Baclofeno

Baclofeno
Nombre (IUPAC) sistemático
	Ácido 4-amino-3- (4-clorofenil) butanoico
Identificadores
Número CAS	1134-47-0 1134-47-0
Código ATC	M03BX01
PubChem	2284
DrugBank	DB00181
Datos químicos
Fórmula	C10H12ClNO2
Peso mol.	213.661 g/mol

El baclofeno, vendido bajo el nombre comercial de Lioresal, es un relajante muscular que actúa en la recepción GABAérgica, siendo un agonista del receptor GABA B, que actúa a nivel medular principalmente. Deprime al sistema nervioso central por medio de una disminución en la liberación de los neurotransmisores glutamato y aspartato.[1][2] Se utiliza para el tratamiento de la espasticidad y el alcoholismo.

Usos médicos

Espasticidad

El baclofeno se utiliza para el tratamiento de la espasticidad (músculos contraidos que provocan rigidez), especialmente en los casos de lesión de la médula espinal, parálisis cerebral y esclerosis múltiple.[3] No se recomienda su utilización en personas con ictus o enfermedad de Parkinson.[3]

Alcoholismo

El baclofeno es eficaz, según varios estudios publicados en marzo de 2017, en el tratamiento del alcoholismo (consumo y adicción al alcohol).[4][5][6]

En 2014 la Agencia Nacional Francesa para la seguridad de los Medicamentos (ANSM) ya emitió una recomendación temporal de 3 años que permite el uso de baclofeno en el alcoholismo.[7][8]

Otros usos

El baclofeno está siendo estudiado, administrado junto con naltrexona y sorbitol para el tratamiento de la enfermedad de Charcot-Marie-Tooth (CMT), una enfermedad hereditaria que causa la neuropatía periférica.[9]

También hay estudios para el tratamiento de la adicción a la cocaína.[10] Del mismo modo se ha visto utilidad del fármaco en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), al disminuir las relajaciones transitorias del esfínter esofágico inferior. En este sentido, es un fármaco que se utiliza como tercera línea de tratamiento en pacientes en los que los inhibidores de la bomba de protones y los proquinéticos han fallado en el control de síntomas como la pirosis y las regurgitaciones.

Administración

Su administración es por vía oral. Tiene una baja unión a proteínas séricas (~30%) y una vida media de entre 3 y 4 horas. Atraviesa la barrera hematoencefálica.

Efectos adversos

Sus efectos adversos son: somnolencia, náuseas y vómitos, confusión y vértigos, hipotonía, cefaleas, temblor, reacciones alérgicas y efectos paradójicos.[11][12][13][14][15]

Polémica

El tratamiento del alcoholismo con baclofeno (Lioresal) ha sido desaconsejado por varios estudios médicos franceses y suizos, quienes constataron en 2016 que la prescripcion de este medicamento ha aumentado el número de muertes entre 200.000 pacientes que fueron tratados con baclofeno desde el 2009.

Véase también

Referencias

Mezler M.; Müller T.; Raming K. (febrero de 2001). «Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila». Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477-486. PMID 11168554. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x.
Dzitoyeva S.; Dimitrijevic N.; Manev H. (A pril 2003). «Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485-5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. PMC 154371. PMID 12692303. doi:10.1073/pnas.0830111100.
«Baclofen». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 6 de diciembre de 2011.
El baclofeno disminuye el consumo de alcohol en bebedores, elcomercio.com, 17 de marzo de 2017
Alcool : nouveaux résultats de l’étude sur le baclofène, aphp.fr, 17 de marzo de 2017
Les résultats définitifs de l’étude Bacloville confirment pour les patients alcoolo-dépendants inclus dans cet essai un effet positif du baclofène à fortes doses dans la réduction de la consommation d’alcool au 12ème mois, aphp.fr, 17 de marzo de 2017
"Une recommandation temporaire d’utilisation (RTU) est accordée pour le baclofène – Point d'information", ANSM, 14 March 2014.
El Papel del Baclofeno para el Tratamiento de la Dependencia al Consumo de Alcohol, Muzyk A, Rivelli S, Gagliardi J, 2012
Attarian, Shahram; Vallat, Jean-Michel; Magy, Laurent; Funalot, Benoît; Gonnaud, Pierre-Marie; Lacour, Arnaud; Péréon, Yann; Dubourg, Odile; Pouget, Jean; Micallef, Joëlle; Franques, Jérôme; Lefebvre, Marie-Noëlle; Ghorab, Karima; Al-Moussawi, Mahmoud; Tiffreau, Vincent; Preudhomme, Marguerite; Magot, Armelle; Leclair-Visonneau, Laurène; Stojkovic, Tanya; Bossi, Laura; Lehert, Philippe; Gilbert, Walter; Bertrand, Viviane; Mandel, Jonas; Milet, Aude; Hajj, Rodolphe; Boudiaf, Lamia; Scart-Grès, Catherine; Nabirotchkin, Serguei; Guedj, Mickael; Chumakov, Ilya; Cohen, Daniel (2014). «An exploratory randomised double-blind and placebo-controlled phase 2 study of a combination of baclofen, naltrexone and sorbitol (PXT3003) in patients with Charcot-Marie-Tooth disease type 1A». Orphanet Journal of Rare Diseases 9 (1): 199. doi:10.1186/s13023-014-0199-0.
Kampman, KM (2005). «New medications for the treatment of cocaine dependence». Psychiatry (Edgmont) 2: 44-48. PMC 2994240. PMID 21120115.
Gaillard J. M. (May–Jun 1977). «Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba». Acta Psychiatr Belg 77 (3): 410-425. PMID 200069.
Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Kliphuis, C.; Van Laar, T. (2009). «The incidence and management of tolerance in intrathecal baclofen therapy». Spinal Cord 47 (10): 751-756. PMID 19333246. doi:10.1038/sc.2009.34.
Nielsen, J. F.; Hansen, H. J.; Sunde, N.; Christensen, J. J. (2002). «Evidence of tolerance to baclofen in treatment of severe spasticity with intrathecal baclofen». Clinical neurology and neurosurgery 104 (2): 142-145. PMID 11932045. doi:10.1016/s0303-8467(02)00009-4.
Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Van Laar, T. (2009). «Tolerance to continuous intrathecal baclofen infusion can be reversed by pulsatile bolus infusion». Spinal Cord 48 (6): 483-486. PMID 19918253. doi:10.1038/sc.2009.156.
Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 1. ISBN 9781284057560.

