Mipomersen

Le mipomersen est une molécule développée comme médicament et qui est en cours de test dans le traitement des hypercholestérolémies.

mipomersen
Informations générales
Princeps
  • Kynamro
Administration injection sous-cutanée
Laboratoire Genzyme Corporation
Identification
No CAS 629167-92-6
Code ATC C10AX11
DrugBank 05528

Mode d'action

C'est un oligonucléotide anti-sens de inhibiteur de la synthèse d'apolipoprotéine B[1].

Il s'administre en injection sous-cutanée hebdomadaire.

Efficacité

En association avec une statine[2] ou non[3], il diminue de moitié le taux du cholestérol LDL, celui de l'apolipoprotéine et celle de la lipoprotéine(a)[4]. Utilisé seul dans l'hypercholestérolémie familiale, la diminution atteint 25 %[5]. Il permet également une baisse des triglycérides, sans modifier le taux de HDL[6].

Cette efficacité semble être dose dépendante[7].

Il n'existe, pour l'instant, pas de preuve sur une réduction ou une stabilisation de l'athérome ou sur une diminution des maladies cardio-vasculaires chez l'être humain, ce qui reste le but principal des traitements hypolipémiants. Chez la souris déficiente en récepteurs pour le LDL, il existe une réduction de l'athérome[8].

Effets secondaires

Les plus fréquents sont une rougeur au point d'injection et l'élévation du taux des transaminases[2],[5]. la cause de cette dernière n'est pas claire et il ne semble pas y avoir de stéatose hépatique significative[9]. Il peut provoquer également un syndrome grippal[6].

Notes et références
  1. (en) Ricotta DN, Frishman W, « Mipomersen: a safe and effective antisense therapy adjunct to statins in patients with hypercholesterolemia » Cardiol Rev, 2012;20:90–95.
  2. (en) Akdim F, Stroes ES, Sijbrands EJ et al. « Efficacy and safety of mipomersen, an antisense inhibitor of apolipoprotein B, in hypercholesterolemic subjects receiving stable statin therapy » J Am Coll Cardiol, 2010;55:1611-1618.
  3. (en) Visser ME, Wagener G, Baker BF et al. « Mipomersen, an apolipoprotein B synthesis inhibitor, lowers low-density lipoprotein cholesterol in high-risk statin-intolerant patients: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial » Eur Heart J, 2012;33:1142-1149.
  4. (en) Thomas GS, Cromwell WC, Ali S, Chin W, Flaim JD, Davidson M, « Mipomersen, an apolipoprotein B synthesis inhibitor, reduces atherogenic lipoproteins in patients with severe hypercholesterolemia at high cardiovascular risk: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial » J Am Coll Cardiol, 2013;62:2178–2184.
  5. (en) Raal FJ, Santos RD, Blom DJ et al. « Mipomersen, an apolipoprotein B synthesis inhibitor, for lowering of LDL cholesterol concentrations in patients with homozygous familial hypercholesterolaemia: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial » Lancet, 2010;375:998-1006.
  6. Fogacci F, Ferri N, Toth PP, Ruscica M, Corsini A, Cicero AF, Efficacy and safety of mipomersen: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials, Drugs, 2019:79:751-766
  7. (en) Kastelein JJ, Wedel MK, Baker BF et al. « Potent reduction of apolipoprotein B and low-density lipoprotein cholesterol by short-term administration of an antisense inhibitor of apolipoprotein B » Circulation, 2006;114:1729-1735.
  8. (en) Mullick AE, Fu W, Graham MJ et al. « Antisense oligonucleotide reduction of apoB-ameliorated atherosclerosis in LDL receptor-deficient mice » J Lipid Res, 2011;52:885-896.
  9. (en) Visser ME, Kastelein JJ, Stroes ES, « Apolipoprotein B synthesis inhibition: results from clinical trials » Curr Opin Lipidol, 2010;21:319-323.


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