باروكسيتين
باروكسيتين (بالإنجليزية: Paroxetine) هو إحدى مضادات الاكتئاب.[5][6][7] وقد تم طرحة لأول مرة في عام 1992 عن طريق شركة الأدوية جلاسكو سميث كلاين. وبحلول عام 2006، كان هذا الدواء خامس أكثر دواء مضاد للاكتئاب صرفا في الولايات المتحدة في قطاع التجزئة، قُدرت بحوالى 19.7 مليون وصفة طبية. ويتم صرف هذا الدواء تحت الرقابة الطبية بسبب أعراضه الجانبية مثل الميل للانتحار وأعراضه الانسحابية والتي تسببت في مشاكل قانونية ضد الشركة الصانعة. وينتج هذا الدواء تحت عدة إسماء تجارية من أشهرها:
- سيروكسات(بالإنجليزية: Seroxat)
- باكسيل (بالإنجليزية: Paxil)
- باروتين (بالإنجليزية: Parotin)
- اروباكس (بالإنجليزية: Aropax)
باروكسيتين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)- 4-(4-fluorophenyl)-piperidine | |
تداخل دوائي | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
الوضع القانوني | إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | D (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | الفم |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | complete absorption from GI, but extensive first-pass-metabolization in the liver; max concentration 4.9 (with meals) to 6.4 hours (fasting) |
استقلاب (أيض) الدواء | extensive, probable hepatic |
عمر النصف الحيوي | 24ساعة (ما بين3–65 ساعات) |
إخراج (فسلجة) | 64% urine, 36% bile |
معرّفات | |
CAS | 61869-08-7 |
ك ع ت | N06N06AB05 AB05 |
بوب كيم | CID 43815 |
ECHA InfoCard ID | 100.112.096 |
درغ بنك | APRD00364 |
كيم سبايدر | 39888 |
المكون الفريد | 41VRH5220H |
كيوتو | C07415، وD02362 |
ChEMBL | CHEMBL490 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C19H20FNO3 |
الكتلة الجزيئية | 374.8 |
دواعي الاستخدام
المعتمدة
يستعمل باروكسيتين بشكل رئيسي لعلاج الأمراض التالية:
- الاكتئاب
- الوسواس قهري
- التوتر بأنواعه
- الاضطراب الفزع
- الرهاب اجتماعي
- القلق
و هو أول مضاد اكتئاب يستخدم في الولايات المتحدة لعلاج نوبات الفزع. وبحسب الشركة المصنعة، فإنه يلزم الدواء من 10 إلى 12 أسبوع ليبدأ مفعوله في علاج الحلات السابقة.
التأثير الصيدلي
بارواكسيتين هو أقوى واحد من مادة السيروتونين الانتقائية في معظم محددة (5-هيدروكسي، 5-HT) مثبطات امتصاص (SSRI). [69] ويعتقد أن هذا النشاط من المخدرات في الخلايا العصبية في الدماغ لتكون مسؤولة عن آثاره المضادة للاكتئاب.
بارواكسيتين هو مشتق phenylpiperidine التي ليست لها علاقة كيميائيا لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو tetracyclic. في دراسات مستقبلة ملزم، لم بارواكسيتين لا يحمل ألفة كبيرة للالأدرينالية (α1، α2، β)، الدوبامين، السيروتونين (5HT1، 5HT2)، أو مستقبلات الهيستامين من غشاء الدماغ الفئران. وتقارب ضعف للأستيل المسكارينية وكان واضحا النورادرينالين مستقبلات. والأيضات الغالبة من بارواكسيتين هي 1/50th تقريبا من قوة الباروكستين وغير نشطة في الأساس.
وقد تبين بارواكسيتين أن يكون نشاط مضادات الميكروبات ضد عدة مجموعات من الكائنات الحية الدقيقة. هذا هو أساسا ضد الكائنات الدقيقة موجبة الجرام. لكنه يظهر أيضا نشاط تعاوني عند دمجها مع بعض المضادات الحيوية ضد البكتيريا عدة. كما تم الباروكستين أظهرت أن نشاط مضاد للفطريات كونها الأكثر فعالية ضد hypersusceptible المبيضات DSY1204 سلالة المبيضة البيضاء.
السيروكسات
يعتبر عقار السيروكسات من الادوية المهمة لعلاج القلق والتوتر.. وفي البداية تظهر اعراضه أو في حال زيادة الجرعة عدة اسابيع.
الآثار الجانبية
الأكثر حدوثا
الأعراض الانسحابية
- صدمات كهربائية في الرأس
- زيادة الافكار حول الانتحار
- الصداع
- الأرق
- الدوخة
- الإغماء
- تشويش في الرؤية
- النعاس
- الإرهاق
- طفح جلدي (نادر جداً)
تحذيرات للنساء الحوامل
تنصح النساء الحوامل بعدم أخذ هذا الدواء لاحتمال تسببه لإعتلالات في قلب الجنين. و كحال مضادات الاكتئاب الأحرى، يسبب هذا الدواء آئار جانبية للوظيفة الجنسي في الرجال والنساء أيضا.
مراجع
- المؤلف: Shobha Phansalkar، Amrita A Desai، Douglas S. Bell، Eileen Yoshida و John Doole — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد: 5 — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612 — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22539083 — https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823 — العمل الكامل مُتوفِّر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148335 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- https://dx.doi.org/10.5281/ZENODO.1435999 — مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148335 — تاريخ الاطلاع: 2 أكتوبر 2018
- العنوان : paroxetine — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/43815 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
- Sugarman, Michael A.؛ Loree, Amy M.؛ Baltes, Boris B.؛ Grekin, Emily R.؛ Kirsch, Irving (27 أغسطس 2014)، "The Efficacy of Paroxetine and Placebo in Treating Anxiety and Depression: A Meta-Analysis of Change on the Hamilton Rating Scales"، PLoS ONE، 9 (8): e106337، doi:10.1371/journal.pone.0106337، PMC 4146610، PMID 25162656.
- Bellantuono C, Migliarese G, Gentile S (2007)، "Serotonin reuptake inhibitors in pregnancy and the risk of major malformations: a systematic review"، Hum Psychopharmacol، 22 (3): 121–8، doi:10.1002/hup.836، PMID 17397101.
- "Seroxat study under-reported harmful effects on young people, say scientists", The Guardian, 16 September 2015. نسخة محفوظة 27 مايو 2016 على موقع واي باك مشين.
ملاحظات
استخدام المراهقين السيروكسات قد يسبب ميول انتحارية لذلك يجب على الاباء وعلى المراهقين نفسهم مراقبة سلوكياتهم وفي حالت وجدت أي ميول انتحارية بعد اكل الدواء يجب التوقف عن تناول الدواء والإسراع بالبحث عن المساعدة الطبية
مواقع خارجية
- List of international brand names for paroxetine
- Paxil precribing information and patient information leaflet
- PaxilCR precribing information and patient information leaflet
- Detailed Paroxetine Consumer Information: Uses, Precautions, Side Effects من موقع: medlibrary.org
- The Secrets of Seroxat, BBC Panorama investigation
- Antidepressant Use in Children Soars Despite Efficacy Doubts, واشنطن بوست, 18 أبريل، 2004
- Dependence on Antidepressants & Halting SSRIs - protocol for withdrawal
- بوابة الكيمياء
- بوابة طب
- بوابة صيدلة