إنتاكابون

انتاكبون هو دواء يعمل على تثبيط الإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول(COMT) .لذلك يستخدم انتاكبون في علاج مرض الباركينسون . عندما يعطى مقترنا مع عامل دوباميني مثل (L-dopa) انتاكبون يمنع COMT من تحطيم L-dopa إلى المركب: 3-ميثوكسي-4 هيدروكسي-ل-فينيل ألانين3-OMD) )في الأطراف، وهذا الأخير لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB) بسهولة. صيدلانيا، انتاكبون هو مشابه نوعا ما لـ كاربيدوبا أو بينسيرازايد (carbidopa or benserazide) في أنه مثبط للانزيم الذي يحول L-dopa إلى مركب لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي. كاربيدوبا وبينسيرازايد يثبطان الإنزيم الذين ينزع الكابربوكسل(aromatic L-amino acid decarboxylase) وهو الذي يحول L-dopa إلى دوبامين والذي بدوره لا يستطيع عبور الحاجز الدموي الدماغي.

إنتاكابون
إنتاكابون
الاسم النظامي
(2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Comtan (single ingredient), Stalevo (multi-ingredient)
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a601236
الوضع القانوني ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 35%
ربط بروتيني 98% (binds to serum albumin)
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 0.4-0.7 hours
إخراج (فسلجة) Feces (90%), Urine (10%)
معرّفات
CAS 130929-57-6 Y
ك ع ت N04N04BX02 BX02
بوب كيم CID 5281081
IUPHAR 6647
ECHA InfoCard ID 100.128.566 
درغ بنك DB00494
كيم سبايدر 4444537 Y
المكون الفريد 4975G9NM6T Y
كيوتو D00781 Y
ChEBI CHEBI:4798 
ChEMBL CHEMBL953 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H15N3O5 
الكتلة الجزيئية 305.286 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

الانتاكبون هو عضو في مجموعة الادوية التي تدعى نيتروكاتيكولات.

الآثار الجانبية

أكثر الآثار الجانبية غير المرغوبة تحدث بسبب عمل إنتاكبون على زيادة تأثير ال “L-dopa”, مثل الحركة اللاإرادية (dyskinesiasis ) ويحدث هذا بشكل أكبرعند بداية العلاج بدواء انتاكبون. الآثار الجانبية الشائعة الأخرى:المشاكل المعوية ، وتشمل الغثيان والام البطن. الإسهال غالبا ما يتم الشكوى منه وقد يكون مزعجا بحيث يتسبب في فحوصات غير ضرورية، ولكنه يزول سريعا عند وقف استخدام هذا الدواء.[3] انتاكبون قد يتسبب في تحول لون البول إلى بني محمر.هذا أثر جانبي غير مؤذ وليس سببا يدعو للقلق. في بعض الدراسات على انتاكبون، عبر بعض الأشخاص عن شعورهم بجفاف الفم.

العلامات التجارية

انتاكبون مطور من شركة اوريون فارما [الإنجليزية](orion pharma), ومسوق من قبل شركة نوفارتيس Novartis بالاسم التجاري COMTan في الولايات المتحدة الأمريكية.

ستاليفو [الإنجليزية] (STALEVO) هو اسم تجاري آخر مطور من شركة اوريون فارما ومسوق من شركة نوفارتيس ويحتوي على انتاكبون بالإضافة إلى كاربيدوبا (carbidopa) وليفودوبا (levodopa)(والاخيران هما المادة الفعالة في دواء.(Sinemet ) )

المراجع
  1. مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148629 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999 — مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148629 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018
  3. Singer C (2002)، "Adverse effects in the treatment of Parkinson's disease"، Expert Review of Neurotherapeutics، 2 (1): 105–118، doi:10.1586/14737175.2.1.105، مؤرشف من الأصل في 05 أبريل 2020.
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة تمريض
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة طب
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.