PIK3CA

Le PIK3CA est une protéine constituant la sous unité alpha de la phosphatidylinositol-3,4-bisphosphate kinase. Son gène est le PIKC3A situé sur le chromosome 3 humain.

En médecine

Les phosphoinositide 3-kinase, dont le PIK3CA est une sous-unité de l'une des isoformes, ont un rôle d'oncogène[1]. Une mutation sur le gène est présente dans environ un tiers des cancers du sein de type HER2– mBC[2]. Elle est également constaté chez certains méningiomes[3] et lors de certaines malformations des sinus caverneux cérébraux [4].

Cible thérapeutique

L'alpelisib est une molécule en cours de développement, inhibitrice du PIK3CA, en cours de test comme traitement anti-cancéreux[5]. Elle prolonge la durée de rémission des cancers du sein porteur d'une mutation du PIK3CA[6].

Notes et références
  1. Goncalves MD, Hopkins BD, Cantley LC, Phosphatidylinositol 3-kinase, growth disorders, and cancer, N Engl J Med, 2018;379:2052-2062
  2. Mollon L, Aguilar A, Anderson E et al. A systematic literature review of the prevalence of PIK3CA mutations and mutation hotspots in HR+/HER2-metastatic breast cancer. Cancer Res, 2018;78:Suppl 13:1207-1207
  3. Preusser M, Brastianos PK, Mawrin C, Advances in meningioma genetics: novel therapeutic opportunities, Nat Rev Neurol, 2018;14:106-115
  4. Peyre M, Miyagishima D, Bielle F et al. Somatic PIK3CA mutations in sporadic cerebral cavernous malformations, N Engl J Med, 2021;385:996-1004
  5. Fritsch C, Huang A, Chatenay-Rivauday C et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials, Mol Cancer Ther, 2014;13:1117-1129
  6. André F, Ciruelos E, Rubovszky G et al. Alpelisib for PIK3CA-mutated, hormone receptor–positive advanced breast cancer, N Engl J Med, 2019;380:1929-1940
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