فينغوليمود

فينغوليمود (اسم دولي غير مسجّل الملكيّة، الاسم التجاري جيلينيا، نوفارتس) هو دواء مُعدِّل مناعي، يُستخدم غالبًا لعلاج التصلب المتعدّد.[1] وقد قام بخفض معدّل الانتكاس في التصلّب المتعدّد الناكس الهاجع بحوالي النصف خلال فترة سنتين.[2] فينغوليمود هو معدّل لمستقبل السفينغوسين-1-فوسفات، والذي يعزل الخلايا اللمفاوية في العقد الليمفاوية، ما يمنعها من المساهمة في رد فعل المناعة الذاتية.

فينغوليمود
فينغوليمود
الاسم النظامي
2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري جيلينيا
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
الوضع القانوني وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل D (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي
معرّفات
CAS 162359-55-9 N
ك ع ت L04L04AA27 AA27
بوب كيم CID 107970
IUPHAR 2407
درغ بنك 08868 
كيم سبايدر 97087 Y
المكون الفريد 3QN8BYN5QF Y
كيوتو D10001 
ChEBI CHEBI:63115 N
ChEMBL CHEMBL314854 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H33NO2 
الكتلة الجزيئية 307.471 غرام/مول
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
المعرف الكيميائي الدولي

استخدامات طبية

يُسخدم الفينغوليمود في علاج الشكل الناكس الهاجع لمرض التصلّب المتعدّد. تأثيره على اللذين مع الشكل الأول المترقّي من التصلب المتعدد ليس واضحًا. ويمكن أن يُستخدم كذلك في علاج اعتلال الأعصاب المزمن الالتهابي المزيل للميالين.[1] اقتُرح أصلاً كدواء مضاد رفض موصى باستعماله بعد زرع الأعضاء ولكنه فشل في إظهار أي فائدة ملحوظة في التجارب السريرية بعد الزرع.

أعراض جانبية

الأعراض الجانبية الأكثر شيوعًا لفينغوليمود هي الزكام، والصداع، والتعب. تم الإبلاغ عن عدد قليل من حالات سرطان الجلد، والذي تم الإبلاغ عنه كذلك في المرضى الذين تناولوا ناتاليزوماب (تيسابري)، دواء موافق عليه لعلاج التصلب المتعدّد.[3] ترافق كذك الفينغوليمود مع عدوات قاتلة محتملة، وبطء القلب، ومؤخرًا، حالة من التهاب الدماغ البؤري النزيفي، وهو التهاب دماغي مع نزيف.[4] توفي شخصان: واحد بسبب عدوى هربس الدماغ، والثاني بسبب الهربس النطاقي. ومن غير الواضح ما إذا كان الدواء هو المسؤول عن هذين الحدثين.[5] قد حدثت على الأقل 3 حالات من اعتلال بيضاء الدماغ متعدد البؤر المترقي في عام 2015.[6] كما عُرف الفينجوليمود أنه قد يسبب استسقاء بقعي في العين، مما قد يؤدي إلى انخفاض الرؤية.[7][8]

مبنى وآلية العمل

الفينغوليمود هو مشتقّ من الميريوسين (يُعرف كذلك باسم أي إس بي-1 ISP-1)، وهو مُستَقلَب من الفطر إيساريا سينكليري (Isaria sinclairii). وهو مضاهئ هيكلي للسفينغوسين ويقوم السفينغوسين كيناز بفَسفَرَتِه داخل الخلية (أكثرهم أهمية سفينغوسين كيناز 2).[9][10][11]

أبحاث

زراعة الأعضاء

في المرحلة الثالثة ٣ من تجارب سريرية سابقة في مجال زراعة الكلى، وُجد أن الفينغوليمود ليس أفضل من المعيار الحالي للرعاية.[12][13] يُستخدم الفينغوليمود في دراسات في نماذج بشرية مختبرية ونماذج حيوانية لزراعة الكلى.[14][15][16][16]

موافقة

في 21 أيلول 2010، أصبح فينغوليمود الدواء الفموي المُعدّل للمرض الأول الموافق عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لتقليل الانتكاسات وتأخير تطوّر العجز في المرضى الذين يعانون من الأشكال الناكسة من التصلب المتعدد.[17][18] وأعلنت شركة نوفارتس في 10 آذار 2011 أنها تلقت إشعار الامتثال من وزارة الصحة الكندية وأن الدواء سيكون متاحًا في الصيدليات ابتداءًا من 1 نيسان 2011.[19][20]

