Bicalutamida

La bicalutamida, comercializada bajo el nombre de fantasía Casodex, entre otros, es un medicamento antiandrógeno que tiene aplicaciones principalmente en el tratamiento del cáncer de próstata.[1] Por lo general, se la utiliza en combinación con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) o seguida a la extirpación quirúrgica de los testículos en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.[2][1][3] En algunos casos también se puede usar para tratar hirsutismo en las mujeres,[4] como un componente de la terapia hormonal feminizante para mujeres transgénero,[5] para retrasar la pubertad temprana en los niños,[6] y para prevenir el priapismo en los hombres.[7] Se administra por vía oral.[1]

Bicalutamida
Identificadores
Número CAS 90357-06-5
Datos químicos
Fórmula C18H14N2F4O4S 
InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)
Key: LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N

Efectos secundarios y contraindicaciones

Entre los efectos secundarios comunes que se presentan en los hombres se encuentra ginecomastia, sensibilidad en los pezones y sofocos.[1] Otros efectos secundarios en los hombres incluyen la feminización y la disfunción sexual.[8] Aunque el medicamento, en apariencia, parece producir pocos efectos secundarios en las mujeres, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) no les recomienda su uso.[9][1] El consumo de este medicamento durante el embarazo puede dañar al bebé.[1] La bicalutamida provoca elevación de las enzimas hepáticas en alrededor del 1 % de las personas que la utilzan.[10][11] En raras ocasiones, se ha asociado con casos de daño hepático,[1] toxicidad pulmonar,[12] y sensibilidad a la luz.[13][14] Aunque el riesgo de cambios hepáticos adversos es pequeño, se recomienda controlar la función hepática durante el tratamiento.[1]

Mecanismo de acción

La bicalutamida es un miembro del grupo de medicamentos antiandrógenos no esteroideos (AANE).[12] Su mecanismo de acción comprende el bloqueo del receptor de andrógenos (RA), el cual es la diana biológica de las hormonas sexuales androgénicas testosterona y dihidrotestosterona (DHT).[15] Aunque no reduce los niveles de andrógenos.[12] El medicamento puede provocar algunos efectos similares a los estrógenos en los hombres.[16][17][18] La bicalutamida se absorbe bien por vía oral y su absorción no se ve afectada por los alimentos.[19] La vida media de eliminación del medicamento es de alrededor de una semana.[19][1] Se cree que atraviesa la barrera hematoencefálica y afecta tanto al cuerpo como al cerebro.[19]

La bicalutamida fue patentada en 1982 y aprobada para uso médico en 1995.[20] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud.[21] La bicalutamida se encuentra disponible como medicamento genérico.[22] El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de aproximadamente US$ 7 a US$ 144 por mes.[23] En los Estados Unidos cuesta alrededor de 10 US$ o más al mes.[24] Se vende en más de 80 países, incluidos los más desarrollados.[25][26][27] Es el antiandrógeno más utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata y se ha recetado a millones de hombres con la enfermedad.[28][29][30][31]

