Régorafénib

Le régorafénib (nom commercial Stivarga) est un médicament anticancéreux avec une activité inhibitrice de plusieurs kinases dont celles contre les récepteurs à activité tyrosine kinase développé par Bayer Pharma AG. Le médicament est approuvé aux États-Unis depuis le [1] et dans l'Union Européenne depuis le [2].

Mode d'action

La molécule inhibe plusieurs kinases dont le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, le récepteur à activité tyrosine kinase, le PDGFR-β (Platelet-derived growth factor receptor (en)), le récepteur au facteur de croissance des fibroblastes 1, ainsi que plusieurs autres kinases mutés oncogéniques[3].

Utilisation

Le régorafénib a démontré une amélioration de la survie globale pour les patients atteints de cancers du côlon métastatiques[4] et dans les tumeurs stromales gastrointestinales résistantes à d'autres inhibiteurs de la tyrosine kinase[5], dans les carcinomes hépato-cellulaires résistant au sorafénib[6].

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus fréquents sont des réactions cutanées (érythrodysesthésie palmo-plantaire ou syndrome pied-main), la fatigue, l'hypertension artérielle[4], la diarrhée, l'asthénie, la dysphonie (raucité de la voix), la perte d'appétit[2]. Quelques décès ont été rapportés à la suite d'une toxicité hépatique aiguë survenue dès le début du traitement, c'est pourquoi il est recommandé de suivre les paramètres hépatiques pendant les premières semaines du traitement[7].

Divers

Le prix de la cure est estimée à près de 20 000 dollars en 2012-2013[8].

Notes et références
  1. FDA approves new treatment for advanced colorectal cancer, 27 Sep 2012
  2. Communiqué de l'Agence Européenne du Médicament, 27 juin 2013
  3. Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity, Int J Cancer, 2011;129:245-255
  4. Grothey A, Van Cutsem E, Sobrero A et al. for the CORRECT Study Group. |Regorafenib monotherapy for previously treated metastatic colorectal cancer (CORRECT): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet, 2013;381:303-312
  5. Demetri GD, Reichardt P, Kang Y-K et al. on behalf of all GRID study investigators. Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib (GRID): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet, 2013;381:295-302
  6. Bruix J, Quin S, Merle P et al. Regorafenib for patients with hepatocellular carcinoma who progressed on sorafenib treatment (RESORCE): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet,2017;389:56–66
  7. FDA Prescribing Information
  8. Waddell T, Cunningham D, Evaluation of regorafenib in colorectal cancer and GIST, Lancet, 2013;381:273-275
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