Idarucizumab

L’idarucizumab (nom de code : BI 655075), connue également sous le nom de Praxbind, est un fragment d’anticorps humanisé dirigé contre le dabigatran. Il s’agit donc d’un antidote spécifique de cet inhibiteur direct de la thrombine[1].

Cette molécule a 350 fois plus d'affinités pour le dabigatran que ce dernier pour la thrombine[2]. Le pic plasmatique est atteint dès la fin de la perfusion et sa demi-vie est d'environ 45 minutes[3]. la molécule isolément n'a pas d'influence sur l'hémostase[3]. Cette faible demi-vie fait qu'il peut exister, après la douzième heure, un retour d'activité du dabigatran, objectivé dans moins d'un quart des cas) mais qui peut nécessiter l'administration d'une dose supplémentaire[4].

Il est produit par la compagnie pharmaceutique allemande Boehringer-Ingelheim Pharmaceuticals.

En 2014, la Food and Drug Administration (FDA) a donné le label de médicament innovant à cette molécule[5]

Il est actuellement en phase d'étude clinique de phase III aux États-Unis[6] et en France[7]. Il entraîne la normalisation, en une dizaine de minutes, des paramètres de la coagulation[8].

Posologie

Lors des essais cliniques l'idarucizumab est utilisé à la dose de 5 g en intraveineuse[6]. Son utilisation est proposée en cas d'hémorragie grave sous dabigatran ou si une chirurgie urgente (ne pouvant être différée de quelques jours) avec un risque hémorragique majeur est nécessaire[9].

Notes et références
  1. (en) M. Honickel, O. Grottke1, J. Van Ryn, H. Ten Cate, R. Rossaint et H. Spronk, « Use of a specific antidote to dabigatran (idarucizumab) reduces blood loss and mortality in dabigatran-induced and trauma-induced bleeding in pigs », Critical Care, vol. 18, no (Suppl 1),‎ , p. 99 (DOI 10.1186/cc13289, lire en ligne)
  2. Schiele F, van Ryn J, Canada K et al. A specific antidote for dabigatran: functional and structural characterization, Blood, 2013;121:3554-3562
  3. Glund S, Moschetti V, Norris S et al. A randomised study in healthy volunteers to investigate the safety, tolerability and pharmacokinetics of idarucizumab, a specific antidote to dabigatran, Thromb Haemost, 2015;113:943–951
  4. Pollack CV, Reilly PA, van Ryn J et al. Idarucizumab for dabigatran reversal — Full cohort analysis, New Eng J Med, 2017;377:431-441
  5. (en)Communiqué de presse Boehringer-Ingelheim, 26 juin 2014
  6. (en)National Institutes of Health Juin 2014
  7. Centre national de gestion des essais de produits de santé
  8. Pollack CV Jr, Reilly PA, Eikelboom J et al. Idarucizumab for dabigatran reversal, N Engl J Med, 2015;373:511-520
  9. Eikelboom JW, Quinlan DJ, van Ryn J, Weitz JI, Idarucizumab: The antidote for reversal of dabigatran, Circulation, 2015;132:2412-2422
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