Aliskirène

L'aliskirène (Rasilez) est une substance chimique utilisée comme inhibiteur spécifique de la rénine. C'est l'unique représentant de cette classe thérapeutique mise au point par le laboratoire Novartis dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle.

Aliskirène
Identification
Nom UICPA (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(3-amino-2,2-diméthyl-3-oxopropyl)-4-hydroxy-7-[[4-méthoxy-3-(3-méthoxypropoxy)phényl]méthyl]-8-méthyl-2-propan-2-ylnonanamide
No CAS 173334-57-1
No ECHA 100.127.451
Code ATC C09XA02
PubChem 5493444
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C30H53N3O6  [Isomères]
Masse molaire[1] 551,758 3 ± 0,030 1 g/mol
C 65,3 %, H 9,68 %, N 7,62 %, O 17,4 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Efficacité

Sur le niveau tensionnel, l'aliskirène semble être plus efficace que le ramipril, un inhibiteur de l'enzyme de conversion[2].

Dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, elle a été testée, en association avec un inhibiteur de l'enzyme de conversion ou un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, avec une amélioration de certains paramètres[3] mais sans bénéfice démontré sur mortalité ou sur les réhospitalisations pour insuffisance cardiaque[4]. Donnée seul, ses résultats sont semblables à ceux d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion[5].

Elle semble avoir un effet protecteur sur le rein chez le diabétique de type II avec une réduction de la protéinurie[6].

Effets secondaires

En association avec un inhibiteur de l'enzyme de conversion ou un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, il existe un risque majoré d'hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium dans le sang)[7]. Cette même association augmente le risque de complications rénales et d'accidents vasculaires cérébraux chez le diabétique de type II avec une insuffisance rénale modérée[8],[9].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Andersen K, Weinberger MH, Egan B et al. Comparative efficacy of aliskiren monotherapy and ramipril monotherapy in patients with stage 2 systolic hypertension: subgroup analysis of a double-blind, active comparator trial, Cardiovasc Ther, 2010;28:344-9
  3. (en) McMurray JJ, Pitt B, Latini R et al. Effects of the oral direct renin inhibitor aliskiren in patients with symptomatic heart failure, Circ Heart Fail, 2008;1:17-24
  4. Gheorghiade M, Bohm M, Greene SJ et al. Effect of aliskiren on postdischarge mortality and heart failure readmissions among patients hospitalized for heart failure: the ASTRONAUT randomized trial, JAMA, 2013;309:1125-1135
  5. McMurray JJ, Krum H, Abraham WT et al. Aliskiren, enalapril, or aliskiren and enalapril in heart failure, N Engl J Med, 2016;374:1521-1532
  6. (en) Parving HH, Persson F, Lewis JB, Lewis EJ, Hollenberg NK, Aliskiren combined with losartan in type 2 diabetes and nephropathy, N Engl J Med, 2008;358:2433-46
  7. (en) Harel Z, Gilbert C, Wald R et al. The effect of combination treatment with aliskiren and blockers of the renin-angiotensin system on hyperkalaemia and acute kidney injury: systematic review and meta-analysis, BMJ, 2012;344:e42
  8. (en) Novartis. Media release. Novartis announces termination of ALTITUDE study with Rasilez/Tekturna in high-risk patients with diabetes and renal impairment, 2011
  9. Harving HH, Brenner BM, McMurray JJ et al. Cardiorenal end points in a trial of aliskiren for type 2 diabetes, N Engl J Med, 2012;367:2204-2213

Lien externe
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