Venlafaxine

La venlafaxine est un psychotrope utilisé pour le traitement de la dépression ou de troubles anxieux. C'est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNa). Son nom commercial est Effexor (de l'entreprise Wyeth).

Venlafaxine
Énantiomère R de la venlafaxine (à gauche) et S-venlafaxine (à droite)
Identification
Nom UICPA 1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol
No CAS 93413-69-5 (racémique)
93413-46-8 R
93413-44-6 S
No ECHA 100.122.418
Code ATC N06AX16
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C17H27NO2  [Isomères]
Masse molaire[1] 277,401 8 ± 0,016 3 g/mol
C 73,61 %, H 9,81 %, N 5,05 %, O 11,54 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
Capsules de venlafaxine, 75 et 150 mg.

venlafaxine
Informations générales
Princeps
  • Efexor (Belgique, Suisse)
  • Effexor LP (France)
  • Effexor XR (Canada)
  • Venlax ER (Suisse)
Forme gélules à libération prolongée
Administration per os
Sels chlorhydrate
Laboratoire Abbott, Actavis, Almus, Alter, Apotex, Arrow, Biogaran, Bluefish, Bouchara Recordati, Cristers, Dominion Pharmacal, Drossapharm AG, European Generics (EG), Evolugen, Helvepharm AG, Isomed, Krka, Mepha Pharma AG, Mylan, Pharmascience, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig Healthcare AG, Teva, Wyeth (Pfizer), Winthrop, Zentiva, Zydus
Identification
No CAS 93413-69-5
No ECHA 100.122.418
Code ATC N06AX16
DrugBank 00285

La venlafaxine est disponible dans les pharmacies en capsule de 37,5, 75, 150 et 225 mg, uniquement sur ordonnance.

Pharmacocinétique

Les personnes possédant l'allèle (T ; T) de rs2032583[2] SNP du gène ABCB1 ont 7 fois moins de chances de répondre au traitement à la venlafaxine. Cette variante génétique est présente chez deux tiers des personnes d'origine européenne et jusqu'à 90 % des Asiatiques.

Il est aussi important de souligner que les mauvais métaboliseurs de l'isoenzyme CYP2D6[3] ont un risque conséquent de surdose et ressentiront beaucoup plus les effets secondaires, même à faible dose.

Indications

La venlafaxine est utilisée dans la dépression nerveuse sévère et le trouble panique avec ou sans agoraphobie. Elle est également utilisée, accompagnée d'un thymorégulateur, dans le traitement de certains troubles bipolaires.

Dans le cas où il existe des dysfonctions sexuelles (désir sexuel hypoactif, anorgasmie, trouble de l'excitation…) antérieures à l'apparition d'un état dépressif, une utilisation de la venlafaxine devra impérativement être évitée[4].

La venlafaxine peut être un suppresseur très efficace de la cataplexie dans le cas de la narcolepsie avec cataplexie, 75 mg par jour peuvent suffire. L'effet se fait sentir au bout de 6 heures environ.

Efficacité

Dans le trouble panique, la Haute Autorité de santé française estime dans son avis d' que la venlafaxine « n’apporte pas d’amélioration du service médical rendu par rapport aux autres médicaments disponibles dans cette indication ». Les études ne prouvent pas d'efficacité de la molécule avant 12 semaines de traitement en comparaison avec un placebo. Elles montrent aussi que les rechutes des troubles paniques semblaient moins nombreuses après six mois de traitement chez les patients répondeurs à la venlafaxine[5].

Posologie

Il est important de suivre les recommandations du médecin et de respecter la posologie inscrite sur l'étiquette. Il s'agit d'une forme de stimulant, mais la venlafaxine est aussi très anxiolytique, il est donc possible de la prendre le matin ou le soir, et ce avec de la nourriture pour éviter les sensations de brûlure d'estomac qu'elle peut provoquer, surtout en début de traitement. Pour amoindrir les effets secondaires, un dosage progressif pendant les 10 premiers jours est recommandé. Lors de la fin de l'utilisation, le processus inverse est fait sur quelques semaines (sevrage). La consommation d'alcool est déconseillée pendant l'utilisation de ce produit.

