Carboxylestérase 1

La carboxylestérase 1, appelée également hCE-1 (h pour « humain ») est l'une des carboxylestérases humaines, enzyme de type hydrolase.

Son gène est le CES1 situé sur le chromosome 16 humain.

Rôles

Elle permet l'hydrolyse de plusieurs substances dont la cocaïne et l'héroïne mais de manière moindre que la hCE-2[1]. Elle hydrolyse également la mépéridine[2].

Elle interviendrait probablement dans le métabolisme du cholestérol[3] et dans celui de plusieurs médicaments, des mutations de son gène pouvant augmenter le taux sanguin de l'imidapril[4] (un inhibiteur de l'enzyme de conversion), de la méthylphénidate[5] ou diminuer celui de la forme active du dabigatran[6].

Notes et références
  1. Pindel EV, Kedishvili NY, Abraham TL, Brzezinski MR, Zhang J, Dean RA, Bosron WF, Purification and cloning of a broad substrate specificity human liver carboxylesterase that catalyzes the hydrolysis of cocaine and heroin, J Biol Chem, 1997;272:14769–14775
  2. Zhang J, Burnell JC, Dumaual N, Bosron WF, Binding and hydrolysis of meperidine by human liver carboxylesterase hCE-1, J Pharmacol Exp Ther, 1999;290:314–318
  3. Redinbo MR, Bencharit S, Potter PM, Human carboxylesterase 1: from drug metabolism to drug discovery, Biochem Soc Trans, 2003;31(Pt 3):620–624
  4. Geshi E, Kimura T, Yoshimura M et al. A single nucleotide polymorphism in the carboxylesterase gene is associated with the responsiveness to imidapril medication and the promoter activity, Hypertens Res, 2005;28:719–725
  5. Zhu HJ, Patrick KS, Yuan HJ et al. Two CES1 gene mutations lead to dysfunctional carboxylesterase 1 activity in man: clinical significance and molecular basis, Am J Hum Genet, 2008;82:1241–1248
  6. Paré G, Eriksson N, Lehr T et al. Genetic determinants of dabigatran plasma levels and their relation to bleeding, Circulation, 2013;127:1404-1412
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