Pitolisant

Le pitolisant (nom de marque Wakix) est un médicament éveillant utilisé dans la prise en charge médicamenteuse de la narcolepsie et de l'hypersomnie idiopathique. Il possède un mode d'action spécial : contrairement à la plupart des stimulants et eugéroïques, le pitolisant agit en bloquant le récepteur H3 pour inhiber la recapture de l'histamine (neurotransmetteur éveillant dans le cerveau) et provoque la libération d'histamine, et, indirectement, d'acétylcholine, de dopamine (sauf dans le circuit de la récompense) et de noradrénaline[1]. (La plupart des stimulants agissent soit en inhibant la recapture de la dopamine et de la noradrénaline et/ou en en provoquant la libération, soit en bloquant le récepteur à l'adénosine.)

Flacon de Wakix 4.5 mg, avec comprimé ci-contre.

Pitolisant
Informations générales
Princeps Wakix
Forme Comprimés pelliculés (4,5 ou 18 mg)
Administration Voie orale
Laboratoire Bioprojet
Données physico-chimiques
Formule brute C17H26CI3NO
Identification
No CAS 362665-56-3
Code ATC N07XX11
DrugBank 11642

Histoire

Le pitolisant a été créé en France par l'équipe du professeur Jean-Charles Schwartz après sa découverte en 2011 des récepteurs H3[1].

Il a reçu son autorisation européenne fin 2015 et son autorisation de mise sur le marché en France en 2016[2]. Il a été approuvé par la Food and Drug Administration aux États-Unis en .

Divers

Le pitolisant ne crée apparemment aucune accoutumance, du moins pas sur 7 années d'utilisations consécutives[2] ni dépendance ou syndrome de sevrage. Aucun cas d'usage détourné ne semble avoir été recensé, mais il pourrait améliorer la mémoire, notamment grâce à son action sur l'acétylcholine.

Le pitolisant ne doit de préférence pas être utilisé pendant la grossesse, car les études sur les animaux montre une tératogénicité[3][réf. à confirmer]. On lui préfèrera des stimulants doux (café) couplés avec des méthodes comportementales.

Il est nécessaire de s'assurer d'une contraception non hormonale efficace, car la contraception hormonale pourrait être diminuée par le médicament[3][réf. à confirmer]. Le stérilet en cuivre est une meilleure alternative.

Le pitolisant réduit également les épisodes de cataplexie[4], ce qui en fait le premier et seul médicament sur le marché capable de traiter cet aspect de la narcolepsie.

Notes et références
  1. (en) Jean-Charles Schwartz, « The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant », British Journal of Pharmacology, vol. 163, no 4,‎ , p. 713–721 (ISSN 0007-1188, PMID 21615387, PMCID 3111674, DOI 10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x, lire en ligne, consulté le )
  2. Sylvie Riou-Milliot, « L'histamine pour réveiller les narcoleptiques », sur Sciences et Avenir, (consulté le )
  3. « WAKIX - Pitolisant - Posologie, Effets secondaires, Grossesse », sur doctissimo.fr (consulté le )
  4. (en) Prof Zoltan Szakacs, MD, « Safety and efficacy of pitolisant on cataplexy in patients with narcolepsy: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial », The Lancet Neurology,‎ (lire en ligne)
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