المراجع
  1. "Fingolimod Hydrochloride"، The American Society of Health-System Pharmacists، مؤرشف من الأصل في 16 يونيو 2018، اطلع عليه بتاريخ 9 أغسطس 2015.
  2. Sanford (أغسطس 2014)، "Fingolimod: a review of its use in relapsing-remitting multiple sclerosis."، Drugs، 74 (12): 1411–33، doi:10.1007/s40265-014-0264-y، PMID 25063048.
  3. "Good News for Oral MS Drug Fingolimod"، Webmd.com، 16 أبريل 2008، مؤرشف من الأصل في 13 يوليو 2018، اطلع عليه بتاريخ 30 سبتمبر 2013.
  4. Leypoldt, F؛ Münchau, A؛ Moeller, F؛ Bester, M؛ Gerloff, C؛ Heesen, C (2009)، "Hemorrhaging focal encephalitis under fingolimod (FTY720) treatment: a case report"، Neurology، 72 (11): 1022–4، doi:10.1212/01.wnl.0000344567.51394.e3.
  5. MS-UK | Multiple Sclerosis Information, Helpline, support, MS news and research نسخة محفوظة 19 مارس 2015 على موقع واي باك مشين.
  6. Brooks, Megan (18 أغسطس 2015)، "Third Case of PML With Fingolimod (Gilenya) in MS"، Medscape، مؤرشف من الأصل في 8 أكتوبر 2017، اطلع عليه بتاريخ 20 أغسطس 2015.
  7. Jain, N؛ Bhatti, MT (2012)، "Fingolimod-associated macular edema: incidence, detection, and management"، Neurology، 78 (9): 672–80، doi:10.1212/WNL.0b013e318248deea، PMID 22371414.
  8. Jain, N؛ Bhatti, MT (أبريل 2012)، "Macular Edema Associated With Fingolimod" (PDF)، EyeNet.
  9. Paugh SW, Payne SG, Barbour SE, Milstien S, Spiegel S (2003)، "The immunosuppressant FTY720 is phosphorylated by sphingosine kinase type 2"، FEBS Lett، 554 (1–2): 189–93، doi:10.1016/S0014-5793(03)01168-2، PMID 14596938.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  10. Billich A, Bornancin F, Dévay P, Mechtcheriakova D, Urtz N, Baumruker T (2003)، "Phosphorylation of the immunomodulatory drug FTY720 by sphingosine kinases"، J Biol Chem، 278 (48): 47408–15، doi:10.1074/jbc.M307687200، PMID 13129923.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link) Free full text نسخة محفوظة 13 يونيو 2008 على موقع واي باك مشين.
  11. Sanchez؛ Estrada-Hernandez؛ Paik؛ Wu؛ Venkataraman؛ Brinkmann؛ Claffey؛ Hla (2003)، "Phosphorylation and action of the immunomodulator FTY720 inhibits vascular endothelial cell growth factor-induced vascular permeability"، The Journal of Biological Chemistry، 278 (47): 47281–90، doi:10.1074/jbc.M306896200، PMID 12954648.
  12. Saab G, Almony A, Blinder KJ, Schuessler R, Brennan DC (يناير 2008)، "Reversible cystoid macular edema secondary to fingolimod in a renal transplant recipient"، Arch. Ophthalmol.، 126 (1): 140–1، doi:10.1001/archophthalmol.2007.23، PMID 18195237.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  13. Westhoff TH, Schmidt S, Glander P؛ وآخرون (أغسطس 2007)، "The impact of FTY720 (fingolimod) on vasodilatory function and arterial elasticity in renal transplant patients"، Nephrol. Dial. Transplant.، 22 (8): 2354–8، doi:10.1093/ndt/gfm313، PMID 17526535.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  14. Westhoff TH, Schmidt S, Glander P؛ وآخرون (أغسطس 2007)، "The impact of FTY720 (fingolimod) on vasodilatory function and arterial elasticity in renal transplant patients"، Nephrol. Dial. Transplant.، 22 (8): 2354–8، doi:10.1093/ndt/gfm313، PMID 17526535.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  15. Zhou PJ, Wang H, Shi GH, Wang XH, Shen ZJ, Xu D (يوليو 2009)، "Immunomodulatory drug FTY720 induces regulatory CD4+CD25+ T cells in vitro"، Clin. Exp. Immunol.، 157 (1): 40–7، doi:10.1111/j.1365-2249.2009.03942.x، PMC 2710591، PMID 19659769.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  16. Park SI, Felipe CR, Machado PG؛ وآخرون (مايو 2005)، "Pharmacokinetic/pharmacodynamic relationships of FTY720 in kidney transplant recipients"، Braz. J. Med. Biol. Res.، 38 (5): 683–94، doi:10.1590/S0100-879X2005000500005، PMID 15917949.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
  17. "Gilenya Information from"، Drugs.com، مؤرشف من الأصل في 16 يونيو 2018، اطلع عليه بتاريخ 30 سبتمبر 2013.
  18. FDA press release on approval of Gilenya نسخة محفوظة 18 يناير 2017 على موقع واي باك مشين.
  19. First oral MS treatment approved for Canada http://www.vancouversun.com/health/First+oral+treatment+approved+Canada+says+drug+company/4420028/story.html نسخة محفوظة 16 يونيو 2018 على موقع واي باك مشين.
  20. "Novartis new MS treatment receives Notice of Compliance in Canada"، NewsMedical.net، 10 مارس 2011، مؤرشف من الأصل في 16 يونيو 2018.
إخلاء مسؤولية طبية
  • بوابة تمريض
  • بوابة الكيمياء الحيوية
  • بوابة طب
  • بوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.