Tolvaptan

Tolvaptan es un medicamento de uso hospitalario que se emplea en el tratamiento de la hiponatremia (disminución del nivel de sodio en sangre) causada por el síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética y en pacientes que presentan una cirrosis avanzada para disminuir la posibilidad de una encefalopatía hepática, aunque es menos frecuente este uso. Su uso fue aprobado por la FDA de Estados Unidos el 19 de mayo de 2009, lo fabrica la empresa Otsuka Pharmaceutical Co. que lo comercializa bajo la marca Samsca en la mayor parte del mundo.[1][2]

Tolvaptan
Nombre (IUPAC) sistemático
N-(4-{[(5R)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-methylphenyl)-2-methylbenzamide
Identificadores
Número CAS 150683-30-0
Código ATC C03XA01
PubChem 216237
Datos químicos
Fórmula C26H25N2ClO3 
Peso mol. 448.941 g/mol
Farmacocinética
Vida media 12 horas
Datos clínicos
Nombre comercial Samsca
Estado legal Necesita prescripción médica
Vías de adm. Oral

Mecanismo de acción

Es un antagonista selectivo de la vasopresina, actúa uniéndose a los receptores celulares para la Vasopresina V2, bloqueando por lo tanto la acción de la vasopresina y aumentando la eliminación de agua por la orina, disminuyendo la osmolaridad de la orina y favoreciendo el aumento de la concentración de sodio en sangre. Se muestra por tanto eficaz para combatir la disminución de los niveles de sodio en sangre causados por el síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética.

Posología y administración

Se recomienda realizar el tratamiento en un centro hospitalario para un control periódico de los niveles de sodio en sangre y volemia. La dosis inicial recomendada es 15 mg por vía oral una vez al día, con ajustes posteriores.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios observados con más frecuencia son: Sensación de sed, sequedad de boca, orinar a menudo y mucha cantidad (poliuria), sensación de cansancio y episodios de taquicardia ventricular. Debido a que puede causar daño hepático se recomienda limitar la duración del tratamiento a 30 días y no utilizarlo en pacientes con enfermedad previa del hígado.[3]

Referencias
  1. Osakidetza: Evaluación de medicamentos en el ámbito hospitalario, tolvaptan. Archivado el 15 de julio de 2014 en Wayback Machine. Consultado el 12 de julio de 2014
  2. Gheorghiade M, Gattis W, O'Connor C, et al. (2004). «Effects of tolvaptan, a vasopressin antagonist, in patients hospitalized with worsening heart failure: a randomized controlled trial». JAMA 291 (16): 1963-71. PMID 15113814. doi:10.1001/jama.291.16.1963.
  3. "U.S. Food and Drug Administration." Samsca (Tolvaptan): Drug Safety Communication. N.p., 30 Apr. 2013. Web. 1 de junio de 2014. <http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformation/SafetyAlertsforHumanMedicalProducts/ucm350185.htm>
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