دورزولاميد
دورزولاميد، ويُباع تحت الاسم التجاري تروسوبت وغيره، هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط داخل العين بما في ذلك الزرق.[2] يستخدم كقطرة للعين. تبدأ التأثيرات في غضون ثلاث ساعات وتستمر لمدة ثماني ساعات على الأقل. كما أنه متوفر مثل تركيبة دورزولاميد/تيمولول.
| دورزولاميد | |
|---|---|
 | |
 دورزولاميد | |
| الاسم النظامي | |
| (4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-7,7-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | تروسوبت، وغيره |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a602022 |
| فئة السلامة أثناء الحمل | C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | موضعيًا (قطرة عين) |
| بيانات دوائية | |
| ربط بروتيني | ~33% |
| عمر النصف الحيوي | 4 شهور |
| معرّفات | |
| CAS | 130693-82-2  120279-96-1 |
| ك ع ت | S01S01EC03 EC03 |
| بوب كيم | CID 5284549 |
| IUPHAR | 6810 |
| درغ بنك | DB00869 |
| كيم سبايدر | 4447604  |
| المكون الفريد | 9JDX055TW1 |
| كيوتو | D07871 |
| ChEBI | CHEBI:4702  |
| ChEMBL | CHEMBL218490 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C10H16N2O4S3 |
| الكتلة الجزيئية | 324.443 g/mol |
تشمل الآثار الجانبية الشائعة عدم الراحة في العين، واحمرار العين، واضطرابات في الذوق، وتشوش الرؤية.[2] تشمل الآثار الجانبية الخطيرة متلازمة ستيفن جونسون. قد تكون حساسية من السلفوناميد حساسية من دورزولاميد.[3] لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية. هو مثبط للأنهيدراز الكربوني ويعمل عن طريق تقليل إنتاج الرطُوبة المائية.
تمت الموافقة على دورزولاميد للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1994.[2] يتوفر كدواء عام. زجاجة بحجم 5 مل في المملكة المتحدة تكلف هيئة الخدمات الصحية الوطنية (NHS) أقل من 2 جنيه استرليني اعتبارًا من عام 2019.[3] في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي 7.10 دولارات أمريكية.[4] في عام 2017، كان الدواء رقم 281 الأكثر شيوعًا في الولايات المتحدة، مع أكثر من مليون وصفة طبية.[5][6]
الاستخدام الطبي
يستخدم دورزولاميد هيدروكلوريد لخفض الضغط المفرط داخل العين لزرق وارتفاع ضغط الدم العين.
آثار جانبية
وَخْز العين وحرق وحَكَّة وطعم مر.[7] يسبب البلع في غُرفة العين الأماميَّة ويؤدي إلى قصر النظر العابر.
الديناميكا الدوائية
يخفض ضغط العين (IOP) بنحو 20%.[7] يمكن لأنهيدراز كربوني تحويل H2CO3 إلى HCO3 (بيكربونات) و H +. ثم يستبدل H + بالصوديوم (Na) الذي يسمح لك بعمل الرُطُوبة المائية في العين. من خلال منع الأنهيدراز الكربوني، لا يمكن لمبادل Na/H العمل، مما يقلل من Na في الخلية ويمنع إنتاج الرطوبة المائة.
التاريخ
هذا الدواء، الذي طورته شركة ميرك، كان أول دواء للعلاج البشري (مقدمة السوق 1995) نتج عن تصميم الدواء القائم على الهيكل. تم تطويره للتحايل على الآثار الجانبية الجهازية للأسيتازولاميد والذي يجب أن يؤخذ عن طريق الفم.[7]
المراجع
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000021987 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- "Dorzolamide Hydrochloride Monograph for Professionals"، Drugs.com (باللغة الإنجليزية)، American Society of Health-System Pharmacists، مؤرشف من الأصل في 27 مارس 2019، اطلع عليه بتاريخ 26 مارس 2019.
- British national formulary : BNF 76 (ط. 76)، Pharmaceutical Press، 2018، ص. 1148، ISBN 9780857113382.
- "NADAC as of 2019-02-27"، Centers for Medicare and Medicaid Services (باللغة الإنجليزية)، مؤرشف من الأصل في 17 مايو 2020، اطلع عليه بتاريخ 3 مارس 2019.
- "The Top 300 of 2020"، ClinCalc، مؤرشف من الأصل في 14 مايو 2020، اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020.
- "Dorzolamide Hydrochloride - Drug Usage Statistics"، ClinCalc، مؤرشف من الأصل في 23 مايو 2020، اطلع عليه بتاريخ 11 أبريل 2020.
- KD Tripari MD (2003)، Essentials of Medical Pharmacology (ط. 5th)، Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd.، ص. 88، ISBN 81-8061-187-6.
قراءة متعمقة
- Kubinyi H (1999)، "Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design"، J Recept Signal Transduct Res، 19 (1–4): 15–39، doi:10.3109/10799899909036635، PMID 10071748.
- "Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs"، Vet Ophthalmol، 9 (4): 245–9، 2006، doi:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x، PMID 16771760.
- "Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa"، Am J Ophthalmol، 141 (5): 850–8، 2006، doi:10.1016/j.ajo.2005.12.030، PMID 16546110.
- "Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness"، Braz J Med Biol Res، 39 (2): 277–81، 2006، doi:10.1590/S0100-879X2006000200015، PMID 16470316.
بوابة طب
بوابة صيدلة