Ézétimibe

L’ézétimibe est un médicament utilisé dans le traitement des hypercholestérolémies et agissant en diminuant l'absorption du cholestérol ingéré par le tube digestif.

ézétimibe
Informations générales
Princeps
  • Ézétrol
Forme comprimés dosés à 10 mg
Administration per os
Laboratoire MSD
Identification
No CAS 163222-33-1
No ECHA 100.207.996
Code ATC C10AX09
DrugBank 00973

Mécanisme d'action

La molécule se fixe sur le NPC1L1 (« Niemann-Pick C1-Like 1 »)[1] et le SR-BI (« scavenger receptor class B type 1 »)[2], inhibant, finalement, le transport du cholestérol par la cellule de la villosité intestinale (entérocyte) par un mécanisme encore inconnu.

Elle pourrait également améliorer la fonction endothéliale[3].

Efficacité

Il est employé seul ou en association avec une statine.

Il diminue le taux de LDL cholestérol.

L'efficacité sur l'athérome peut être mesurée indirectement en mesurant l'évolution du rapport intima/média de l'artère carotide par échographie Doppler. Il semble que la baisse du LDL cholestérol obtenue par l'ézétimide s'accompagne paradoxalement d'une altération de ce rapport, indice témoignant de la progression de l'athérome et non pas d'une stabilisation ou une régression escomptée[4],[5],[6]. Ces résultats sont toutefois contredit par l'observation de la régression de l'athérome sous association atorvastatine-ézétimibe, observée au moyen d'un doppler intra-coronaire[7].

Son effet sur la réduction du risque de survenue de maladies cardio-vasculaires reste modeste. De plus, les seules études retrouvant cette diminution ont été faites en association avec une statine de première génération[8],[9].

Divers

En France, à partir de , la prescription d'ézétimibe en initiation est soumis à la demande d'un accord préalable avec les caisses de remboursement[10]. Cet accord préalable n'est plus nécessaire depuis le mois de .

Notes et références
    1. (en) Garcia-Calvo M, Lisnock J, Bull HG et al. « The target of ezetimibe is Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) » Proc Natl Acad Sci USA, 2005;102:8132-8137.
    2. (en) Labonte ED, Howles PN, Granholm NA, Rojas JC, Davies JP, Ioannou YA, Hui DY, « Class B type I scavenger receptor is responsible for the high affinity cholesterol binding activity of intestinal brush border membrane vesicles » Biochim Biophys Acta, 2007;1771:1132-1139.
    3. (en) Bulut D, Hanefeld C, Bulut-Streich N, Graf C, Mugge A, Spiecker M, « Endothelial function in the forearm circulation of patients with the metabolic syndrome—effect of different lipid-lowering regimens » Cardiology, 2005;104:176-180.
    4. (en) Taylor AJ, Villines TC, Stanek EJ et al. « Extended-release niacin or ezetimibe and carotid intima–media thickness » N Engl J Med, 2009;361:2113-2122.
    5. (en) Taylor AJ, Villines TC, Stanek EJ, « Paradoxical progression of atherosclerosis related to low-density lipoprotein reduction and exposure to ezetimibe » Eur Heart J, 2012;33:2939-2945
    6. Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP et al. Ezetimibe added to statin therapy after acute coronary syndromes, N Engl J Med, 2015;372:2387-2397
    7. Tsujita K, Sugiyama S, Sumida H et al. Impact of dual lipid-lowering strategy with ezetimibe and atorvastatin on coronary plaque regression in patients with percutaneous coronary intervention: the multicenter randomized controlled PRECISE-IVUS trial, J Am Coll Cardiol, 2015;66:495–507
    8. (en) Rossebø AB, Pedersen TR, Boman K et al. SEAS Investigators. « Intensive lipid lowering with simvastatin and ezetimibe in aortic stenosis » N Engl J Med, 2008;359:1343-1356.
    9. (en) Baigent C, Landray MJ, Reith C, et al. for the SHARP investigators. « The effects of lowering LDL cholesterol with simvastatin plus ezetimibe in patients with chronic kidney disease (Study of Heart and Renal Protection): a randomised placebo-controlled trial » Lancet, 2011:377;2181-2192.
    10. Décision du 24 juin 2014 relative à la procédure d'accord préalable pour bénéficier de la prise en charge des médicaments hypocholestérolémiants suivants : l'ézétimibe, qu'il soit pris seul ou en association fixe avec de la simvastatine, JORF no 0220 du 23 septembre 2014 page 15493

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