Darolutamide

Le darolutamide est un inhibiteur des récepteurs aux androgènes utilisé dans le traitement du cancer de la prostate.

Pharmacologie

Il est métabolisé par le CYP3A4[1]. Il passe la barrière hémato-encéphalique[2].

Interactions médicamenteuses

Son taux sanguin est augmenté avec l'itraconazole, diminué avec la rifampicine[1].

Son administration augmente le taux sanguin de la rosuvastatine[1].

Efficacité

Dans le cancer de la prostate résistant à la castration mais non métastatique, il allonge la rémission de plusieurs années[3] ainsi que la survie[4]. C'est le cas également dans les formes métastatiques, lorsqu'il est donné en association avec le docetaxel[5].

Notes et références
  1. Zurth C, Koskinen M, Fricke R et al. Drug-drug interaction potential of darolutamide: In vitro and clinical studies, Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2019;44:747-759
  2. Zurth C, Sandman S, Trummel D, Seidel D, Nubbemeyer R, Gieschen H. Higher blood–brain barrier penetration of [14Capalutamide and [14C]enzalutamide compared to [14C]darolutamide in rats using whole-body autoradiography], J Clin Oncol, 2019;37:Suppl:156-156
  3. Fizazi K, Shore N, Tammela TL et al. Darolutamide in nonmetastatic, castration-resistant prostate cancer, N Engl J Med, 2019;380:1235-1246
  4. Fizazi K, Shore N, Tammela TL et al. Nonmetastatic, castration-resistant prostate cancer and survival with darolutamide, N Engl J Med, 2020;383:1040-1049
  5. Smith MR, Hussain M, Saad F et al. Darolutamide and survival in metastatic, hormone-sensitive prostate cancer, N Engl J Med, 2022;386:1132-1142
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