Montélukast

Le montélukast est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes. Il est utilisé dans le traitement de l'asthme.

Identification
Montélukast

N^o CAS	158966-92-8
N^o ECHA	100.115.927
Code ATC	R03DC03
SMILES	C1(CC1)(CS[C@@H](c1cc(\C=C\c2nc3c(ccc(c3)Cl)cc2)ccc1)CCc1c(cccc1)C(C)(C)O)CC(=O)O PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1
Propriétés chimiques
Formule	C₃₅H₃₆Cl N O₃S [Isomères]
Masse molaire[1]	586,183 ± 0,039 g/mol C 71,71 %, H 6,19 %, Cl 6,05 %, N 2,39 %, O 8,19 %, S 5,47 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Il est caractérisé par une action rapide et une efficacité vérifiée sur les exacerbations de la maladie qu'il diminue et sur la fonction respiratoire qu'il améliore. Il est bien toléré sur le plan hépatique et s'administre par voie orale.

Il est indiqué en traitement additif chez les patients présentant un asthme persistant léger à modéré insuffisamment contrôlé par corticothérapie inhalée[2] et chez qui les bêta-2-mimétiques à action immédiate et de courte durée administrés « à la demande » (en particulier le salbutamol) n'apportent pas un contrôle clinique suffisant de l'asthme.

Il peut en même temps apporter un soulagement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière. Il s'agit de la seule indication retenue, aux États-Unis, par la FDA, en 2020, devant les risques psychiatriques lors d'une administration prolongée[3].

Le produit se nomme en l'honneur de la ville de Montréal où il a été développé (tirant les quelques premières lettres de son nom de la ville) [4].

Effets secondaires

Chez l'enfant, il peut provoque des troubles du sommeil, une irritabilité, une agressivité, pouvant justifier l'arrêt du traitement[5]. Des manifestations neuro-psychiatriques ont été retrouvées également chez les personnes âgées[6]. Ces effets sont toutefois rares et le plus souvent régressif à l'arrêt du traitement, du moins pour les symptômes les plus légers[7].

Articles connexes

Notes et références

Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
Chauhan BF, Jeyaraman MM, Singh Mann A et al. Addition of anti-leukotriene agents to inhaled corticosteroids for adults and adolescents with persistent asthma, Cochrane Database Syst Rev, 2017;3:CD010347
US Food and Drug Administration, FDA requires Boxed Warning about serious mental health side effects for asthma and allergy drug montelukast (Singulair); advises restricting use for allergic rhinitis, 2020
Bussières, Jean-François, « À la recherche du temps perdu! », Pharmactuel, vol. 36, n^o 1,‎ janvier-février 2003, p. 8-9 (lire en ligne)
Benard B, Bastien V, Vinet B, Yang R, Krajinovic M, Ducharme FM,. Neuropsychiatric adverse drug reactions in children initiated on montelukast in real-life practice, Eur Respir, J2017;50:1700148
Kang SO, Min KH, Kim HJ, Kim TH, Kim W, Lee KE, The role of leukotriene modifying agent treatment in neuropsychiatric events of elderly asthma patients: a nested case control study, Asthma Res Pract, 2021;7:4
Ekhart C, van Hunsel F, Sellick V, de Vries T, Neuropsychiatric reactions with the use of montelukast, BMJ, 2022;376:e067554

Portail de la chimie
Portail de la pharmacie
Portail de la médecine

Cet article est issu de Wikipedia. Le texte est sous licence Creative Commons - Attribution - Partage dans les Mêmes. Des conditions supplémentaires peuvent s'appliquer aux fichiers multimédias.

[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[2] Chauhan BF, Jeyaraman MM, Singh Mann A et al. Addition of anti-leukotriene agents to inhaled corticosteroids for adults and adolescents with persistent asthma, Cochrane Database Syst Rev, 2017;3:CD010347

[3] US Food and Drug Administration, FDA requires Boxed Warning about serious mental health side effects for asthma and allergy drug montelukast (Singulair); advises restricting use for allergic rhinitis, 2020

[4] Bussières, Jean-François, « À la recherche du temps perdu! », Pharmactuel, vol. 36, n^o 1,‎ janvier-février 2003, p. 8-9 (lire en ligne)

[5] Benard B, Bastien V, Vinet B, Yang R, Krajinovic M, Ducharme FM,. Neuropsychiatric adverse drug reactions in children initiated on montelukast in real-life practice, Eur Respir, J2017;50:1700148

[6] Kang SO, Min KH, Kim HJ, Kim TH, Kim W, Lee KE, The role of leukotriene modifying agent treatment in neuropsychiatric events of elderly asthma patients: a nested case control study, Asthma Res Pract, 2021;7:4

[7] Ekhart C, van Hunsel F, Sellick V, de Vries T, Neuropsychiatric reactions with the use of montelukast, BMJ, 2022;376:e067554