روفلوميلاست
الروفلوميلاست (الأسماء التجارية: ,وستابريث Westabreath، داليريسب Daliresp) هو دواء يعمل كمضاد للإنزيم PDE-4 طويل المفعول. وهو ذو تأثير مضاد للالتهاب ويستخدم عن طريق الفم لعلاج حالات التهاب الرئتين كداء الانسداد الرئوي المزمن (COPD).[5][6][7][8] في حزيران (يونيو) 2010، وافق الاتحاد الأوروبي على استخدام عقار داكساس لعلاج حالات الانسداد الرئوي المزمن الشديدة المرتبطة بالتهاب الشعب الهوائية المزمن.[9] في آذار (مارس) 2011، حاز عقار داليرسب على مواقفة دائرة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة، للحد من تفاقم مرض الانسداد الرئوي الحاد المزمن[10]
| روفلوميلاست | |
|---|---|
 | |
 روفلوميلاست | |
| الاسم النظامي | |
| 3-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | westabreath ,Daliresp |
| ASHPDrugs.com | معلومات المستهلك التفصيلية |
| مدلاين بلس | a611034 |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 79%[1][2][3][4] |
| ربط بروتيني | 99%[1][2][3][4] |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد via CYP1A2 & سيتوكروم 3A4[1][2][3][4] |
| عمر النصف الحيوي | 17 hours (30 hours [active metabolite])[1][2][3][4] |
| إخراج (فسلجة) | Urine (70%)[1][2][3][4] |
| معرّفات | |
| CAS | 162401-32-3  |
| ك ع ت | R03R03DX07 DX07 |
| بوب كيم | CID 449193 |
| IUPHAR | 6962 |
| ECHA InfoCard ID | 100.210.960 |
| درغ بنك | 01656 |
| كيم سبايدر | 395793 |
| المكون الفريد | 0P6C6ZOP5U  |
| كيوتو | D05744 |
| ChEBI | CHEBI:47657 |
| ChEMBL | CHEMBL193240 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C17H14Cl2F2N2O3 |
| الكتلة الجزيئية | 403.207 g/mol |
الاستخدامات الطبية
يستخدم لمنع تفاقم الهجمات الرئوية في حالات الانسداد الرئوي المزمن الaديدة.[1][2][3][4]
الآثار السلبية
تتضمن الآثار السلبية للدواء ما يلي:[1][2][3][4][11]
- إسهال
- انخفاض الوزن
- غثيان
- صداع
- أرق
- فقدان الشهية
- ألم بطني
- التهاب الأنف
- التهاب الجيوب
- عدوى الجهاز البولي
- الاكتئاب
مراجع
- "DALIRESP (roflumilast) tablet [Forest Laboratories, Inc.]"، DailyMed، Forest Laboratories, Inc.، أغسطس 2013، مؤرشف من الأصل (PDF) في 15 سبتمبر 2014، اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013.
- "DAXAS 500 micrograms film-coated tablets"، electronic Medicines Compendium، Takeda UK Ltd، 09 سبتمبر 2013، مؤرشف من الأصل في 4 مارس 2016، اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013.
- "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF)، European Medicines Agency، Takeda GmbH، 26 سبتمبر 2013، مؤرشف من الأصل (PDF) في 26 يونيو 2016، اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013.
- "roflumilast (Rx) - Daliresp"، Medscape Reference، WebMD، مؤرشف من الأصل في 12 سبتمبر 2017، اطلع عليه بتاريخ 18 نوفمبر 2013.
- Boswell-Smith, V؛ Spina, D (2007)، "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast"، International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease، 2 (2): 121–9، ISSN 1178-2005، PMC 2695611، PMID 18044684، مؤرشف من الأصل في 26 مارس 2017.
- Herbert, C؛ Hettiaratchi, A؛ Webb, DC؛ Thomas, PS؛ Foster, PS؛ Kumar, RK (مايو 2008)، "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma"، Clinical & Experimental Allergy، 38 (5): 847–56، doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x، ISSN 1365-2222، PMID 18307529.
- Hohlfeld, JM؛ Schoenfeld, K؛ Lavae-Mokhtari, M؛ Schaumann, F؛ Mueller, M؛ Bredenbroeker, D؛ Krug, N؛ Hermann, R (أغسطس 2008)، "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial"، Pulmonary Pharmacology & Therapeutics، 21 (4): 616–23، doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002، ISSN 1094-5539، PMID 18374614.
- Field, SK (مايو 2008)، "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma"، Expert Opinion on Investigational Drugs، 17 (5): 811–8، doi:10.1517/13543784.17.5.811، ISSN 1354-3784، PMID 18447606.
- "Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD" نسخة محفوظة 24 أغسطس 2017 على موقع واي باك مشين.
- "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release)، إدارة الغذاء والدواء (FDA)، 1 مارس 2011، مؤرشف من الأصل في 18 يناير 2017.
- Spina, D (أكتوبر 2008)، "PDE4 inhibitors: current status"، British Journal of Pharmacology، 155 (3): 308–15، doi:10.1038/bjp.2008.307، ISSN 1476-5381، PMC 2567892، PMID 18660825.
إخلاء مسؤولية طبية
بوابة تمريض
بوابة الكيمياء
بوابة طب
بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.