أسيتازولاميد
أسيتازولاميد (بالإنجليزية: Acetazolamide) هو دواء يستخدم لعلاج الجلوكوما والصرع وداء المرتفعات والشلل الدوري وفرط الضغط داخل القحف مجهول السبب وقصور القلب.[3][4] يمكن استخدامه على المدى الطويل لعلاج الجلوكوما مفتوح الزاوية وعلى المدى القصير للجلوكوما منغلقة الزاوية حتى يمكن إجراء العملية.[5] يؤخذ عن طريق الفم أو حقن وريدي.[3]
أسيتازولاميد | |
---|---|
الاسم النظامي | |
N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Diamox |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | فموي أو علاج عن طريق الوريد |
بيانات دوائية | |
ربط بروتيني | 70-90%[2] |
استقلاب (أيض) الدواء | لا[2] |
عمر النصف الحيوي | 2-4 ساعات[2] |
إخراج (فسلجة) | البول (90%)[2] |
معرّفات | |
CAS | 59-66-5 |
ك ع ت | S01S01EC01 EC01 |
بوب كيم | CID 1986 |
IUPHAR | 6792 |
ECHA InfoCard ID | 100.000.400 |
درغ بنك | DB00819 |
كيم سبايدر | 1909 |
المكون الفريد | O3FX965V0I |
كيوتو | D00218 |
ChEBI | CHEBI:27690 |
ChEMBL | CHEMBL20 |
بنك بيانات البروتين ligand ID | AZM (PDBe, RCSB PDB) |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C4H6N4O3S2 |
الكتلة الجزيئية | 222.245 g/mol |
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 258–259 °C (496–498 °F) |
الزمرة الدوائية
مدر البول، يؤثر على مستوى الأنبوب الكلوي القريب، من مثبطات أنزيم كاربونيك أنهيدراز.
الحرائك الدوائية
يعطى فموي أو حقن وريدي، ويطرح بالكلية iv im
آلية التأثير
تتم آلية عود الامتصاص كما يلي:
- تدخل شاردة الصوديوم من لمعة النفرون إلى السيتوبلاسما بالتبادل مع شاردة الهدروجين.
- تتحد شاردة الهدروجين التي وصلت إلى اللمعة مع شاردة البيكربونات وتشكل حمض الكربون الذي يتفكك إلى ماء وغاز ثنائي أكسيد الكربون بتأثير أنزيم كاربونيك انهيدراز CA الموجود على الغشاء الخلوي.
- يدخل Co2 وH2o إلى سيتوبلاسما الخلايا الابتليالية بالانتشار، وتتحد من جديد لتشكل حمض الكربون بالتأثير بأنزيم CA.
- يتشرد حمض الكربون ليعطي شاردة بيكربونات وشاردة هدروجين تخرج من جديد إلى لمعة النفرون بالتبادل مع شاردة الصوديوم.
فيقوم المركب بتثبيط CA فلا يتفكك حمض الكربون ول يدخل Co2 والماء إلى السيتوبلاسما ولا يتشكل حمض الكربون الذي سيعطي شاردة الهدروجين الضرورية لدخول شوارد الصوديوم إلى السيتوبلاسما مما يثبط عود امتصاص الصوديوم على مستوى الانبوب الكلوي القريب لهدم وجود شاردة هدروجين تدخل بالتبادل معها.
التأثيرات الناتجة
- زيادة قليلة بإطراح الصوديوم.
- فعالية الإدرار ضعيفة والزيادة في حجم البول قليلة.
- زيادة ملحوظة في إطراح شاردتي البوتاسيوم والبيكربونات.
الآثار الجانبية
- الحماض
- التنميل
- طنين
- اضطرابات هضمية
- اعتلال عصبي
- تحسس
- يؤهب لحدوث الحصى الكلوية
طالع أيضا
مصادر
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000146250 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- "Diamox Sequels (acetazolamide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more"، Medscape Reference، WebMD، مؤرشف من الأصل في 13 أبريل 2014، اطلع عليه بتاريخ 10 أبريل 2014.
- "Acetazolamide"، The American Society of Health-System Pharmacists، مؤرشف من الأصل في 28 ديسمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016.
- Smith, SV؛ Friedman, DI (30 يوليو 2017)، "The Idiopathic Intracranial Hypertension Treatment Trial: A Review of the Outcomes"، Headache، 57 (8): 1303–1310، doi:10.1111/head.13144، PMID 28758206.
- WHO Model Formulary 2008 (PDF)، World Health Organization، 2009، ص. 439، ISBN 9789241547659، مؤرشف من الأصل (PDF) في 13 ديسمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 08 ديسمبر 2016.
- موسوعة العلوم العربية
- مقرر علم تأثير الأدوية (2)، د.سوسن ماضي.
- بوابة الكيمياء
- بوابة صيدلة
- بوابة طب