Bibliografía

2017 - Jonathan Crick, Renaud de Beaurepaire, Antonio Mirijello, Lorenzo Leggio, Giovanni Addoloranto, Philippe Jaury, Mehdi Farokhnia; The End of Alcohol Addiction: Baclofen, a New Tool in the Fight Against Alcoholism, Sunrise Press. ISBN 978-1-934716-63-2.

Enlaces externos

La molécula que ayuda a reducir el consumo de alcohol, elcolombiano.com, 17 de marzo de 2017
Foro de usuarios de medicamentos

Datos: Q413717
Multimedia: Baclofen / Q413717

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[pmid11168554-1] Mezler M.; Müller T.; Raming K. (febrero de 2001). «Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila». Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477-486. PMID 11168554. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x.

[pmid12692303-2] Dzitoyeva S.; Dimitrijevic N.; Manev H. (A pril 2003). «Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485-5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. PMC 154371. PMID 12692303. doi:10.1073/pnas.0830111100.

[AHFS-3] «Baclofen». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 6 de diciembre de 2011.

[4] El baclofeno disminuye el consumo de alcohol en bebedores, elcomercio.com, 17 de marzo de 2017

[5] Alcool : nouveaux résultats de l’étude sur le baclofène, aphp.fr, 17 de marzo de 2017

[6] Les résultats définitifs de l’étude Bacloville confirment pour les patients alcoolo-dépendants inclus dans cet essai un effet positif du baclofène à fortes doses dans la réduction de la consommation d’alcool au 12ème mois, aphp.fr, 17 de marzo de 2017

[7] "Une recommandation temporaire d’utilisation (RTU) est accordée pour le baclofène – Point d'information", ANSM, 14 March 2014.

[8] El Papel del Baclofeno para el Tratamiento de la Dependencia al Consumo de Alcohol, Muzyk A, Rivelli S, Gagliardi J, 2012

[9] Attarian, Shahram; Vallat, Jean-Michel; Magy, Laurent; Funalot, Benoît; Gonnaud, Pierre-Marie; Lacour, Arnaud; Péréon, Yann; Dubourg, Odile; Pouget, Jean; Micallef, Joëlle; Franques, Jérôme; Lefebvre, Marie-Noëlle; Ghorab, Karima; Al-Moussawi, Mahmoud; Tiffreau, Vincent; Preudhomme, Marguerite; Magot, Armelle; Leclair-Visonneau, Laurène; Stojkovic, Tanya; Bossi, Laura; Lehert, Philippe; Gilbert, Walter; Bertrand, Viviane; Mandel, Jonas; Milet, Aude; Hajj, Rodolphe; Boudiaf, Lamia; Scart-Grès, Catherine; Nabirotchkin, Serguei; Guedj, Mickael; Chumakov, Ilya; Cohen, Daniel (2014). «An exploratory randomised double-blind and placebo-controlled phase 2 study of a combination of baclofen, naltrexone and sorbitol (PXT3003) in patients with Charcot-Marie-Tooth disease type 1A». Orphanet Journal of Rare Diseases 9 (1): 199. doi:10.1186/s13023-014-0199-0.

[10] Kampman, KM (2005). «New medications for the treatment of cocaine dependence». Psychiatry (Edgmont) 2: 44-48. PMC 2994240. PMID 21120115.

[11] Gaillard J. M. (May–Jun 1977). «Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba». Acta Psychiatr Belg 77 (3): 410-425. PMID 200069.

[12] Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Kliphuis, C.; Van Laar, T. (2009). «The incidence and management of tolerance in intrathecal baclofen therapy». Spinal Cord 47 (10): 751-756. PMID 19333246. doi:10.1038/sc.2009.34.

[13] Nielsen, J. F.; Hansen, H. J.; Sunde, N.; Christensen, J. J. (2002). «Evidence of tolerance to baclofen in treatment of severe spasticity with intrathecal baclofen». Clinical neurology and neurosurgery 104 (2): 142-145. PMID 11932045. doi:10.1016/s0303-8467(02)00009-4.

[14] Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Van Laar, T. (2009). «Tolerance to continuous intrathecal baclofen infusion can be reversed by pulsatile bolus infusion». Spinal Cord 48 (6): 483-486. PMID 19918253. doi:10.1038/sc.2009.156.

[Ric2015-15] Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 1. ISBN 9781284057560.