios, las madres recibieron 100 mg diarios. Concentraciones de, en promedio, 0,97 mg/l y 0,83 mg/l, con máximos de 1,97 y 1.46 mg/l respectivamente, se midieron en la leche materna. Según esto, un bebé tomaría un promedio de 0,135 mg/kg diariamente. Esto es 8,7% (como máximo 17,7%) de la dosis relacionada con el peso materno. Dado que no se han publicado reportes sobre los bebés, no es aconsejable emplearlo durante la lactancia y se debe recurrir a otros fármacos más seguros.[8]

Referencias
  1. Zhou, Xia; Ren, Liying; Yu, Zhiling; Huang, Xiaoqian; Li, Yuhao; Wang, Chunxia (Abril de 2018). «The antipsychotics sulpiride induces fatty liver in rats via phosphorylation of insulin receptor substrate-1 at Serine 307-mediated adipose tissue insulin resistance». Toxicology and Applied Pharmacology 345: 66-74. doi:10.1016/j.taap.2018.02.023.
  2. Meltzer, H (Febrero de 2004). «What's atypical about atypical antipsychotic drugs?». Current Opinion in Pharmacology 4 (1): 54. doi:10.1016/j.coph.2003.09.010.
  3. European Pharmacopoeia ONLINE Format 9th Edition 2017 (en inglés) (9a edición). European Pharmacopoeia. 2017. ISBN 9789287181404.
  4. Stahl, Stephen M. (2013). Stahl's essential psychopharmacology: neuroscientific basis and practical applications (4th ed. edición). Cambridge: Cambridge University Press. pp. 133-134. ISBN 9781107025981.
  5. Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 113. ISBN 978-3-540-68706-1.
  6. Rüther, E.; Degner, D.; Munzel, U.; [Et al] (Abril de 2007). «Antidepressant Action of Sulpiride. Results of a Placebo-Controlled Double-Blind Trial». Pharmacopsychiatry 32 (04): 127-135. doi:10.1055/s-2007-979218.
  7. Nunes, Emerson A.; Freire, Rafael C.; dos Reis, Moema; [Et al] (Agosto de 2012). «Sulpiride and refractory panic disorder». Psychopharmacology 223 (2): 247-249. doi:10.1007/s00213-012-2818-6.
  8. Schaefer, Christof; Miller, Richard K.; Peters, Paul W.J. (2007). «[2.1] Psychotropic drugs». Drugs, during pregnancy and lactation (Segunda edición). Amsterdam: Elsevier. p. 726. ISBN 978-0-444-52072-2.
  9. Ylikorkala, O; Kauppila, A; Kivinen, S; Viinikka, L (24 de julio de 1982). «Sulpiride improves inadequate lactation.». British medical journal (Clinical research ed.) 285 (6337): 249-51.
  10. Aono, Toshihiro; Shioji, Takenori; Aki, Tadaatsu; [Et al] (Marzo de 1979). «Augmentation of Puerperal Lactation by Oral Administration of Sulpiride». The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 48 (3): 478-482. doi:10.1210/jcem-48-3-478.
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