ليبتوميسين

ليبتوميسين ب
	ليبتوميسين
التسمية المفضلة للاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية
	(2 E ، 5 'S' '، 6' 'R' '، 7' S ، 9 R ، 10 E ، 12 E ، 15R ، 16Z ، 18E ) - 17- ايثيل -6-هيدروكسي-3،5،7،9،11،15-هيكساميثيل -19 - [(2 ' 'S'، 3S ') - 3- ميثيل-6-أوكسو-3،6-ديهيدرو -2' 'H' '- بيران-2- yl] -8- أوكسونوناديكا -2،10،12 ، 16،18-حمض البنتانويك
	في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)

قالب:معرفات كيمبوكسقالب:خصائص كيمبوكسقالب:كيمبوكس المخاطر

الليبتوميسينات (بالإنجليزية: الليبتوميسينات (LMB)) هي نواتج أيضية ثانوية تنتجها متسلسلة (بكتيريا) تسمى ستربتوميسيس (spp).

تم اكتشاف الليبتوميسينات (LMB) في الأصل كمركب قوي مضاد للفطريات. [1] وجد أن الليبتوميسينات يسبب استطالة خلية الخميرة الانشطارية المسماة سكيراء الجعة (بالإنجليزية: Schizosaccharomyces pombe). منذ ذلك الحين، تم استخدام تأثير الاستطالة هذا للمقايسة الحيوية للبتوميسين. ومع ذلك، تظهر البيانات الحديثة أن الليبتوميسين بي يسبب توقف دورة الخلية G1 في خلايا الثدييات وهو عامل فعال مضاد للأورام، حيث عمل كمضاد لأورام الفئران التجريبية في العلاج المركب. [2]

ثبت أن الليبتوميسينات مثبط قوي ومحدد للتصدير النووي في الإنسان [3] والخميرة الانشطارية (S. pombe). [4] الكيلات الليبتوميسينات ويمنع (CRM1) (الكروموسومات منطقة الصيانة) / exportin 1 ( XPO1 )، وهو بروتين المطلوبة للتصدير النووي من البروتينات التي تحتوي على تسلسل التصدير النووي (NES)، من خلال الارتباط بالجليكوزيل و السيستين بقايا (السيستين 529 في S. pombe). [5] بالإضافة إلى الأنشطة المضادة للفطريات والبكتيريا، فإن الليبتوميسين بي يمنع دورة الخلية وهو عامل فعال مضاد للأورام . بتركيزات منخفضة النانومتر، الليبتوميسينات بي تحوي كتل تصدير النووي من العديد من البروتينات بما في ذلك HIV-1 القس، MAPK / ERK، و NF كيلوبايت / IκB، ويحول دون تثبيط البروتين p53 . [6] يمنع الليبتوميسينات أيضًا تصدير وترجمة العديد من حمض نووي ريبوزي (RNAs، بما في ذلك COX-2 وc-Fos mRNAs، عن طريق تثبيط تصدير البروتينات النووية .^{[بحاجة لمصدر]}

تم اكتشاف ليبتوميسين أ (بالإنجليزية:Leptomycin A (LPA)) مع الليبتوميسينات بي، بحيث أن الليبتوميسينات بي هو ضعف قوة (LPA).

انظر أيضًا

المانع الانتقائي للتصدير النووي.

مراجع

"Leptomycins A and B, new antifungal antibiotics. II. Structure elucidation"، J. Antibiot.، 36 (6): 646–50، 1983، doi:10.7164/antibiotics.36.646، PMID 6874586.
Lu, Chuanwen؛ Changxia Shao؛ Everardo Cobos؛ Kamaleshwar P. Singh؛ Weimin Gao (مارس 2012)، "Chemotherapeutic Sensitization of Leptomycin B Resistant Lung Cancer Cells by Pretreatment with Doxorubicin"، PLOS ONE، الولايات المتحدة، 7 (3): e32895، Bibcode:2012PLoSO...732895L، doi:10.1371/journal.pone.0032895، ISSN 1932-6203، PMID 22412944.
"Leptomycin B inhibition of signal-mediated nuclear export by direct binding to CRM1"، Exp. Cell Res.، 242 (2): 540–7، أغسطس 1998، doi:10.1006/excr.1998.4136، PMID 9683540.
"Leptomycin B targets a regulatory cascade of crm1, a fission yeast nuclear protein, involved in control of higher order chromosome structure and gene expression"، J. Biol. Chem.، 269 (9): 6320–4، مارس 1994، doi:10.1016/S0021-9258(17)37374-X، PMID 8119981.
"Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region"، Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.، 96 (16): 9112–7، أغسطس 1999، Bibcode:1999PNAS...96.9112K، doi:10.1073/pnas.96.16.9112، PMID 10430904.
"Activation of p53 in cervical carcinoma cells by small molecules."، Proc Natl Acad Sci U S A، 97 (15): 8501–6، 2000، Bibcode:2000PNAS...97.8501H، doi:10.1073/pnas.97.15.8501، PMID 10900010.

روابط خارجية

leptomycin+B في المكتبة الوطنية الأمريكية للطب نظام فهرسة المواضيع الطبية (MeSH).

نسخ البيانات الأصلية بإذن من صفحة منتج الشركة المصنعة لـ الليبتوميسينات ( Fermentek ).

بوابة صيدلة

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] "Leptomycins A and B, new antifungal antibiotics. II. Structure elucidation"، J. Antibiot.، 36 (6): 646–50، 1983، doi:10.7164/antibiotics.36.646، PMID 6874586.

[2] Lu, Chuanwen؛ Changxia Shao؛ Everardo Cobos؛ Kamaleshwar P. Singh؛ Weimin Gao (مارس 2012)، "Chemotherapeutic Sensitization of Leptomycin B Resistant Lung Cancer Cells by Pretreatment with Doxorubicin"، PLOS ONE، الولايات المتحدة، 7 (3): e32895، Bibcode:2012PLoSO...732895L، doi:10.1371/journal.pone.0032895، ISSN 1932-6203، PMID 22412944.

[3] "Leptomycin B inhibition of signal-mediated nuclear export by direct binding to CRM1"، Exp. Cell Res.، 242 (2): 540–7، أغسطس 1998، doi:10.1006/excr.1998.4136، PMID 9683540.

[4] "Leptomycin B targets a regulatory cascade of crm1, a fission yeast nuclear protein, involved in control of higher order chromosome structure and gene expression"، J. Biol. Chem.، 269 (9): 6320–4، مارس 1994، doi:10.1016/S0021-9258(17)37374-X، PMID 8119981.

[5] "Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region"، Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A.، 96 (16): 9112–7، أغسطس 1999، Bibcode:1999PNAS...96.9112K، doi:10.1073/pnas.96.16.9112، PMID 10430904.

[pmid10900010-6] "Activation of p53 in cervical carcinoma cells by small molecules."، Proc Natl Acad Sci U S A، 97 (15): 8501–6، 2000، Bibcode:2000PNAS...97.8501H، doi:10.1073/pnas.97.15.8501، PMID 10900010.