إبريستريد

إبريستريد (INN، USAN، BAN، JAN) (الأسماء التجارية إيبوليت، تشوانليو؛ أسماء رمز التنمية السابقة ONO-9302، SKF-105,657) هو مثبط 5α-ريدوكتاز الستيرويد التي تم تسويقها في الصين منذ عام 2000 لعلاج البروستاتا الحميد فرط التنسج (BPH).[2][3][4] وهو مثبط انتقائي أو انتقالي أو غير تنافسي أو غير قادر على المنافسة ولا رجعة فيه من 5α-ريدوكتاس،[5][6] وهو محدد لنوع إسوفورم من الانزيم على نحو مماثل ل فيناسترايد وتوروستريد.[7] وكان إبريستريد قيد التطوير لعلاج الحمى القلاعية، وثعلبة أندروجيني (نمط فقدان الشعر)، وحب الشباب الشائع من قبل سميثكلين بيتشام (الآن غلاكسوسميثكلين) في 1990s، وصلت المرحلة الثالثة التجارب السريرية في الولايات المتحدة والمملكة المتحدة واليابان،[5] ولكن في نهاية المطاف لم يتم تسويقها في هذه البلدان، وتم تطويرها وعرضها لعلاج بف من قبل أونو الدوائية في الصين بدلا من ذلك.[3]

إبريستريد
الاسم النظامي
17-(tert-butylcarbamoyl)androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء فموي
بيانات دوائية
توافر حيوي 93٪[1]
عمر النصف الحيوي 26 ساعة[1]
معرّفات
CAS 119169-78-7
ك ع ت None
بوب كيم CID 68741
كيم سبايدر 10625794
المكون الفريد 39517A04PS
ChEMBL CHEMBL290823
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C25H37NO3 
الكتلة الجزيئية 399.566 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

إبريستريد فريد من نوعه في آلية عملها بالنسبة إلى فيناسترايد ودوتاستيريدي في أنه يربط لا رجعة فيه إلى 5α-ريدوكتاس ويؤدي إلى تشكيل مجمع غير منتجة من انزيم 5α-ريدوكتاس، التستوستيرون الركيزة، والناشط المساعد نادف.[7][8] لهذا السبب، يتم القبض على هرمون التستوستيرون في فخ، وتكهن في البداية أن الزيادة المتبادلة في مستويات إنترابروستاتيك التستوستيرون ينظر مع فيناستريد ودوتاستيريدي لا ينبغي أن يحدث مع إبريستريد.[7][8] ومع ذلك، لم تدعم البيانات السريرية اللاحقة هذه الفرضية.[7] وعلاوة على ذلك، على الرغم من أن إبريستريد هو مثبط قوي جدا من نوع 5α-ريدوكتاس الثاني (0.18-2 نانومتر)، فقد وجد للحد من مستويات تعميم ديهدروتستوسترون (دت) بنسبة 25 إلى 54٪ فقط بعد 8 أيام من العلاج على مدى جرعة من 0.4 إلى 160 ملغ / يوم.[7] لهذا السبب، بالنسبة إلى مثبطات 5α-ريدوكتاز الأخرى مثل فيناسترايد ودوتاستيريدي، فإن درجة قمع دهت مع إبريستريد تقل عن ذلك المرغوب فيه للحصول على فائدة سريرية كاملة.[7]

المراجع
  1. Benincosa LJ, Audet PR, Lundberg D, Zariffa N, Jorkasky DK (أبريل 1996)، "Pharmacokinetics and absolute bioavailability of epristeride in healthy male subjects"، Biopharmaceutics & Drug Disposition، 17 (3): 249–58، doi:10.1002/(SICI)1099-081X(199604)17:3<249::AID-BDD952>3.0.CO;2-E، PMID 8983399.
  2. I.K. Morton؛ Judith M. Hall (31 أكتوبر 1999)، Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms، Springer Science & Business Media، ص. 113–، ISBN 978-0-7514-0499-9، مؤرشف من الأصل في 25 يناير 2020.
  3. Epristeride - AdisInsight نسخة محفوظة 08 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. Epristeride - Drugs.com نسخة محفوظة 11 ديسمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
  5. Hedge SS (مايو 1998)، "Epristeride SmithKline Beecham"، IDrugs : the Investigational Drugs Journal، 1 (1): 152–7، PMID 18465521.
  6. Berthaut I, Mestayer C, Portois MC, Cussenot O, Mowszowicz I (أغسطس 1997)، "Pharmacological molecular evidence for the expression of the two steroid 5 alpha-reductase isozymes in normal and hyperplastic human prostatic cells in culture"، The Prostate، 32 (3): 155–63، doi:10.1002/(SICI)1097-0045(19970801)32:3<155::AID-PROS1>3.0.CO;2-K، PMID 9254894.
  7. Bentham Science Publishers (فبراير 1996)، Current Pharmaceutical Design، Bentham Science Publishers، ص. 70–، مؤرشف من الأصل في 25 يناير 2020.
  8. Rob Bradbury (30 يناير 2007)، Cancer، Springer Science & Business Media، ص. 49–، ISBN 978-3-540-33120-9، مؤرشف من الأصل في 23 ديسمبر 2016.
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة طب
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.