Rociletinib

Le rociletinib est une molécule inhibitrice du récepteur de l'EGF, et par ce biais, de la tyrosine kinase et en cours de test comme médicament dans le traitement de certains cancers.

Efficacité

Il est particulièrement actif en cas de mutation T790M du récepteur de l'EGF[1], cette forme étant résistante à la plupart des inhibiteurs développés. Il a un taux de réponse notable dans les cancers du poumon non à petites cellules, porteurs de cette mutation, avec une bonne tolérance[2].

Notes et références

(en) Walter AO, Sjin RT, Haringsma HJ et al. « Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC » Cancer Discov. 2013;3:1404-1415.
(en) Sequist LV, Soria JC, Goldman JW et al. « Rociletinib in EGFR-mutated non–small-cell lung cancer » N Engl J Med. 2015;372:1700-1709.

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[Walter_2013-1] (en) Walter AO, Sjin RT, Haringsma HJ et al. « Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC » Cancer Discov. 2013;3:1404-1415.

[Sequist_2015-2] (en) Sequist LV, Soria JC, Goldman JW et al. « Rociletinib in EGFR-mutated non–small-cell lung cancer » N Engl J Med. 2015;372:1700-1709.