Vortioxetina

La vortioxetina, comercializado bajo las marcas Brintellix, Trintellix, Kelac, es un medicamento antidepresivo indicado para tratar el trastorno depresivo mayor y la ansiedad.[1] La efectividad se considera como similar a la de otros antidepresivos. Está recomendada en personas que no han mejorado suficientemente con dos antidepresivos anteriores.[2]
Los efectos secundarios comunes incluyen estreñimiento y náusea. Los efectos secundarios graves pueden incluir suicidio en los menores de 25 años, síndrome de serotonina, sangrado, manía, y síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética SIADH. Puede ocurrir un síndrome de abstinencia de ISRS si la dosis es rápidamente disminuida.[1] El uso de Vortioxetina durante el embarazo y la lactancia no está recomendado.[2] La Vortioxetina está clasificada como un modulador de serotonina.[1]
La Vortioxetina fue aprobada para uso médico en EE.UU en 2013. [1] El costo de un mes de tratamiento en el Reino Unido NHS era de alrededor de £27.72 en 2019.[2] En EE.UU el costo mayorista era de 368 USD.[3]

Vortioxetina
Identificadores
Número CAS 508233-74-7
PubChem 9966051
DrugBank DB09068
ChemSpider 8141643
UNII 3O2K1S3WQV
KEGG D10184
ChEBI 76016
Datos químicos
Fórmula C18H22N2S 
CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3
Key: YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N

Clínica

La vortioxetina se utiliza principalmente como tratamiento para el trastorno depresivo mayor. La efectividad parece ser similar a otros antidepresivos. [1] Puede usarse cuando dos antidepresivos anteriores han fallado.[4][5][6]

La vortioxetina también se usa para la el tratamiento de la ansiedad.[7]

Efectos adversos

Los efectos secundarios más comunes reportados con vortioxetina son náusea, diarrea, sequedad de boca, estreñimiento, vómitos, flatulencia, mareos y disfunción sexual.

Si la vortioxetina se prescribe junto con los inhibidores selectivos tradicionales de la recaptación de serotonina (ISRS) u otros medicamentos serotoninérgicos, esto puede inducir el síndrome de serotonina potencialmente mortal.

La incidencia de disfunción sexual es solo ligeramente mayor en los pacientes que toman vortioxetina que en las personas que toman placebos y ocurre en menos del 10% de los pacientes tratados con vortioxetina. Como tal, la vortioxetina puede ser apropiada para personas que han sufrido efectos secundarios sexuales de otros medicamentos antidepresivos.[6]

Farmacología

La Vortioxetina aumenta las concentraciones de serotonina en el cerebro mediante dos mecanismos que actúan de forma simultánea y sinérgica: la inhibición de su recaptación y la modulación (en más y en menos) de sus receptores.

La inhibición de la recaptación de serotonina

Se realiza sobre la proteína estructural transmembrana, llamada recaptador de serotonina (SERT) ubicada en el lado presinaptico. Su inhibición aumenta la cantidad de serotonina activa dentro de la hendidura y por tanto su efecto sobre los receptores.

La modulación de los receptores de serotonina

Se efectúa sobre los receptores de serotonina postsinápticos. Activa ciertos receptores (modulación en más), mientras bloquea o antagoniza (modulación en menos) otros tipos de receptores de serotonina.
Estas características colocan a la vortioxetina en la clase de antidepresivo modulador y estimulador de serotonina.[8]

Posee las siguientes propiedades farmacológicas específicas:

La Vortioxetina aumenta la neurotransmisión serotonergica, noradrenergica, dopaminergica, colinérgica, histaminergica y glutamatergica en las estructuras del cerebro asociadas con el trastorno depresivo mayor. [9] [10][11][12][13][14]

Modulación sináptica por la vortioxetina
SERT Receptor Tipo 3 Receptor T 7 Receptor T 1D Receptor T 1B Receptor Tipo 1A
presinápticopostsinápticopostsinápticopostsinápticopostsinápticopostsináptico
inhibidorantagonistaantagonistaantagonistaagonista parcialagonista

Véase también

Referencias
  1. «Vortioxetine Hydrobromide Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 21 de abril de 2019.
  2. British national formulary: BNF 76 (en inglés) (76 edición). Pharmaceutical Press. 2018. p. 376. ISBN 9780857113382.
  3. «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services (en inglés). Archivado desde el original el 6 de marzo de 2019. Consultado el 3 de marzo de 2019.
  4. Connolly K.R.; Thase M.E. (2016). «Vortioxetine: a New Treatment for Major Depressive Disorder». Expert Opinion on Pharmacotherapy 17 (3): 421-431. PMID 26679430. doi:10.1517/14656566.2016.1133588. «The authors suggest that vortioxetine is currently a good second-line antidepressant option and shows promise, pending additional long-term data, to become a first-line antidepressant option. »
  5. Köhler S.; Cierpinsky K.; Kronenberg G.; Adli M. (2016). «The serotonergic system in the neurobiology of depression: Relevance for novel antidepressants.». J Psychopharmacol. 30 (1): 13-22. PMID 26464458. doi:10.1177/0269881115609072.
  6. Kelliny M.; Croarkin P.E.; Moore K.M.; Bobo W.V. (2015). «Profile of vortioxetine in the treatment of major depressive disorder: an overview of the primary and secondary literature.». Ther Clin Risk Manag. 12 (11): 1193-212. PMID 26316764. doi:10.2147/TCRM.S55313. Consultado el 21 de abril de 2019.
  7. Pae C-U.; Wang S-M.; Han C.; Lee S-J.; Patkar AA.; Masand PS.; Serretti A. (2015). «Vortioxetine, a multimodal antidepressant for generalized anxiety disorder: a systematic review and meta-analysis». Journal of Psychiatric Research 64: 88-98. ISSN 1879-1379. PMID 25851751. doi:10.1016/j.jpsychires.2015.02.017.
  8. «Lundbeck's "Serotonin Modulator and Stimulator" Lu AA21004: How Novel? How Good? - GLG News». GLGroup. 2011. Archivado desde el original el 24 de julio de 2011. Consultado el 22 de abril de 2019.
  9. Sanchez C.; Asin KE.; Artigas F. (2015). «Vortioxetine, a Novel Antidepressant with Multimodal Activity: Review of Preclinical and Clinical Data». Pharmacology & Therapeutics 145: 43-57. ISSN 1879-016X. PMID 25016186. doi:10.1016/j.pharmthera.2014.07.001.
  10. FDA. «HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION – BRINTELLIX».
  11. Bang-Andersen B.; Ruhland T.; Jørgensen M. (2011). «Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder». Journal of Medicinal Chemistry 54 (9): 3206-3221. PMID 21486038. doi:10.1021/jm101459g.
  12. N. Moore; B. Bang-Andersen; L. Brennum; K. Fredriksen; S. Hogg; A. Mork; T. Stensbol; H. Zhong ; C. Sanchez ; D. Smith (2008). «Lu AA21004: a novel potential treatment for mood disorders». European Neuropsychopharmacology 18 (Supplement 4): S321. doi:10.1016/S0924-977X(08)70440-1.
  13. Stahl SM. (2013). Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications (4 edición). Cambridge University Press. ISBN 978-1107686465.
  14. «BindingDB Search: BDBM50400902 1-(2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl)piperazine». BindingDB. Consultado el 7 de diciembre de 2018.

Enlaces externos
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