جريبافلوكساسين

جريبافلوكساسين هيدروكلوريد Grepafloxacin hydrochloride (الاسم التجاري Raxar من إنتاج غلاكسو سميث كلاين) وهو يعتبر مضاد حيوي ذو طيف واسع والزمرة الدوائية هي الفلوروكوينولون يعطى عن طريق الفم وهو عامل مضاد للبكتيريا يستخدم لعلاج ال عدوى البكتيرية. تم سحب جريبافلوكساسين في جميع أنحاء العالم من الأسواق في عام 1999،,[1][2] بسبب الآثار الجانبية المتمثلة في إطالة فترة كيو تي QT على تخطيط القلب الكهربائي،تتعلق مدة فترة كيو تي QT بشكل مباشر بسرعة القلب، كلما ارتفعت سرعة القلب قصرت مدة فترة كيو تي. مما يؤدي إلى مشاكل في القلب و الموت المفاجئ.

جريبافلوكساسين
الاسم النظامي
(RS)-1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)- 4-oxo-quinoline- 3-carboxylic acid
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com		 معلومات ملتم للمستهلك
بيانات دوائية
ربط بروتيني 50%
معرّفات
CAS 119914-60-2 Y
ك ع ت J01J01MA11 MA11
بوب كيم CID 72474
ECHA InfoCard ID 100.159.692 
درغ بنك DB00365
كيم سبايدر 65391 Y
المكون الفريد L1M1U2HC31 Y
كيوتو C11368 Y
ChEMBL CHEMBL583 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H22FN3O3 
الكتلة الجزيئية 359.395 g/mol
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

الاستعمال الطبي

يستخدم طبيا لعلاج الأشخاص البالغين الذين يعانون الالتهابات الخفيفة والمتوسطة. يستخدم لعلاج التفاقم من التهاب الشعب الهوائية المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة (مثل: المستدمية النزلية المكورة الرئوية أو النزلية الموراكسيلة المعتدلة.[3][4][5] الالتهاب الرئوي (، بالإضافة إلى الميكروبات المذكورة أعلاه، والناجمة عن المفطورة الرئوية) المكتسبة من المجتمع[6][7]السيلان و التهاب الإحليل غير السيلاني و التهاب عنق الرحم (على سبيل المثال سببه الكلاميديا أو الميورة الحالة لليوريا)[8][9]

الحركية الدوائية

الديناميكية الدوائية للجريبافلوكساسين Grepafloxacin تتعلق بأن له نشاط في المختبر ضد طائفة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة شاذة. يحدث الامتصاص بسرعة وعلى نطاق واسع يمتص بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر الحيوي المطلق هو حوالي 70٪.[10]

ستيريوشيميستري

غريبافلوكساسين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من غريبافلوكساسين

CAS-Nummer: 146761-68-4
CAS-Nummer: 146761-69-5

المراجع
  1. "Glaxo Wellcome voluntary withdrawn Raxar (Grepafloxacin)" (PDF)، مؤرشف من الأصل (PDF) في 17 مايو 2017، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.
  2. "Withdrawal of Product: RAXAR (grepafloxacin HCl) 600 mg Tablets, 400 mg Tablets, and 200 mg Tablets"، U.S. Food and Drug Administation، مؤرشف من الأصل في 17 مايو 2017، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.
  3. Chodosh S, Lakshminarayan S, Swarz H, Breisch S (يناير 1998)، "Efficacy and safety of a 10-day course of 400 or 600 milligrams of grepafloxacin once daily for treatment of acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis: comparison with a 10-day course of 500 milligrams of ciprofloxacin twice daily"، Antimicrob. Agents Chemother.، 42 (1): 114–20، PMC 105465، PMID 9449270، مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  4. Langan CE, Cranfield R, Breisch S, Pettit R (ديسمبر 1997)، "Randomized, double-blind study of grepafloxacin versus amoxycillin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis"، J. Antimicrob. Chemother.، 40 Suppl A: 63–72، doi:10.1093/jac/40.suppl_1.63، PMID 9484875، مؤرشف من الأصل في 1 نوفمبر 2018، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  5. Langan CE, Zuck P, Vogel F, McIvor A, Peirzchala W, Smakal M, Staley H, Marr C (أكتوبر 1999)، "Randomized, double-blind study of short-course (5 day) grepafloxacin versus 10 day clarithromycin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis"، J. Antimicrob. Chemother.، 44 (4): 515–23، doi:10.1093/jac/44.4.515، PMID 10588313، مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  6. O'Doherty B, Dutchman DA, Pettit R, Maroli A (ديسمبر 1997)، "Randomized, double-blind, comparative study of grepafloxacin and amoxycillin in the treatment of patients with community-acquired pneumonia"، J. Antimicrob. Chemother.، 40 Suppl A: 73–81، doi:10.1093/jac/40.suppl_1.73، PMID 9484876، مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  7. Felmingham D (مارس 2000)، "Respiratory pathogens: assessing resistance patterns in Europe and the potential role of grepafloxacin as treatment of patients with infections caused by these organisms"، J. Antimicrob. Chemother.، 45: 1–8، doi:10.1093/jac/45.suppl_2.1، PMID 10719006، مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.
  8. Ridgway GL, Salman H, Robbins MJ, Dencer C, Felmingham D (ديسمبر 1997)، "The in-vitro activity of grepafloxacin against Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum and Legionella spp"، J. Antimicrob. Chemother.، 40 Suppl A: 31–4، doi:10.1093/jac/40.suppl_1.31، PMID 9484871، مؤرشف من الأصل في 16 ديسمبر 2019، اطلع عليه بتاريخ 12 أكتوبر 2014.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  9. McCormack WM, Martin DH, Hook EW, Jones RB (1998)، "Daily oral grepafloxacin vs. twice daily oral doxycycline in the treatment of Chlamydia trachomatis endocervical infection"، Infect Dis Obstet Gynecol، 6 (3): 109–15، doi:10.1155/S1064744998000210، PMC 1784789، PMID 9785106. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |access-date= بحاجة لـ |url= (مساعدة)صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  10. DrugBank: Grepafloxacin نسخة محفوظة 11 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة طب
  • بوابة صيدلة
  • بوابة الكيمياء
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.