Afatinib

L’afatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) utilisé comme médicament en monothérapie dans le traitement des cancers bronchiques non à petites cellules (CBNPC).

Afatinib
Afatinib
Identification
Nom UICPA N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophényl)amino]-7-[[(3S)-tétrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(diméthylamino)-2-buténamide
Synonymes

Gilotrif, Giotrif
No CAS 439081-18-2
No ECHA 100.239.035
Code ATC L01XE13
PubChem 10184653
ChEBI 61390
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C24H25ClFN5O3
Masse molaire[1] 485,938 ± 0,025 g/mol
C 59,32 %, H 5,19 %, Cl 7,3 %, F 3,91 %, N 14,41 %, O 9,88 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Commercialisation

L’afatinib est commercialisé sous les noms Gilotrif aux États-Unis et Giotrif en Europe (auparavant Tomtovok et Tovok) et développé par Boehringer Ingelheim.

Mode d'action

L’afatinib inhibe de façon irréversible les récepteurs de la famille ErbB, famille des récepteurs de facteurs de croissance épidermique (ErbB), eux-mêmes impliqués dans les mécanismes de signalisation intracellulaire contrôlant la croissance, la survie, l’adhésion, la migration ainsi que la différenciation de la cellule[2],[3].

La famille ErbB comprend 4 récepteurs tyrosine-kinase :

  • ErbB-1 (aussi appelé en anglais : epidermal growth factor receptor, EGFR ou HER1 ;
  • ErbB-2 (aussi appelé HER2/neu) ;
  • ErbB-3 ou HER3 ;
  • ErbB-4 ou HER4[4].

Indications

Traitement des patients adultes naïfs de TKI anti-EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique) atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC), localement avancé ou métastatique, qui présente une (des) mutation(s) activatrice(s) de l’EGFR[5].

Effets secondaires

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) N. Minkovsky et A. Berezov, « BIBW-2992, a dual receptor tyrosine kinase inhibitor for the treatment of solid tumors », Current opinion in investigational drugs, vol. 9, no 12,‎ , p. 1336-1346 (PMID 19037840, résumé).
  3. Hickish T, Whitley D, Lin N et al. Use of BIBW 2992, a novel irreversible EGFR/HER1 and HER2 tyrosine kinase inhibitor to treat patients with HER2-positive metastatic breast cancer after failure of treatment with trastuzumab, Cancer Research, vol. 69, Suppl 32009, p. 5060-5060
  4. Moïse Namer, Michel Héry, Daniel Serin, Marc Spielmann, Joseph Gligorov, Cancer du sein: Compte rendu du cours supérieur francophone de cancérologie : Saint-Paul-de-Vence, 18-20 janvier 2007, Springer Science & Business Media, , 572 p. (lire en ligne).
  5. Haute Autorité de santé, « Synthèses d'avis et fiches bon usage », (consulté le ).

Voir aussi

Liens externes
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