La venlafaxine et son métabolite actif, l'ODV (O-desméthylvenlafaxine) atteignent leurs pics de concentrations plasmatiques entre 6,0 ± 1,5 et 8,8 ± 2,2 heures, respectivement, après la prise du médicament[6]. Les effets recherchés du médicament seront à leurs maxima à ces heures. Les effets stimulants indésirables (par exemple, troubles du sommeil et insomnies) peuvent être modulés par une prise du médicament adaptée au cycle jour-nuit.

Effets secondaires

Les effets secondaires peuvent varier d'une personne à l'autre[7],[8].

Très fréquents

Affectent plus d'une personne sur dix traitées

  • Vertiges et maux de tête
  • Nausées, bouche sèche
  • Hypersudation (notamment nocturne)

Fréquents

Jusqu’à une personne sur dix

  • Perte d’appétit
  • Confusion, sensation d’être séparé (ou détaché) de soi-même, absence d’orgasme, baisse de la libido, nervosité, insomnie, rêves anormaux
  • Somnolence, tremblements, sensation de picotements, augmentation du tonus musculaire
  • Troubles visuels (vision floue, pupilles dilatées, difficultés d’accommodation)
  • Bourdonnement d’oreilles (acouphènes)
  • Sensation de battements cardiaques rapides (palpitations)
  • Élévation de la pression artérielle, bouffées de chaleur
  • Bâillements
  • Troubles digestifs (vomissements, constipation, diarrhée)
  • Besoin plus fréquent d’uriner, difficultés à uriner
  • Irrégularités menstruelles telles qu’une augmentation des saignements ou saignements irréguliers (chez la femme), éjaculations/orgasmes anormaux (hommes), trouble érectile (impuissance)
  • Faiblesse (asthénie), fatigue, frissons
  • Augmentation du cholestérol

Peu fréquents

Une personne sur cent

  • Hallucinations, sensation d’être séparé (ou détaché) de la réalité, agitation, orgasmes anormaux (femmes), absence de sentiment ou d’émotion, sensation de surexcitation, grincement des dents
  • Sensation d’agitation ou incapacité à rester assis ou debout tranquillement, évanouissement, mouvements involontaires des muscles, troubles de la coordination et de l’équilibre, sensation d’altération du goût
  • Battements cardiaques rapides, sensations d’étourdissement (particulièrement lors des passages rapides à la station debout)
  • Essoufflements
  • Vomissements de sang, selles goudronneuses (fèces) ou sang dans les selles – qui peuvent être un signe de saignement interne
  • Gonflement général de la peau, démangeaisons (urticaire), sensibilité à la lumière du soleil, bleus, éruptions cutanées, perte anormale des cheveux
  • Incapacité à uriner
  • Gain ou perte de poids

Rare

Une personne sur mille

  • Convulsions ou crises convulsives
  • Incapacité à contrôler les mictions (incontinence urinaire)
  • Suractivité, accélération de la pensée et perte du sommeil (manie)

Interactions médicamenteuses[9]

Associer la venlafaxine avec d'autres substances agissants sur la sérotonine (IMAO, Tramadol[10], MDMA[11]…) peut induire un syndrome sérotoninergique.

Notes et références
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « Rs2032583 », sur SNPedia (consulté le )
  3. « CYP2D6 », sur SNPedia (consulté le )
  4. (en) Sutherland JE, Sutherland SJ, Hoehns JD, « Achieving the best outcome in treatment of depression », Journal of Family Practice, vol. 52, no 3,‎ , p. 201–09 (PMID 12620174, lire en ligne)
  5. Avis de la Commission de la transparence : Inscription Sécurité Sociale et Collectivités dans l’extension d’indication « Trouble panique avec ou sans agoraphobie »
  6. Fiche technique
  7. « Notice patient - VENLAFAXINE EG LP 75 mg, gélule à libération prolongée - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le )
  8. « EFFEXOR XR (chlorhydrate de venlafaxine) Effets Indésirables | Information Médicale Pfizer - Canada », sur www.pfizermedicalinformation.ca (consulté le )
  9. « EFFEXOR XR (chlorhydrate de venlafaxine) Interactions Médicamenteuses | Information Médicale Pfizer - Canada », sur www.pfizermedicalinformation.ca (consulté le )
  10. « Inhibiteurs de recapture sérotonine (IRS) », sur pharmacomedicale.org (consulté le )
  11. « MDMA + antidépresseurs », sur Drogues Info Service (consulté le )

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes
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