رولوفيلين

رولوفيلين (بالإنجليزية: Rolofylline)‏ أو (KW-3902) هو مركب كيميائي، وصيغته الجزئية: C20H28N4O2. وهو مدر تجريبي للبول، ويعمل مناهضًا انتقائيًّا لمستقبل الأدينوسين A1.[2][3][4][5]

رولوفيلين
رولوفيلين
أسماء أخرى

KW 3902 136199-02-5 (رقم تسجيل المركب ) 1,3-Dipropyl-8-(3-noradamantyl)xanthine MK-7418 CHEMBL52333

المعرفات
رقم CAS 136199-02-5
بوب كيم 64627 
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
  • CCCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CCC)NC(=N2)C34CC5CC(C3)CC4C5[1] 
الخواص
الصيغة الجزيئية C₂₀H₂₈N₄O₂[1] 
الكتلة المولية 356.46 غ/مول
الكثافة 1.262 غ/سم3
نقطة الغليان 578 °س عند 760 مم زئبق
في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)

تم اكتشاف رولوفيلين من قبل شركة NovaCardia، التي اشترتها شركة ميرك آند كو (بالإنجليزية: Merck & Co)‏، في عام 2007. توقف تطوير رولوفيلين في 1 سبتمبر 2009، بعد تجربة سريرية كبيرة على مرضى يعانون من قصور القلب الحاد لم تظهر أكثر من تأثير وهمي تم إنهاء تطوير رولوفيلين في 1 سبتمبر ، أظهرت النتائج - بعد 200 تجربة سريرية كبيرة - أن الدواء ليس أفضل من العلاج الوهمي للمرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد .[6][7][8]

التفاعلات

رولوفيلين هو أحد مضادات مستقبلات الأدينوزين A1، لذلك من شأنه أن يُحَسِّن ضيق التنفس، ويُقلِّل من خطر تدهور وظائف الكلى، ويؤدي إلى مسار سريري أكثر ملاءمة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد، كما ارتبط رولوفيلين بارتفاع معدل حدوث النوبات والسكتة الدماغية.[9][10]

انظر أيضًا

المراجع
  1. العنوان : Rolofylline — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/64627 — تاريخ الاطلاع: 3 أكتوبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  2. Nonaka, H.؛ Ichimura, M.؛ Takeda, M.؛ Kanda, T.؛ Shimada, J.؛ Suzuki, F.؛ Kase, H. (1996-04)، "KW-3902, a selective high affinity antagonist for adenosine A1 receptors."، British Journal of Pharmacology، 117 (8): 1645–1652، ISSN 0007-1188، PMID 8732272، مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
  3. Chaparro, Sandra؛ Dittrich, Howard C.؛ Tang, Wh Wilson (2008-03)، "Rolofylline (KW-3902): a new adenosine A1-receptor antagonist for acute congestive heart failure"، Future Cardiology، 4 (2): 117–123، doi:10.2217/14796678.4.2.117، ISSN 1744-8298، PMID 19804290، مؤرشف من الأصل في 20 نوفمبر 2021. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
  4. Cotter, Gad؛ Dittrich, Howard C.؛ Weatherley, Beth Davison؛ Bloomfield, Daniel M.؛ O'connor, Christopher M.؛ Metra, Marco؛ Massie, Barry M. (01 أكتوبر 2008)، "The PROTECT Pilot Study: A Randomized, Placebo-Controlled, Dose-Finding Study of the Adenosine A1 Receptor Antagonist Rolofylline in Patients With Acute Heart Failure and Renal Impairment"، Journal of Cardiac Failure (باللغة الإنجليزية)، 14 (8): 631–640، doi:10.1016/j.cardfail.2008.08.010، ISSN 1071-9164، PMID 18926433، مؤرشف من الأصل في 23 نوفمبر 2021.
  5. Givertz, Michael M.؛ Massie, Barry M.؛ Fields, Tara K.؛ Pearson, Leeanne L.؛ Dittrich, Howard C. (16 أكتوبر 2007)، "The Effects of KW-3902, an Adenosine A1-Receptor Antagonist,on Diuresis and Renal Function in Patients With Acute Decompensated Heart Failure and Renal Impairment or Diuretic Resistance"، Journal of the American College of Cardiology (باللغة الإنجليزية)، 50 (16): 1551–1560، doi:10.1016/j.jacc.2007.07.019، ISSN 0735-1097، مؤرشف من الأصل في 10 أغسطس 2021.
  6. "Rolofylline Fails in Acute CHF"، Medscape (باللغة الإنجليزية)، مؤرشف من الأصل في 20 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 20 نوفمبر 2021.
  7. Massie, Barry M.؛ O'Connor, Christopher M.؛ Metra, Marco؛ Ponikowski, Piotr؛ Teerlink, John R.؛ Cotter, Gad؛ Weatherley, Beth Davison؛ Cleland, John G.F.؛ Givertz, Michael M. (07 أكتوبر 2010)، "Rolofylline, an Adenosine A1−Receptor Antagonist, in Acute Heart Failure"، New England Journal of Medicine، 363 (15): 1419–1428، doi:10.1056/NEJMoa0912613، ISSN 0028-4793، PMID 20925544، مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 2021.
  8. "Rolofylline - an overview | ScienceDirect Topics"، www.sciencedirect.com، مؤرشف من الأصل في 20 نوفمبر 2021، اطلع عليه بتاريخ 20 نوفمبر 2021.
  9. Massie, Barry M.؛ O'Connor, Christopher M.؛ Metra, Marco؛ Ponikowski, Piotr؛ Teerlink, John R.؛ Cotter, Gad؛ Weatherley, Beth Davison؛ Cleland, John G. F.؛ Givertz, Michael M. (07 أكتوبر 2010)، "Rolofylline, an adenosine A1-receptor antagonist, in acute heart failure"، The New England Journal of Medicine، 363 (15): 1419–1428، doi:10.1056/NEJMoa0912613، ISSN 1533-4406، PMID 20925544، مؤرشف من الأصل في 20 نوفمبر 2021.
  10. Teerlink, John R.؛ Iragui, Vicente J.؛ Mohr, Jay P.؛ Carson, Peter E.؛ Hauptman, Paul J.؛ Lovett, David H.؛ Miller, Alan B.؛ Piña, Ileana L.؛ Thomson, Scott (01 مارس 2012)، "The safety of an adenosine A(1)-receptor antagonist, rolofylline, in patients with acute heart failure and renal impairment: findings from PROTECT"، Drug Safety، 35 (3): 233–244، doi:10.2165/11594680-000000000-00000، ISSN 1179-1942، PMID 22339573، مؤرشف من الأصل في 21 نوفمبر 2021.

روابط خارجية
  • بوابة الكيمياء
  • بوابة طب
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.