فالسارتان
فالسارتان (بالإنجليزية: Valsartan) (معروف باسمه التجاري: Diovan) هو إحدى الأدوية التابعة لمجموعة ضادات مستقبلات أنجيوتنسين II(وتسمى عادة ARB :، أو مانع مستقبلات الأنجيوتنسين)، ويعد فالسارتان انتقائي للنوع (AT1) من مستقبلات الانجيوتنسين التي تستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم وقصور القلب واعتلال الأعصاب السكري. تنتجه شركة نوفارتس السويسرية. ويتوفر بجرع 80 و 160 و 320 ملغ. وقد يتوفر في تركيبه مع المدرر هايدروكلورثيازايد.
فالسارتان | |
---|---|
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
معرّفات | |
CAS | 137862-53-4 |
ك ع ت | C09CA03 |
بوب كيم | 60846 |
ECHA InfoCard ID | 100.113.097 |
درغ بنك | 00177 |
كيم سبايدر | 54833 |
المكون الفريد | 80M03YXJ7I |
كيوتو | D00400 |
ChEMBL | CHEMBL1069 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C₂₄H₂₉N₅O₃[2] |
الاستخدامات الطبيّة
يستخدم فالسارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم، وفشل القلب الاحتقاني، وخفض معدلات الوفاة للأشخاص الذين يعانون اختلال البطين الأيسر بعد الإصابة بنوبة قلبية.[3][4]
تعارُضات دوائيّة
هناك أدلة متناقضة فيما يتعلق بعلاج مرضى فشل القلب عن طريق مزيج من مانع مستقبلات أنجيوتنسين مثل فالسارتان ومثبط الإنزيم المحول الانجيوتنسين من خلال تجربتين رئيسيّتين اولهم (CHARM-additive and ValHeFt) التي ادت الي خفض في نسبة الوفاة، واثنين آخرون (VALIANT and ONTARGET) ولم تظهر أي فوائد، بل المزيد من الآثار السلبية مثل النوبات القلبية.[3]
- تشمل التعبئة والتغليف لفالسارتان تحذيرا بعدم استخدام هذا الدواء مع مثبط الرنين اليسكيرين، بالإضافة لعدم استخدام الدواء مع الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى.[4]
- يعتبر فالسارتان حسب تصنيف هيئة الغذاءوالدواء من فئة D للمرأة الحامل ويوجد تحذير بأن استخدامه يؤدي إلى سمية الجنين [4] لذلك يوصى بالتوقف عن استخدام الدواء فور العلم بوجود حمل، والبدء بعلاج بديل.[4]
- لا يشمل تبويب الولايات المتحدة أي توصية بشأن استمرار أو وقف فالسارتان للأمهات المرضعات.[4] اما التبويب الكندي لا يوصي باستخدامها من قبل النساء المرضعات.[5]
التفاعلات الدوائيّة
وضعت استعلامات الوصفات الطبية في الولايات المتحدة قائمة من التفاعلات الدوائية مع فالسارتان:
- استخدام فالسارتان مع مثبطات أخرى للنظام رينين أنجيوتنسين قد يزيد من مخاطر انخفاض ضغط الدم، ومشاكل الكلى، وزيادة تركيز البوتاسيوم في الدم .
- تجنب استخدام مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم، مكملات البوتاسيوم، أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم لأنها قد تزيد من خطر ارتفاع بوتاسيوم الدم.
- المسكنات قد تزيد من خطر التعرض لمشاكل الكلى ويمكن أن تتداخل مع أثر فالسارتان في خفض ضغط الدم .
