Terlipressine

La terlipressine est un analogue de la vasopressine utilisé comme médicament vasoactif dans la gestion de l'hypotension. Elle a un effet vasoconstricteur. Elle a prouvé son efficacité lorsque la noradrénaline ne donne pas de résultat.

Terlipressine
Identification
Nom UICPA 1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-{[({[(aminoacétyl)amino]

acétyl}amino)acétyl]amino}-7-(2-amino-2-oxoéthyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)- 13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-L-prolyl-N-(2-amino-2-oxoéthyl) -L-lysinamide
No CAS 14636-12-5
No ECHA 100.035.149
No CE 234-236-2
Code ATC H01BA04
DrugBank EXPT03310
PubChem 72081
Propriétés chimiques
Formule C52H74N16O15S2  [Isomères]
Masse molaire[1] 1 227,372 ± 0,064 g/mol
C 50,89 %, H 6,08 %, N 18,26 %, O 19,55 %, S 5,23 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique ~30 %
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Vasoconstricteur
Voie d’administration IV
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Mode d'action

Elle se fixe sur les récepteurs 1 de la vasopressine, avec une plus forte affinité pour ces derniers que pour les récepteurs 2 de la vasopressine. Ses métabolites peuvent également se fixer sur les premiers[2].

En cas de cirrhose, elle augmente la pression artérielle et le débit sanguin hépatique, sans modifier le débit splanchnique[3].

Efficacité

Elle est utilisée dans les hémoptysies abondantes, dans le choc septique résistant à la noradrénaline.

Dans le syndrome hépato-rénal, elle permet l'amélioration de la fonction rénale[4].

Elle est utilisée en outre dans le saignement des varices œsophagiennes[5].

Elle est commercialisée en France sous le nom de Glypressine. Elle est réservée à l'usage hospitalier.

Effets secondaires

Elle altère la fonction cardiaque (fraction d'éjection)[6] et peut provoquer des insuffisances respiratoires, parfois graves[7].

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Jamil K, Pappas SC, Devarakonda KR. In vitro binding and receptor-mediated activity of terlipressin at vasopressin receptors V1 and V2, J Exp Pharmacol, 2017;10:1-7
  3. Kiszka-Kanowitz M, Henriksen JH, Hansen EF, Møller S, Bendtsen F, Effect of terlipressin on blood volume distribution in patients with cirrhosis. Scand J Gastroenterol, 2004;39:486-492
  4. Boyer TD, Sanyal AJ, Wong F, et al. Terlipressin plus albumin is more effective than albumin alone in improving renal function in patients with cirrhosis and hepatorenal syndrome type 1, Gastroenterology, 2016;150:1579-1589.e2
  5. Papaluca T, Gow P, Terlipressin: current and emerging indications in chronic liver disease, J Gastroenterol Hepatol, 2018;33:591-598
  6. Krag A, Bendtsen F, Mortensen C, Henriksen JH, Møller S, Effects of a single terlipressin administration on cardiac function and perfusion in cirrhosis, Eur J Gastroenterol Hepatol, 2010;22:1085-1092
  7. China L, Freemantle N, Forrest E et al. A randomized trial of albumin infusions in hospitalized patients with cirrhosis, N Engl J Med, 2021;384:808-817

Liens externes
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