Tolterodina

La tolterodina (Detrol, Detrusitol) es un agente antimuscarínico empleado en el tratamiento de enuresis y en vejiga hiperactiva.

Tolterodina
Nombre (IUPAC) sistemático
2-[(1R)-3-[bis(propan-2-il)amino]-1-fenilpropil]-4-metilfenol
Identificadores
Número CAS 124937-51-5
Código ATC G04BD07
PubChem 443879
DrugBank DB01036
Datos químicos
Fórmula C22H31NO
Peso mol. 325,496
Sinónimos

(R)-2-[3-(diisopropilamino)-1-fenilpropil]-4-metilfeno
(+)-(R)-2-(alpha-(2-(Diisopropylamino)ethyl)benzyl)-p-cresol

(+)-Tolterodine
Tolterodina
Tolterodine
Tolterodinum
Datos físicos
Densidad 1.0±0.1 g/cm³
P. de fusión 152.37 °C (306 °F)
P. de ebullición 442.2 °C (828 °F)
Solubilidad en agua 4.287 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Unión proteica 96,3
Vida media 1,9-3,7 horas
Excreción 77% orina; 17 % heces

Comercializada por Pfizer en Canadá y US como Detrol. En Chile Detrucitol y como Eltoven® por Pharma Investi. En Uruguay, Fluserín® por Laboratorios Dispert S.A.

Farmacología

La tolterodina actúa en los subtipos M1, M2, M3, M4 y M5 de los receptores muscarínicos en tanto que los tratamientos modernos antimuscarínicos para vejiga sobrerreactiva solo actúa en los receptores M3 haciéndolos más selectivos. Se comercializa y fabrica por Pfizer

La tolterodina, aunque actúa en todos los tipos de receptores, tiene pocos efectos indeseables comparado con la oxibutinina (M3 y M1 selectiva, pero más en parotidas que en vejiga) como la tolterodina hace diana en la vejiga más que otras partes del cuerpo. Esto significa que se necesita menos droga administrada diariamente para impactar eficientemente la vejiga y así dar menos efectos indeseables.

Efectos laterales

Las siguientes reacciones se han informado en pacientes a los que se les administró el fármaco desde que estuvo disponible:

Contraindicaciones:

No se debe emplear en pacientes con miastenia gravis y glaucoma de ángulo estrecho.

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