- قد يزيد فالسارتان من تركيز الليثيوم.[4]
آلية العمل
يقوم فالسارتان بمنع عمل أنجيوتنسين II، و يشمل ذلك تضيّق الأوعية الدموية وتفعيل الألدوستيرون، لغايات خفض ضغط الدم.[7]
دراسات اقتصادية
تم وصف فالسارتان أكثر من 12 مليون مرة في الولايات المتحدة خلال عام 2005 ، وكانت المبيعات العالمية حول 6.1 مليار $ في عام 2010.[8] فقدت براءات فالسارتان وفالسارتان / هيدروكلوروثيازيد صلاحياتها في سبتمبر 2012 .[9][10]
أبحاث
قد يؤدي فالسارتان إلى انخفاض نسبة خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 عند المرضى الذين يعانون من حساسية الجلوكوز، مع ذلك فإن تلك النسبة صغيرة جدا (تقدر بأقل من 1 في المئة سنوياً)، ويعد النظام الغذائي وممارسة الرياضة أو الأدوية الأخرى، وسيلة أكثر وقاية. في نفس الدراسة، لم يظهر أي انخفاض في سرعة تطور مشاكل القلب والاوعية (بما في ذلك الوفاة).[11]
صدرت في عام 2010، استندت إلى 819491 حالة في قاعدة بيانات وزارة الشؤون والمحاربين في الولايات المتحدة الأمريكية من عام 2002-2006، أظهرت انخفاضا كبيرا في حدوث وتطور مرض الزهايمر والخرف.[12]
المراجع
- مُعرِّف المُصطلَحات المرجعيَّة في ملف المخدرات الوطني (NDF-RT): https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148456 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
- العنوان : 137862-53-4 — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/60846 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
- Randa, Hilal-Dandan (2011)، "Chapter 26. Renin and Angiotensin"، في Brunton, L. L.؛ Chabner, Bruce؛ Knollmann, Björn C. (المحررون)، الأساس الصيدلاني للعلاجات لغودمان وجيلمان (ط. 12th)، New York: McGraw-Hill، ISBN 978-0-07-162442-8.
- "Diovan prescribing information" (PDF)، Novartis، مؤرشف من الأصل (PDF) في 24 سبتمبر 2015.
- "DIOVAN Product Monograph"، Health Canada Drug Product Database، Novartis Pharmaceuticals Canada Inc.، مؤرشف من الأصل في 23 سبتمبر 2016، اطلع عليه بتاريخ 05 نوفمبر 2015.
- "DailyMed - VALSARTAN - valsartan tablet"، dailymed.nlm.nih.gov، مؤرشف من الأصل في 3 أبريل 2019، اطلع عليه بتاريخ 04 نوفمبر 2015.
- Katzung, Bertram G؛ Trevor, Anthony J. (2015)، "Chapter 11"، Basic & Clinical Pharmacology (ط. 13)، McGraw-Hill Education، ISBN 978-0071825054، مؤرشف من الأصل في 03 أبريل 2019.
- "Novartis Annual Report 2010" (PDF)، مؤرشف من الأصل (PDF) في 4 مارس 2016.
- Philip Moeller (29 أبريل 2011)، "Blockbuster Drugs That Will Go Generic Soon"، يو إس نيوز، مؤرشف من الأصل في 01 ديسمبر 2016.
- Eva Von Schaper (5 أغسطس 2011)، "Novartis's Jimenez Has Blockbuster Plans For Diovan After Patent Expires"، Bloomberg، مؤرشف من الأصل في 29 نوفمبر 2014.
- McMurray JJ, Holman RR, Haffner SM, وآخرون (أبريل 2010)، "Effect of valsartan on the incidence of diabetes and cardiovascular events"، نيو إنغلاند جورنال أوف ميديسين، 362 (16): 1477–90، doi:10.1056/NEJMoa1001121، PMID 20228403، مؤرشف من الأصل (PDF) في 18 يوليو 2017.
- Li NC, Lee A, Whitmer RA, وآخرون (يناير 2010)، "Use of angiotensin receptor blockers and risk of dementia in a predominantly male population: prospective cohort analysis" (PDF)، المجلة الطبية البريطانية، 340: b5465، doi:10.1136/bmj.b5465، PMC 2806632، PMID 20068258، مؤرشف من الأصل في 7 أبريل 2014.
- بوابة تمريض
- بوابة طب
- بوابة صيدلة
- بوابة الكيمياء