Referencias
  1. «Bicalutamide». The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016.
  2. Wass, John A.H.; Stewart, Paul M. (28 de julio de 2011). Oxford Textbook of Endocrinology and Diabetes. OUP Oxford. pp. 1625-. ISBN 978-0-19-923529-2.
  3. Shergill, Iqbal; Arya, Manit; Grange, Philippe R.; Mundy, A. R. (2010). Medical Therapy in Urology (en inglés). Springer Science & Business Media. p. 40. ISBN 9781848827042.
  4. Williams, Hywel; Bigby, Michael; Diepgen, Thomas; Herxheimer, Andrew; Naldi, Luigi; Rzany, Berthold (22 de enero de 2009). Evidence-Based Dermatology. John Wiley & Sons. pp. 529-. ISBN 978-1-4443-0017-8.
  5. Randolph JF (diciembre de 2018). «Gender-Affirming Hormone Therapy for Transgender Females». Clin Obstet Gynecol 61 (4): 705-721. PMID 30256230. doi:10.1097/GRF.0000000000000396.
  6. Jameson, J. Larry; De Groot, Leslie J. (25 de febrero de 2015). Edndocrinology: Adult and Pediatric. Elsevier Health Sciences. pp. 2425-2426, 2139. ISBN 978-0-323-32195-2. Consultado el 7 de agosto de 2020.
  7. Yuan J, Desouza R, Westney OL, Wang R (2008). «Insights of priapism mechanism and rationale treatment for recurrent priapism». Asian Journal of Andrology 10 (1): 88-101. PMID 18087648. doi:10.1111/j.1745-7262.2008.00314.x.
  8. Elliott S, Latini DM, Walker LM, Wassersug R, Robinson JW (2010). «Androgen deprivation therapy for prostate cancer: recommendations to improve patient and partner quality of life». The Journal of Sexual Medicine 7 (9): 2996-3010. PMID 20626600. doi:10.1111/j.1743-6109.2010.01902.x.
  9. Shapiro, Jerry (12 de noviembre de 2012). Hair Disorders: Current Concepts in Pathophysiology, Diagnosis and Management, An Issue of Dermatologic Clinics. Elsevier Health Sciences. pp. 187-. ISBN 978-1-4557-7169-1. Consultado el 7 de agosto de 2020.
  10. «Casodex- bicalutamide tablet». DailyMed. 1 de septiembre de 2019. Archivado desde el original el 27 de julio de 2020. Consultado el 7 de mayo de 2020.
  11. Wellington K, Keam SJ (2006). «Bicalutamide 150mg: a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer». Drugs 66 (6): 837-50. PMID 16706554. doi:10.2165/00003495-200666060-00007. Archivado desde el original el 28 de agosto de 2016. Consultado el 13 de agosto de 2016.
  12. Dart, Richard C. (2004). Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 497, 521. ISBN 978-0-7817-2845-4. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2016.
  13. Lee K, Oda Y, Sakaguchi M, Yamamoto A, Nishigori C (mayo de 2016). «Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature». Photodermatology, Photoimmunology & Photomedicine 32 (3): 161-4. PMID 26663090. doi:10.1111/phpp.12230.
  14. Lee K, etal (2016). «Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature». Reactions Weekly 1612 (1): 37. doi:10.1007/s40278-016-19790-1.
  15. Singh SM, Gauthier S, Labrie F (febrero de 2000). «Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships». Current Medicinal Chemistry 7 (2): 211-47. PMID 10637363. doi:10.2174/0929867003375371.
  16. Strauss III, Jerome F.; Barbieri, Robert L. (28 de agosto de 2013). Yen & Jaffe's Reproductive Endocrinology: Physiology, Pathophysiology, and Clinical Management. Elsevier Health Sciences. pp. 688-. ISBN 978-1-4557-5972-9. Consultado el 7 de agosto de 2020. «Bone density improves in men receiving bicalutamide, most likely secondary to the 146% increase in estradiol and the fact that estradiol is the major mediator of bone density in men. »
  17. Marcus, Robert; Feldman, David; Nelson, Dorothy; Rosen, Clifford J. (8 de noviembre de 2007). Osteoporosis. Academic Press. pp. 1354-. ISBN 978-0-08-055347-4.
  18. Mahler C, Verhelst J, Denis L (mayo de 1998). «Clinical pharmacokinetics of the antiandrogens and their efficacy in prostate cancer». Clinical Pharmacokinetics 34 (5): 405-17. PMID 9592622. doi:10.2165/00003088-199834050-00005.
  19. Cockshott ID (2004). «Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism». Clinical Pharmacokinetics 43 (13): 855-878. PMID 15509184. doi:10.2165/00003088-200443130-00003. «These data indicate that direct glucuronidation is the main metabolic pathway for the rapidly cleared (S)-bicalutamide, whereas hydroxylation followed by glucuronidation is a major metabolic pathway for the slowly cleared (R)-bicalutamide. »
  20. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (en inglés). John Wiley & Sons. p. 515. ISBN 9783527607495. Consultado el 7 de agosto de 2020.
  21. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  22. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 381. ISBN 9781284057560.
  23. «Bicalutamide». International Drug Price Indicator Guide. Archivado desde el original el 22 de enero de 2018. Consultado el 8 de diciembre de 2016.
  24. «NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov». Centers for Medicare and Medicaid Services. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 17 de enero de 2017.
  25. «Bicalutamide – International Drug Names». Drugs.com. Archivado desde el original el 18 de septiembre de 2016. Consultado el 13 de agosto de 2016.
  26. Akaza H (1999). «[A new anti-androgen, bicalutamide (Casodex), for the treatment of prostate cancer—basic clinical aspects]». Gan to Kagaku Ryoho. Cancer & Chemotherapy (en japonés) 26 (8): 1201-7. PMID 10431591.
  27. «1999 Annual Report and Form 20-F». AstraZeneca. Archivado desde el original el 9 de septiembre de 2017. Consultado el 1 de julio de 2017.
  28. Mukherji D, Pezaro CJ, De-Bono JS (febrero de 2012). «MDV3100 for the treatment of prostate cancer». Expert Opinion on Investigational Drugs 21 (2): 227-33. PMID 22229405. doi:10.1517/13543784.2012.651125.
  29. Pchejetski, Dmitri; Alshaker, Heba; Stebbing, Justin (2014). «Castrate-resistant prostate cancer: the future of antiandrogens». Trends in Urology & Men's Health 5 (1): 7-10. doi:10.1002/tre.371. Archivado desde el original el 19 de julio de 2018. Consultado el 7 de agosto de 2020.
  30. Campbell, Todd (22 de enero de 2014). «Slowing Sales for Johnson & Johnson's Zytiga May Be Good News for Medivation». The Motley Fool. Archivado desde el original el 26 de agosto de 2016. Consultado el 20 de julio de 2016. «[...] the most commonly prescribed treatment for metastatic castration resistant prostate cancer: bicalutamide. That was sold as AstraZeneca's billion-dollar-a-year drug Casodex before losing patent protection in 2008. AstraZeneca still generates a few hundred million dollars in sales from Casodex, [...] ».
  31. Chang, Stephen (10 de marzo de 2010), Bicalutamide BPCA Drug Use Review in the Pediatric Population, U.S. Department of Health and Human Service, consultado el 20 de julio de 2016.

Enlaces externos
Este artículo ha sido escrito por Wikipedia. El texto está disponible bajo la licencia Creative Commons - Atribución - CompartirIgual. Pueden aplicarse cláusulas adicionales a los archivos multimedia.